CIP-2021 : A61K 31/4192 : 1,2,3-Triazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4192 · · · · 1,2,3-Triazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR TRPM8 Y SUS APLICACIONES.
(27/07/2017) La invención se refiere compuestos de fórmula (I) donde A se selecciona del grupo que consiste en: a) (C1-C8) alquilo opcionalmente sustituido, b) (C3-C6) cicloalquilo opcionalmente sustituido; c) (C6-C14)arilo opcionalmente sustituido; d) (C6-C14) heteroarilo opcionalmente sustituido; e) C -(C6-C14) arilo, donde el grupo (C6-C14) arilo está opcionalmente sustituido; f) C -(C6-C14) heteroarilo, donde el grupo (C6-C14 ) heteroarilo está opcionalmente; g) CH(OH)-(C6-C14) arilo, donde el grupo (C6-C14) arilo está opcionalmente sustituido; y h) CH(OH)-(C6-C14) heteroarilo, donde el grupo (C6-C14)…
COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR TRPM8 Y SUS APLICACIONES.
(19/07/2017) Compuestos agonistas del receptor TRPM8 y sus aplicaciones.
La invención se refiere compuestos de fórmula (I) donde A se selecciona del grupo que consiste en: a) (C1-C8)alquilo opcionalmente sustituido, b) (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido; c) (C6-C14)arilo opcionalmente sustituido; d) (C6-C14)heteroarilo opcionalmente sustituido; e) C(O)-(C6-C14)arilo, donde el grupo (C6-C14)arilo está opcionalmente sustituido; f) C(O)-(C6-C14)heteroarilo, donde el grupo (C6-C14)heteroarilo está opcionalmente; g) CH(OH)-(C6-C14)arilo, donde el grupo (C6-C14)arilo está opcionalmente sustituido; y h) CH(OH)-(C6-C14)heteroarilo,…
Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina para el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con receptores sigma.
(05/07/2017) Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
G1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; un grupo arilo sustituido o no sustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillos mono o policíclicos, sustituidos o no sustituidos; un grupo -(C≥O)-R5; un grupo -(SO)2-R6; un grupo -C≥Z-NH-R8;
R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido;
o
R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno de puente al que están unidos un grupo heterociclilo al menos monocíclico,…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
UNA NUEVA FAMILIA DE COMPUESTOS, PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE LOS MISMOS Y SUS USOS EN EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES.
(08/06/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BURGOS. Inventor/es: QUESADA PATO,Roberto, HERNANDO SANTA CRUZ,Elsa, PÉREZ TOMÁS,Ricardo Enrique, SOTO CERRATO,Vanessa, ZEGARRA,Olga L.A.
La presente invención describe compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Así mismo, describe un proceso de obtención de dichos compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Por último la presente invención trata del uso de dichos compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos y de las composiciones farmacéuticas que los contienen, para preparar un medicamento. Especialmente medicamentos destinados al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades derivadas del transporte anómalo de aniones a nivel celular y, más en concreto, a los destinados al tratamiento y/o profilaxis de la fibrosis quística.
Una nueva familia de compuestos, procedimiento de obtención de los mismos y sus usos en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades.
(05/06/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BURGOS. Inventor/es: QUESADA PATO,Roberto, HERNANDO SANTA CRUZ,Elsa, PÉREZ TOMÁS,Ricardo Enrique, SOTO CERRATO,Vanessa, ZEGARRA,Olga L.A.
Una nueva familia de compuestos, procedimiento de obtención de los mismos y sus usos en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades.
La presente invención describe compuestos de fórmula (I) y las composiciones farmacéuticas que lo contienen. Así mismo, describe un proceso de obtención de dichos compuestos de fórmula (I). Por último la presente invención trata del uso de dichos compuestos y de las composiciones farmacéuticas que los contienen, para preparar un medicamento. Especialmente medicamentos destinados al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades derivadas del transporte anómalo de aniones a nivel celular, y más en concreto a los destinados al tratamiento y/o profilaxis de la fibrosis quística.
PDF original: ES-2615077_B1.pdf
PDF original: ES-2615077_A1.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula**
donde:
(i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula**
y
R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula**
o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…
Antagonistas del receptor de bradiquinina y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(04/01/2017) El compuesto de formula (I):**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
X e Y son diferentes el uno del otro y son O o NH;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
alquilo C1-C6; cicloalquilo C3-C6 y haloalquilo C1-C3.
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo Ci-Cs;
- cicloalquilo C3-C6;
- fenilo sin sustituir o sustituido con al menos un grupo seleccionado entre -O-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4;
- benzotiofeno;
- un anillo heteroaromatico de 5 o 6 miembros seleccionado entre piridina y pirrol. R3 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo CrCs;
- (CH2)mCOCH3l en el que m es un numero entero comprendido entre 1 y 4;
- (CH2)n-Z, en el que n es un numero entero comprendido entre 1 y 3, y Z se selecciona…
Inhibidores de neprilisina.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
(i) X es**Fórmula**
y
(a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula**
o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o
(b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**
o
(c) R3 es H y Rb…
Derivados de triazol fusionados como moduladores de gama secretasa.
(30/11/2016). Solicitante/s: ARES TRADING S.A.. Inventor/es: QUATTROPANI, ANNA, MITCHELL, DALE, POMEL,VINCENT, HARDICK,DAVID, WHITTAKER,BEN, STEELE,CHRIS, BEHER,DIRK.
Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula**
En la que
A denota un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros en el que 1 grupo -CH2- se puede reemplazar por un átomo de oxígeno.
R1 R1' independientemente uno del otro se seleccionan de halógeno, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno a 3 Hal, alcoxi C1-C6, CN, alquil sulfonilo C1-C6 y amina.
Q se selecciona de -NR4-, -(CH2)NR4CO-, -NR4CO- o -CONR4-, y -CONR4-
Z es CH o N,
R2 es un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N o S y que se puede sustituir con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,
R3 es H, alcoxi C1-C6, CN, o halógeno.
R4 denota H o alquilo C1-C6,
y solvatos, tautómeros, sales, hidratos y éstereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, que incluyen mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2617241_T3.pdf
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos oculares.
(30/11/2016). Solicitante/s: SARcode Bioscience Inc. Inventor/es: GADEK, THOMAS, BURNIER, JOHN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2614080_T3.pdf
Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.
(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en el que:
A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;
R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;
R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;
Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…
Procedimientos para el tratamiento de paludismo, tuberculosis y enfermedades por MAC.
(26/10/2016) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada entre paludismo, un complejo Mycobacterium avium, una tuberculosis por Mycobacterium o una infección por Nocardia en un paciente, donde el compuesto tiene la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R10 es hidrógeno;
X es H; e Y es OR7; donde R7 es un monosacárido o disacárido, alquilo, arilo, heteroarilo, acilo, o -C(O)-NR8R9, donde R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, aralquilo, alquilarilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, dimetilaminoalquilo,…
Derivados triazol carboxamida.
(19/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GALLEY, GUIDO, PFLIEGER, PHILIPPE, NORCROSS,ROGER, GHELLAMALLAH,CÉDRIC.
Un compuesto de fórmula
**Fórmula**
en el que
R1 es fenilo o piridinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno y alcoxi inferior sustituido con halógeno;
X1 es -N ≥ o CH;
X2 es CR2 o ≥ N -;
X3 es -N ≥ o CH;
Con la condición de que sólo dos de X1, X2 o X3 son nitrógeno;
en el que**Fórmula**
es un grupo triazol, seleccionado de**Fórmula**
R2 es hidrógeno o alquilo-C1-7;
Z es un enlace, -O- o -CH2-;
o a sales de adición de ácido farmacéuticamente adecuadas de los mismos.
PDF original: ES-2605632_T3.pdf
Forma de sal cristalina de (s)-(2-(6-cloro-7-metil-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metil-pirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2h-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona como antagonista de receptor de orexina.
(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; en la que dicho compuesto está presente en forma de la sal de ácido clorhídrico; en la que dicha forma de sal cristalina se caracteriza por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 11,0º, 24,1º y 24,5º, en el que dicho diagrama de difracción de polvo de rayos X se obtiene al usar radiación de Cu Kα1 y Kα2 combinada, sin extracción de Kα2; y la precisión de los valores 2θ está en el intervalo de 2θ +/- 0,2º.
PDF original: ES-2651508_T3.pdf
Forma cristalina de (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona y su uso como antagonistas del receptor de orexina.
(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; caracterizada por:
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2θ: 8,6°, 15,2°, y 21,3°; o
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2•: 13,4°, 18,3°, y 24,0°.
PDF original: ES-2651475_T3.pdf
Derivados de aminotriazol hidroxilados como agonistas del receptor ALX.
(21/09/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo, el cual está no sustituido o mono sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2);
R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo,
R3 y R4 representan ambos metilo; o R3 y R4 forman, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo ciclopropilo; y
Q representa O, o S;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2604135_T3.pdf
Derivado de fenilazol sustituido.
(17/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O) -NH-R5, -NH-C(≥O) -NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
y
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602962_T3.pdf
Composición farmacéutica que contiene derivado de amida.
(20/07/2016) Dispersión sólida que contiene:
un derivado de amida que se selecciona del grupo que consiste en:
1,1-dióxido de N-(4-metilfenil)-N-(2-{(4-(1,3-oxazol-4-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H-tiopiran-4- carboxamida;
1,1-dióxido de N-(4-metilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H-tiopiran-4- carboxamida;
1,1-dióxido de N-(2,6-dimetilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H-tiopiran- 4-carboxamida;
1,1-dióxido de N-(3-fluoro-4-metilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2Htiopiran- 4-carboxamida; y
1,1-dióxido de N-(4-cloro-3-metilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H20 tiopiran-4-carboxamida, y
un polímero soluble en agua que es un polímero o dos polímeros seleccionados…
Derivados de sulfóxido para el tratamiento de tumores.
(06/07/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, STAEHLE, WOLFGANG, SCHULTZ,Melanie.
Los compuestos la a lm **Fórmula**
así como sus sales, solvatos, enantiómeros, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones.
PDF original: ES-2602203_T3.pdf
Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.
(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R denota Ar o Het,
Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1,
W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1,
W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH,
R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc,
X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N,
X4 denota CR8 o N,
X5 denota CR8 o N,
R4 denota H o A',
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…
Derivados de ácido biciclo (3.1.0) hexano-2,6-dicarboxílico como agonistas del receptor mGlu2.
(25/05/2016) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
R2 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;
R3 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;
R4 es hidrógeno, (2S)-2-aminopropanoilo, (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoilo, (2S)-2-amino-4-metilpentanoílo o 2-aminoacetilo;
R5 es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, -NH2 o ciclopropilo;
con la condición de que cuando R2 y/o R3 no son hidrógeno, entonces R4…
Método de tratamiento de nefropatía inducida por medio de contraste.
(18/05/2016) Uso de un inhibidor de endopeptidasa neutra EC. 3.4. 24.11. en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, mejora o prevención de nefropatía inducida por medio de contraste en un sujeto con necesidad de tal tratamiento, en el que el inhibidor de endopeptidasa neutra es:
a) un compuesto 5 de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-7;
para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo-alquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en la que Rb y Rc para cada aparición, son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1C(O)X1 o A2-R4;
R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Derivados fluorados de aminotriazol.
(18/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo heteroarilo, en el que los dos puntos de unión de dicho grupo heteroarilo están en una disposición 1,3;
R1 representa fenilo que está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; y
R2 representa hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2587139_T3.pdf
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(20/04/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona de entre -OR7 y -NR8R9;
R2a se selecciona de entre -CH2OH, -10 CH2OP(O)(OH)2 y -CH2OC(O)CH(R37)NH2; o R2a se toma conjuntamente con R7 para formar -CH2O-CR18R19-;
R2b se selecciona de entre H y -CH3;
Z se selecciona de entre -CH- y -N-;
X es un -heteroarilo C1-9;
R3 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7;
-alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2;
-C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…
Mimético de 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido de RGD y/u OGP10-14, procedimiento para obtenerlo y usos del mismo.
(06/04/2016) Un compuesto 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un birradical seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-20; en el que 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos -CH2- se reemplazan opcionalmente por grupos seleccionados de -O-, -S-, -C(O)O-, -C(O)NH-, -C(O)N(alquil C1-4)-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)O-; y
R2 es un birradical seleccionado independientemente del grupo que consiste en: alquileno C1-6; en el que 0, 1, 2 o 3 grupos -CH2- se reemplazan opcionalmente por grupos seleccionados de -O- y -S-; sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, fenilo, arilo C6-10; y
R3 es un birradical seleccionado del grupo…
Agentes de nitroimidazol para imagenología de hipoxia.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
X es un alquilenilo(C1-C10), sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 X1, en donde uno de los átomos de carbono del alquilenilo(C1-C10) está opcionalmente reemplazado por un grupo seleccionado de -CO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'-, -O- y -S-, o en donde 2, 3 o 4 átomos contiguos del grupo alquilenilo(C1-C10) forman un cicloalquilo(C3-C8) sin sustituir o sustituido o un anillo de heterocicloalquilo(C3-C8), sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 X1, o una combinación de los mismos;
cada X1 se selecciona, de manera independiente, del grupo consistente en hidroxilo, tiol, amino, alquilo, alcoxi, tioalquilo y halo;
Y es un triazolilo de fórmula;**Fórmula**
triazol anti triazol sin
Z es un grupo alquilenilo(C1-C10) en donde uno…
Compuestos para la supresión de un trastorno de los nervios periféricos provocado por un agente anticanceroso.
(13/01/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: KITAMOTO,NAOMI.
Un compuesto seleccionado de (6R)-6-[N-(2-cloro-4-fluorofenil)sulfamoíl]-1-ciclohexeno-1-carboxilato de etilo y (3S)-3-[N-(2-cloro-4-fluorofenil)sulfamoíl]-3,6-dihidro-2H-piran-4-carboxilato de etilo,
o una de sus sales, para su utilización en la supresión de un trastorno de los nervios periféricos provocado por un agente anticanceroso.
PDF original: ES-2560215_T3.pdf
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9;
R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-;
Z se selecciona entre -CH- y -N-;
X es un -heteroarilo C1-9;
R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7;
-alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2;
-C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Formulaciones farmacéuticas de azol para administración parenteral y métodos para la preparación y el uso de las mismas como tratamiento de enfermedades sensibles a los compuestos de azol.
(16/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Borje S. Andersson. Inventor/es: ANDERSSON, BORJE, S., TARRAND,JEFFREY, VALDEZ,BENIGNO C.
Una composicion farmaceutica adecuada para administracion parenteral, que comprende un agente farmaceutico de azol y un primer disolvente, comprendiendo dicho primer disolvente a) un componente de alcohol seleccionado entre alcohol bencilico y/o etanol acidificado, y b) polietilenglicol (PEG), en donde el agente de azol se disuelve en dicho primer disolvente, estando la composicion esencialmente libre de tensioactivos no ionicos y comprendiendo menos de un 5 % de agua.
PDF original: ES-2565353_T3.pdf
(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
X y X1 son con independencia CR4 o N;
Y e Y1 son con independencia C o N;
Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S;
R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…
