Nuevo procedimiento para preparar sales de tiotropio.

Procedimiento para preparar sales de tiotropio de la fórmula 1**Fórmula**

en donde

X‾

puede significar un anión con carga negativa sencilla,

caracterizado por que se hace reaccionar un compuesto de la fórmula 2**Fórmula**

en donde

Y‾ puede significar un anión lipófilo con carga negativa sencilla, distinto de X‾ , seleccionado del grupo consistente en hexafluorofosfato, tetrafluoroborato y tetrafenilborato, de manera especialmente preferible hexafluorofosfato o tetrafenilborato,

en un solo paso, con un compuesto de la fórmula 3**Fórmula**

en donde

R significa un radical seleccionado del grupo consistente en metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, isopropeniloxi, butoxi, O-N-succinimida, O-N-ftalimida, feniloxi, nitrofeniloxi, fluorofeniloxi, pentafluorofeniloxi, viniloxi, 2-aliloxi, -S-metilo, -S-etilo y -S-fenilo,

en un disolvente adecuado y con adición de una base adecuada y un catalizador seleccionado del grupo consistente en zeolitas, alcóxidos, lipasas y aminas terciarias, para proporcionar un compuesto de la fórmula 4**Fórmula**

pudiendo tener el grupo Y‾ los significados antes indicados, y se transforma el compuesto de la fórmula 4, sin aislamiento, mediante reacción con una sal Kat+X‾ , en donde Kat+ representa un catión seleccionado del grupo consistente en Li+, Na+, K+, Mg2+, Ca2+ y cationes orgánicos con N cuaternario y X‾ puede tener los significados antes indicados, en el compuesto de la fórmula 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/064559.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: PFRENGLE, WALDEMAR, BRANDENBURG,JOERG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/46 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D451/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D451/10 C07D 451/00 […] › acilados por ácidos carboxílicos alifáticos o aralifáticos, p. ej. atropina, escopolamina.

PDF original: ES-2613952_T3.pdf

 

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