Procedimiento de preparación de bromuro de tiotropio.
Un procedimiento de preparación de bromuro de tiotropio, que comprende:
i) hacer reaccionar oxalato de escopina (X) con dietilamina en un disolvente inerte para formar escopina (II);**Fórmula**
, y, opcionalmente, retirar mediante filtración la sal de dietilamonio formada mediante la reacción entre oxalato de escopina (X) y dietilamina, e intercambiar el disolvente de reacción;
ii) hacer reaccionar escopina y di-(2-ditienil)glicolato de metilo (MDTG) en presencia de una base inorgánica y en un disolvente inerte para formar N-demetiltiotropio;
iii) opcionalmente, retirar mediante filtración las sales inorgánicas formadas durante la reacción de transesterificación entre escopina y MDTG en la etapa ii); lavar la solución que contiene N-demetiltiotropio con agua o salmuera; y concentrar la solución orgánica resultante para cristalizar el producto, y a continuación filtrar y secar el producto para dar N-demetiltiotropio con una pureza mayor de un 99,0 % mediante HPLC; iv) hacer reaccionar N-demetiltiotropio con bromometano en un disolvente inerte para formar bromuro de tiotropio (I);**Fórmula**
v) cristalizar bromuro de tiotropio en una mezcla de metanol y acetona, y opcionalmente a continuación,
vi) micronizar el bromuro de tiotropio formado así.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/000050.
Solicitante: Hovione International Ltd.
Inventor/es: SOBRAL, LUIS, TEMTEM MARCIO, ANTUNES,RAFAEL, NUNES,BRUNA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D451/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › acilados por ácidos carboxílicos alifáticos o aralifáticos, p. ej. atropina, escopolamina.
PDF original: ES-2592555_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos terapéuticos y síntesis, del 15 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Material micronizado cristalino de bromuro de tiotropio, del 7 de Diciembre de 2018, de BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG: Material micronizado de bromuro de tiotropio cristalino de la fórmula (I) (I) caracterizado por un tamaño de partículas X50 comprendido entre 1, 0 µm […]
Composiciones terapéuticas para polineuropatía simétrica diabética, del 13 de Diciembre de 2017, de UNIVERSITY OF MANITOBA: Una composición para su uso en un método para tratar neuropatía diabética simétrica por administración tópica o transdérmica, la composición comprendiendo: […]
Estabilización de solvatos de tiotropio, del 11 de Enero de 2017, de ZENTIVA, K.S: Un método para la estabilización de solvatos micronizados o triturados de bromuro de tiotropio, seleccionados entre solvatos con metanol, etanol, 2-propanol, 1,2-propanodiol, […]
Formas cristalina de bromuro de tiotropio con lactosa, del 4 de Enero de 2017, de EUTICALS SPA: Un cocristal de bromuro de tiotropio y lactosa.
Bromuro de tiotropio cristalino micronizado, del 16 de Noviembre de 2016, de BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG: Material micronizado de bromuro de tiotropio cristalino de la fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por un tamaño de partículas X50 comprendido entre 1,0 μm y 3,5 μm […]
Nuevo procedimiento para preparar sales de tiotropio, del 9 de Noviembre de 2016, de BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG: Procedimiento para preparar sales de tiotropio de la fórmula 1**Fórmula** en donde X‾ puede significar un anión con carga negativa sencilla, […]