Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.
(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en las que:
Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
Derivado de cromona que tiene un efecto promotor de la osteogénesis.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación:
R1 representa
un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o
un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que
el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno,
un grupo oxo, y un grupo fenilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno;
R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…
Procedimiento de preparación de (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6, 8-difluorocroman-3-il)-1, 3-dihidroimidazol-2-tiona.
(23/08/2017). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO, BELIAEV,Alexander.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 14:**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula 8:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula 13:**Fórmula**
y un tiocianato hidrosoluble y un ácido orgánico.
PDF original: ES-2648223_T3.pdf
Derivados de benzo[1,3]dioxina y su uso como antagonistas de LPAR5.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde
A se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)-, R12-N(R13)-C(O)- y Het1;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), Ar-alquilo-(C1-C4)-, Ar, Het2, alquil-(C1-C4)- C(O)-, Ar-C(O)-, ciano, R14-N(R15)-C(O)-, Het3-C(O)-, hidroxi, alquil-(C1-C4)-O-, Ar-O-, Ar-alquil-(C1-C4)-O-, alquil-(C1-C4)-S(O)n-, Ar-S(O)n-, R11-N(R12)-S(O)2-, Het3-S(O)2-, alquil- (C1-C4)-NH-, di(alquil-(C1-C4))N-, Ar-NH- y Ar-N(alquilo-(C1-C4))-,
y cualquiera de R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, junto con…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9;
o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…
Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.
(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa:
**(Ver fórmula)**
en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido
X4 es -NR4- u -O-;
m es 0, 1 o 2;
R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Formas cristalinas y procedimientos para su preparación.
(12/04/2017). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, BELIAEV,Alexander, ALBERT,EKATERINA, ANDRES,PATRICIA, BROADBELT,BRIAN.
Un procedimiento para purificar la forma cristalina A de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona que comprende la recristalización de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona en al menos un disolvente orgánico, en el que el procedimiento de purificación comprende además la conversión de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)- tiona a (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)-tiona utilizando un hidróxido de metal alcalino, en el que la Forma A es una forma no solvatada y tiene un patrón de DRXP con picos en 14,0, 16,1, 16,6, 19,2 y 20,4 °2θ ± 0,2 °2θ.
PDF original: ES-2632351_T3.pdf
Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.
(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.
PDF original: ES-2626457_T3.pdf
Nuevos benzofuranos adecuados como precursores de compuestos que son útiles para la obtención de imágenes de depósitos de amiloide.
(05/04/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, BJORK, SETH, DELISSER,VERN, JOHNSTRÖM,PETER, NILSSON,NILS ANDERS, RUDA,KATINKA, SCHOU,PER MAGNUS.
Un compuesto o una de sus sales, en donde el compuesto es el éster de terc-butilo del ácido [6-(5-etoximetoxibenzofuran- 2-il)-2-nitro-piridin-3-il]-metil-carbámico.
PDF original: ES-2627769_T3.pdf
Inhibidores de moléculas pequeñas de tirosina cinasa del bazo (SYK).
(05/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula Iz:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquileno sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino y aciloxi; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, - SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroary!, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo y heteroaralquilo; y en donde está presente o bien R2a o R2b;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo…
Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de utilización del mismo.
(22/03/2017). Solicitante/s: CHDI Foundation, Inc. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, COURTNEY, STEPHEN MARTIN, JOHNSON, PETER, TOLEDO-SHERMAN,LETICIA,M, BROWN,CHRISTOPHER JOHN, PRIME,MICHAEL, MITCHELL,WILLIAM, DE AGUIAR PENA,PAULA C, MUNOZ,IGNACIO.
Al menos una entidad química seleccionada de 6-(3-cloro-4-ciclopropoxi-fenilo)-pirimidina-4-ácido carboxílico y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
PDF original: ES-2629194_T3.pdf
Nuevos compuestos de piridazinona y piridona.
(01/02/2017) Un compuesto de piridazinona o piridona de fórmula general (I'), o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo,**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con R11,
en donde R11 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo C1-3, y alcoxi C1-6;
R2 es H o triazolilo;
(i) X3 es O o S, y
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido una o más veces con R31, cada R31 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo…
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Compuestos policíclicos de tetraciclina.
(04/01/2017) Un compuesto de Formula Estructural I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
X se selecciona entre halo, -R, -OR, -SR, -S(O)mR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, N(R)C(O)OR' y N(R)S(O)mR', en donde:
cada R se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; o
dos grupos R tomados junto con el atomo o los atomos a los que estan enlazados forman un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros; y
R' es alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo;
el anillo A se selecciona entre:**Fórmula**
R1 se selecciona entre hidrogeno, -alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
Agentes de formación de imágenes y su uso para el diagnóstico in vivo de enfermedades neurodegenerativas, particularmente la enfermedad de Alzheimer y enfermedades derivadas.
(28/12/2016). Solicitante/s: GUERBET. Inventor/es: CATOEN,SARAH, GAUTHERET,THIERRY.
Compuesto de fórmula**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2620177_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
el anillo B es heterocicloalquilo de 4-10 miembros que comprende carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; RZ es Cy1, CN, C(O)ORa, C(O)NRcRd, ORa, SRa, C(O)Rb, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)2Rb, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd;
cada R1 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, arilo C6-10-alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-alquilo…
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;
R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…
Inhibidores de tubulina basados en la pirazina.
(07/12/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, WILKS,Andrew,Frederick, HARTE,Michael,Francis, SIKANYIKA,Harrison, BU,XIANYONG.
Un compuesto seleccionado de **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617878_T3.pdf
Nuevos benzotiofenos y benzofuranos sustituidos en la posición 2 con heteroarilo.
(16/11/2016) Un compuesto según la fórmula Ia**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de entre H, halo, metilo, fluoroalquilo C1-10 5, alquileno C1-3Oalquilo C1-3, alquileno C1-3Ofluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3NH2, alquileno C1-3NHalquilo C1-3, alquileno C1-3N(alquilo C1-3)2, alquileno C1-3NHfluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3 N(fluoroalquilo C1-3)2, alquilenoC1-3N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, hidroxi, metoxi, fluoroalcoxi C1-5, alquiltio C1-5, fluoroalquiltio C1-5, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoroalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(alquilo C1-3) fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoroalcoxi C1-3, NHSO2alquilo C1-3, NHSO2fluoroalquilo C1-3, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoroalquilo C1-3, (CO)alcoxi C1-3,…
Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis.
(05/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BROWN,MILTON L.
Compuesto que tiene la estructura general de:**Fórmula**
en la que R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo y alquilo C1-C4; X es NR5; y
R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, arilo C5-C6, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 y alquinilo C1-C4.
PDF original: ES-2604197_T3.pdf
Antagonistas de receptores al frío de mentol.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo;
R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano;
B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo;
R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula**
en donde:
R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo;
cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…
Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos,
en donde
Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1;
X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N;
X es N;
Z es CO, O o S(O)q;
Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido;
cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
…
Pirazoles sustituidos como bloqueantes del canal de calcio tipo N.
(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH o N;
n es 0, 1 ó 2;
R1 se selecciona del grupo consistente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquil-amino C1-4, amino, pirrolidin-1-il, nitro, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, y ciano;
R2 es alcoxi C1-4, halo o trifluorometilo;
en el que R1 y R2 alternativamente pueden formar un anillo de heteroarilo de 6 miembros con n siendo 1 y R2 enlazado a X1; R3 es hidrógeno o bromo;
el anillo A se selecciona del grupo consistente de piridina-N-óxido, benzo[1,3] dioxol-5-ilo, 4,4-dimetilciclohex- 1-en-1-ilo, indolilo,…
Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.
(20/07/2016). Solicitante/s: Synta Pharmaceuticals Corp. Inventor/es: DU, ZHENJIAN, YING, WEIWEN, NG, HOWARD, P., JAMES, DAVID, FOLEY, KEVIN, ZHANG,Shijie, PRZEWLOKA,Teresa, KOSTIK,Elena, LEE,CHI-WAN, CHAE,JUNGHYUN, CHIMMANAMADA,DINESH U, BARSOUM,JAMES.
Un compuesto representado por la siguiente formula estructural:**Fórmula**
o un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo estan opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o mas sustituyentes ademas de R3;
R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H;
R5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido;
R7 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y
con la condicion de que el anillo A no sea un [1,2,3]triazol sustituido.
PDF original: ES-2594874_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…