CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde
Q es S, NH, u O;
Z es CH o N;
A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo sustituido o no sustituido; o indazolilo sustituido o no sustituido;
en donde los sustituyentes opcionales de A incluyen O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, NO2, haloalquilo, CF3, CN, - CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, -SO2-arilo, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o una combinación de los mismos;
R1 es independientemente hidrógeno, O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl,…
Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANGIBAUD,PATRICK,RENE, VERMEULEN,WIM, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES, HOSTYN,STEVEN ANNA, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO, COLOMBEL,HÉLÈNE FRANCE SOLANGE, CUYCKENS,FILIP ALBERT C.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde
**(Ver fórmula)**
y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c);
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4;
R2a representa fluoro o cloro;
R2b representa metoxi o hidroxilo;
R2c representa metoxi o hidroxilo;
R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6;
R4 representa hidrógeno, metilo o etilo;
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.
PDF original: ES-2811845_T3.pdf
Derivados heterocíclicos con sustituyentes que contienen azufre activos como plaguicidas.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde
A representa CH o N;
Q está unido a la posición 3 o 4; y es cicloalquiloC3-C6 o cicloalquiloC3-C6 mono- o polisustituido por sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, cicloalquiloC3-C6, -C(O)OH, -C(O)NH2, fenilo y fenilo que puede estar mono- o polisustituido por sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, haloalcoxiC1-C4, alcoxiC1-C4, haloalquilsulfaniloC1-C4, haloalquilsulfiniloC1-C4, haloalquilsulfoniloC1-C4 y -C(O)haloalquiloC1-C4;
X es S, SO o SO2;
R1 es alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, cicloalquiloC3-C6, cicloalquilC3-C6-alquiloC1-C4 o cicloalquiloC3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno,…
Derivados de indolin-2-ona.
(27/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KOLCZEWSKI, SABINE, PLANCHER,JEAN-MARC, GAUFRETEAU,DELPHINE, STOLL,THEODOR, HALM,REMY.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
A es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, que contiene uno o dos átomos de N, que se selecciona de
**(Ver fórmula)**
o el grupo amida -C(O)-NR1R2 puede formar, conjuntamente con dos átomos de carbono adyacentes del grupo A, un anillo fusionado adicional, que se selecciona de
**(Ver fórmula)**
R1/R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido con halógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, -(CH2)2-ALCOXI C1-C7, oxetanilo, cicloalquilo, CH2-cicloalquilo, estando los anillos de cicloalquilo opcionalmente sustituidos con halógeno;
o R1 y R2 pueden formar, conjuntamente con el átomo de N al que están unidos, el grupo
**(Ver fórmula)**
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7;
así como a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2808920_T3.pdf
Derivados de iminotetrahidropirimidinona como inhibidores de plasmepsina V.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
el anillo X representa un anillo de benceno o piridina;
W representa N o C-R13;
Y representa N o C-R14;
R1 representa hidrógeno; o R1 representa alquilo(C1-6), opcionalmente sustituido por hidroxi;
R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o halógeno.
R13 representa hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, pirrolidinilo, morfolinilo, hidroximetilo, hidroxiisopropilo,
metoxi, amino, metilamino, dimetilamino o bencilamino;
R14 representa hidrógeno, ciano o alquilo(C1-4); y
R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), difluorometilo, trifluorometilo,…
Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, LECOMTE,FABIEN CLAUDE, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto que es {1-[2,5-Dimetilfenil)metil]imidazo[4,5-b]piridin-2-il}(fenil)metanol o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo.
PDF original: ES-2809533_T3.pdf
Inhibidores de glutaminil ciclasa.
(27/05/2020). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Inventor/es: HEISER, ULRICH, DR., SOMMER,ROBERT.
Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
A es heteroarilo seleccionado de 1H-benzimidazol-5-ilo o 1H-benzimidazol-6-ilo e imidazo[1,2-a]piridin-7-ilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R3 representa hidrógeno, alquilo o alcoxilo;
R4 representa hidrógeno o alquilo; y
R5 representa hidrógeno, alquilo o halógeno; y
en el que los grupos alquilo o alcoxilo anteriores se sustituyen opcionalmente por uno o más halógenos.
PDF original: ES-2812698_T3.pdf
Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos.
(20/05/2020) Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que:
X es O o S;
Y es O o S;
Z es N o CR9;
Het-1 es heteroarilo;
R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico;
R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo;
R5 es amino, arilo o heteroarilo;
R7 es H,…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.
(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo;
R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3);
R5 se selecciona de H y metilo;
R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal o N-óxido del mismo;
en donde A1 es CR1 o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-
C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C4tio, halógeno, ciano o hidroxilo; A2 es CR3aR3b o NR4;
A3 es C(O) o S(O)2;
G es hidrógeno o C(O)R6;
X e Y son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3 o halógeno;
R3a y R3b son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquil C1-C4-, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, haloalquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, haloalquinilo C2-C8, cicloalquilo C3- C10, cicloalquil C3-C10-alquil C1-C4-,…
Derivado de 2-hidrógeno pirazol sustituido que sirve como fármaco anticanceroso.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en donde**(Ver fórmula)**se selecciona entre el grupo que consiste en**(Ver fórmula)**y
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en isopropilo, 2-propenilo y alilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y fenilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H y halógeno;
R4, R5 y R6 se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, OH, NH2, CN, NO2 y =O o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquilamino C1-8, N,N-di(alquil)amino C1-8, alcoxil C1-8-alquilo C1-8-, hidroxialquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7 y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cada uno de los cuales…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
(13/05/2020). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, SOEJIMA, MOTOHIRO, Khan,Afzal , PAYNE,ANDREW, BIRCH,LOUISE MICHELLE, BRAUNTON,ALAN JAMES, KITULAGODA,JAMES EDWARD.
Un compuesto que es 1-(4-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-carboxamida
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2807221_T3.pdf
Heterociclos bi- o tricíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I,
A-B (I),
en donde A es un radical A6.1
en donde
G36 es N-R55, oxígeno o azufre;
R55 es alquiloC1-C4;
G26 es nitrógeno o metina; y
R54 es halógeno, haloalquiloC1-C4, haloalquiltioC1-C4, haloalquilC1-C4sulfonilo, O(haloalquiloC1-C4), SF5, fenilcarboniltio, mercapto o alcoxiC1-C4carbonilo;
en donde la flecha indica el punto de unión al radical B; y
B es un radical B1.1, B7.1, B9.1 y B11.1
en donde
m es 0, 1 o 2;
V11 es nitrógeno o metina;
R51 es alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, cicloalquiloC3-C6, cicloalquilC3-C6-alquiloC1-C4, halocicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, haloalqueniloC2-C6 o alquiniloC2-C6; y
R50 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, haloalcoxiC1-C3, cicloalquiloC3-C6,…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, WU, JUN, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,LISHA, CHEN,WENMING, LI,DONGBO.
Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -CH -o -N-;
R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o halógeno;
m es cero;
n es cero;
p es 1;
con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2804271_T3.pdf
Derivados de pirazolo[3,4-c]piridina.
(06/05/2020) Un compuesto de la fórmula (I), un tautómero del mismo, o un isómero óptico del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH;
Z se selecciona de
RNa y RNb, junto con los átomos unidos a ellos, forman una porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros,
en donde
la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros está sustituida por un RNg, en donde RNg se selecciona de hidrógeno y metilo,
la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros, además del átomo de N que se une a RNb, comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S,
la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros comprende 0, 1, 2 o 3 dobles enlaces,
RNc se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6y alcoxi C1-6;
RNd se…
Derivados policíclicos activos como plaguicidas con heterociclos con anillos de cinco miembros sustituidos con azufre.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en donde
Q es Q1 o Q2;
**(Ver fórmula)**
A y A3, independientemente uno del otro, representan S u O;
A1 y A2, independientemente uno del otro, representan N o CR7;
X es S, SO o SO2;
R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; o es cicloalquilo C3-C6 mono - o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; o es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, halógeno, haloalquil C1-C4sulfanilo, haloalquil…
Compuestos de 4-amino-imidazoquinolina.
(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: RICKLIN, FABIENNE, ROEVER, STEPHAN, KUHN, BERND, HOVES,SABINE.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-alquilo C1-7;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxicarbonil C1-7-alquilo C1-7 y alcoxicarbonil C1-7-alquenilo C2-7;
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en
-O-(CH2)m-NHR5 y
-O-(CO)-(CH2)n-NHR6,
en las que
m es 2,
n es 1,
R5 es hidrógeno y
R6 es hidrógeno;
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2804101_T3.pdf
Compuestos de 4,6-diamino-pirido [3,2-d] pirimidina y su utilización como moduladores de receptor de tipo toll.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (IVa)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona del grupo que 20 consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-3 alquilo, CN y ORa, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno y Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo;
R11 se selecciona del grupo que consiste en C1-2 alquilo y C1-2 haloalquilo;
R12 es C1-2 alquilo, opcionalmente sustituido con 1…
Procedimiento mejorado para la síntesis de 1-bencil-3-(1-(isoxazol-4-ilmetil)-1h-pirazol-4-il)imidazolidin-2,4-dionas sustituidas.
(06/05/2020) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal u óxido del mismo,
en la que Alk es un grupo alquilo;
M1 es N o CR8, en la que R8 es H o alquilo sustituido o no sustituido;
M2 es N o CR9, en la que R9 es H o alquilo sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, y alquilarilo sustituido o no sustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, y alquilarilo sustituido o no sustituido;
R3 y R4 son iguales o diferentes…
Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
…
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Imidazo[1,2A]piridinas para tratar o prevenir la hiperuricemia o la gota.
(29/04/2020). Solicitante/s: Jiangsu Atom Bioscience And Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: WEN,JIE, SHI,DONGFANG, FU,CHANGJIN, CHENG,XI, ZHU,JIANGHUA, GU,JIE.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre uno o más de hidrógeno, deuterio, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-C5, alquilo C1-C5 sustituido, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3 sustituido, alquil(C1-C3)tio y alquil(C1-C3)tio sustituido;
R3 se selecciona entre un grupo alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido y cicloalquilo C3-C4 sustituido o no sustituido, y sus sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en deuterio, halógeno, alquilo C1-C2 y cicloalquilo C3-C4;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre uno o más de deuterio, halógeno, ciano, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 sustituido, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3 sustituido, alquil(C1-C3)tio y alquil(C1-C3)tio sustituido;
en donde los sustituyentes en R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre deuterio, halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4 y alcoxi C1-C3.
PDF original: ES-2803223_T3.pdf
Polimorfo I de la sal monofosfato de 6-fluoro-2-[4-(piridin-2-il)but-3-in-1-il]imidazo[1,2-a]piridina y sus Polimorfos como modulador alostérico negativo del receptor MGLU5.
(29/04/2020). Solicitante/s: ADDEX PHARMA S.A. Inventor/es: POLI, SONIA MARIA, BONNET,BEATRICE.
Una forma cristalina de la sal monofosfato de 6-fluoro-2-[4-(piridin-2-il)but-3-in-1-il]imidazo[1,2- a]piridina caracterizada por al menos 3 picos seleccionados entre los picos de difracción de rayos X obtenidos con una radiación de CuKα a 2 θ (2 Theta (grados)) = 8,4, 10,2, 12,5, 15,7, 16,8, 18,6, 20,5, 21,3, 28,1, 29,4.
PDF original: ES-2794022_T3.pdf
Partículas de n-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2h)-carboxamida.
(22/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, FAIRHURST, ROBIN ALEC, MAH, ROBERT, HAN,BO, LEBLANC,CATHERINE, MALLET,FRANCK, BUSCHMANN,NICOLE, LIAO,LV, XIONG,JING, ZHAO,XIANGLIN, WANG,CAN, KNOEPFEL,THOMAS, MARTZ,JULIE.
Un proceso para la preparación de partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil- 2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico que comprende las etapas de:
a. Disolver N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro- 1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en ácido propiónico;
b. Añadir ácido cítrico a la solución obtenida en la etapa a) para obtener una suspensión que comprende N-(5- ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin- 1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico; y
c. Aislar las partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1- il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico de la suspensión obtenida en la etapa b.
PDF original: ES-2803028_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos del factor xia que contienen restos alquilo o cicloalquilo p2.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
---- es un enlace opcional;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
W se selecciona independientemente entre -C(O)NH, -NHC(O)- y -NHC(O)CH2-;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, ORb y cicloalquilo C3-5 sustituido con 1-4 R6;
como alternativa, dos grupos R1 adyacentes forman un enlace;…
Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.
(22/04/2020) Compuesto segun la siguiente formula (I),
**(Ver fórmula)**
o sal, solvato, solvato de sal, tautomero o estereoisomero farmaceuticamente aceptable del mismo,
donde:
X1 es N o CH,
X2 es CH2 o NH,
X3 es CO,
X4 es O, CH2 o NH,
R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 atomos de C, cada uno de los cuales esta sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN;
R2 es [C(R3)2]pHet1 o A,
R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 atomos de C,
Ar es fenilo que esta no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN,
…
Compuesto de pirimidina condensado o sal del mismo.
(15/04/2020) Un compuesto de pirimidina condensado representado por la siguiente fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que, en la fórmula,
X representa un grupo ciano o un grupo nitro;
Y representa un átomo de halógeno, un grupo halogeno-alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3 o un grupo alquilo C1-3;
Z representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-3;
R1 representa un grupo arilo C6-14 que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb, en donde Ra y Rb pueden enlazarse entre sí para formar un anillo condensado junto con el grupo arilo C6-14 o el grupo heteroarilo; y
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-3 o un grupo ciano, en donde
Ra representa…
Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo de C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4;
o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…
Compuestos de atropisómeros tricíclicos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en la que:
las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos;
X es:
(i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o
(ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces;
Q es:
**(Ver fórmula)**
R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b;
R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H;
R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…
Nuevos procesos para la preparación de Vemurafenib.
(15/04/2020) Un proceso para la fabricación del compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el proceso
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, alquenilo C3-5 o bencilo opcionalmente sustituido, o sulfonilo, o carbonilo con un compuesto de fórmula (IV); o un compuesto de fórmula (VI)
**(Ver fórmula)**
en donde R2 y R3 son grupos adecuados para la formación de un reactivo de Vilsmeier y A- es un anión no coordinante adecuado, para producir un compuesto de fórmula (IX)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es como se ha definido anteriormente, y
b) someter el compuesto de fórmula (IX) a la eliminación del grupo R1 y convertir el grupo nitrilo…
Procedimiento para preparar ácido 1-(4-metanosulfonil-2-trifluorometil-bencil)-2-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il-acético.
(15/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SCHLAMA, THIERRY, LUSTENBERGER,PHILIPP, MATHES,CHRISTIAN, FEI,ZHONGBO, RISS,BERNARD.
El compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**.
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