CIP-2021 : A61K 31/501 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/501 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones farmacéuticas mejoradas de pimobendán.
(27/07/2016). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: LACZAY,PÉTER.
Composición que comprende pimobendán en forma de partículas recubiertas con una matriz de vehículo constituida por uno o más vehículos farmacéuticamente aceptables seleccionados de los grupos siguientes:
(a) glicéridos poliglicolizados,
(b) una mezcla de al menos un glicérido poliglicolizado y al menos un polietilenglicol (PEG).
PDF original: ES-2593210_T3.pdf
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
(22/06/2016). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: JERALA-STRUKELJ,Zdenka, REVEN,SEBASTJAN, GRMAS,JERNEJ.
Una combinación de dosis fija que comprende clorhidrato de benazeprilo y pimobendan en forma de un comprimido bicapa para su uso en el tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva en perros, en la que la combinación de dosis fija se administra dos veces al día.
PDF original: ES-2656412_T3.pdf
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
(25/05/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, STASI,LUIGI PIERO.
Compuesto de fórmula (l), o estereoisómero, racemato, mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula*+
en la que
X es NH u O;
Q es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
A es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros, que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
B puede asumir significados diferentes de A y es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1- C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN.
PDF original: ES-2587952_T3.pdf
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Derivados de 2-oxo-oxazolidin-3,5-diilo antibióticos.
(04/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA, RUEEDI,GEORG.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1a representa H o carboxi y R1b representa H, o R1a y R1b representan junto el grupo *-C(O)-NH-S-
o el grupo *-C(OH)≥N-S-
, en el que "*" representa el punto de unión de R1a y "
" representa el punto de unión de R1b; R2 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxi-alquilo (C1-C3), bencilo o cicloalquilo (C3-C5);
R3 representa H o halógeno;
U representa N o CR4; en el que R4 es H o alcoxi (C1-C3);
A representa CH, B representa NH, m representa 1 o 2 y n representa 1 o 2; o A representa N, B está ausente, m representa 2 y n representa 2;
Y representa CH o N; y
Q representa O o S;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2581056_T3.pdf
Activadores de la glucoquinasa.
(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por:
ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…
Compuestos de carboxamida y métodos para usar los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que
R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4);
R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6),…
Derivados de aminopirazol.
(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación:
R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…
(17/02/2016). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: JERALA-STRUKELJ,Zdenka, REVEN,SEBASTJAN, GRMAS,JERNEJ.
Una combinación de dosis fija que comprende clorhidrato de benazeprilo y pimobendan en una proporción de 2: 1,
en forma de un comprimido bicapa,
en la que la capa de benazeprilo comprende 2,5, 5 o 10 mg de clorhidrato de benazeprilo que están contenidos en forma de gránulos y
en la que la capa pimobendan comprende 1,25, 2,5 o 5 mg de pimobendan.
PDF original: ES-2560052_T3.pdf
Compuestos de piridazinona y su uso como de inhibidores DAAO.
(15/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo;
R representa un grupo -X-Y-R3;
X e Y representan cada uno independientemente un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo -C(O), -S(O)n, - C(O)NR4, -S(O)2NR4, -NR4,
o -CR4R5-, a condición de que X e Y no puedan representar ambos simultáneamente un enlace y a condición de que si X e Y son ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-;
n es 0, 1 o 2;
cada R 4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6;
cada R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6 o ≥CH-;
R3 representa un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 3 a 10…
Derivados de anillo aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno y productos farmacéuticos que contienen los mismos.
(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula**
(en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono);
R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.
(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula**
en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6,
en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…
Derivados de piperazina y su uso como agentes terapéuticos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 o 3, con la condición de que x e y no son ambos 1;
W es -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- o -N(R1)C(O)-;
V es -C(O)-, -C(S)-, o -C(R10)H-;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, metilo o trifluorometilo; y
alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metoxi e hidroxi;
…
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca en animales mamíferos no humanos con un antagonista de la aldosterona.
(20/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CEVA SANTE ANIMALE. Inventor/es: OVAERT,PATRICIA, BERNAY,FLORENCE, GUYONNET,JÉRÔME.
Composición veterinaria para su utilización en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en perros y/o gatos que comprende espironolactona o sus metabolitos elegidos entre canrenona, ácido canrenoico, 15ß-OH canrenona, 21-OH canrenona, canrenoato de potasio, 7α-tio-espironolactona, 7α-tiometilespironolactona y 6β-hidroxi-7-α-tiometilespironolactona, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, caracterizada por que dicha espironolactona o sus metabolitos se administran a una dosis terapéutica comprendida entre 2 y 5 mg/kg/día, en una sola toma, en asociación con al menos un diurético, elegido entre furosemida, torasemida y bumetanida.
PDF original: ES-2566924_T3.pdf
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca en los animales mamíferos no humanos con un antagonista de la aldosterona.
(20/01/2016). Solicitante/s: CEVA SANTE ANIMALE. Inventor/es: OVAERT,PATRICIA, BERNAY,FLORENCE, GUYONNET,JÉRÔME.
Composición veterinaria para su utilización en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en perros y/o gatos que comprende espironolactona o sus metabolitos elegidos entre canrenona, ácido canrenoico, 15β-OH canrenona, 21- OH canrenona, canrenoato de potasio, 7α-tio-espironolactona, 7α-tiometilespironolactona y 6β-hidroxi-7-a- tiometilespironolactona, en asociación con un antagonista del receptor AT-1 de la angiotensina II, un vasodilatador, un digitálico, un beta bloqueador y/o un antagonista cálcico, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, caracterizada por que dicha espironolactona o sus metabolitos se administran a una dosis terapéutica comprendida entre 2 y 5 mg/kg/día, en una sola toma.
PDF original: ES-2566960_T3.pdf
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca en animales mamíferos no humanos con un antagonista de la aldosterona.
(20/01/2016). Solicitante/s: CEVA SANTE ANIMALE. Inventor/es: OVAERT,PATRICIA, BERNAY,FLORENCE, GUYONNET,JÉRÔME.
Composicion veterinaria para su utilization en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca en perros y/o gatos que comprende espironolactona o sus metabolitos elegidos entre canrenona, acido canrenoico, 15(3-OH canrenona, 21- OH canrenona, canrenoato de potasio, 7α-tio-espironolactona, 7α-tiometilespironolactona y 6(β-hidroxi-7-α- tiometilespironolactona, y un vehiculo farmaceuticamente aceptable, caracterizada por que dicha espironolactona o sus metabolitos se administran a una dosis terapeutica comprendida entre 2 y 5 mg/kg/dia, en una sola toma, en asociacion con un inotropo.
PDF original: ES-2566923_T3.pdf
Compuesto de amidina o sal del mismo.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
donde
A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o
R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo;
A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…
Derivado de piperidinilpirazolopiridina.
(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R representa un grupo arilo opcionalmente sustituido (el sustituyente o sustituyentes son de 1 a 3 grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometoxi, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalcoxi C3-7, un grupo fenilo, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo di(alquilo…
(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula**
en donde:
R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo);
R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido;
n es 0;
R3A representa un átomo de hidrógeno; y
R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Derivados de amidas piridazinona.
(16/12/2015). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JORAND-LEBRUN, CATHERINE, CROSIGNANI,STEFANO, KULKARNI,SANTOSH.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
Z indica un grupo**Fórmula**
donde
X es CH o N,
Y es CH o N,
Ra, Rc, R1 indican independientemente entre sí H, Hal o A1,
Rb es H o alquilo
A1 es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, como por ejemplo de 1 a 7, átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, ORb, COORb, CN o N(Rb)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 5 grupos CH2 pueden estar sustituidos por O, CO, NRb o S, SO, SO2, 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno, -CH≥CH- o -C≡C-,
y
Hal indica F, Cl, Br, I
y los solvatos, sales y estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente útiles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2634627_T3.pdf
Nuevas piridín-2-onas y piridazín-3-onas sustituidas.
(27/11/2015) Compuesto según la fórmula III o IV:**Fórmula**
en las que:
R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6,
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más de entre alquilo C1-6, hidroxi,…
Compuestos de piridazina carboxamida sustituidos como compuestos inhibidores de cinasas.
(24/11/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal, hidrato o solvato del mismo; en donde:
R1 es arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 Z1 independientes;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi o alquilamino;
R6 es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo sustituido, o heterociclilo parcialmente insaturado, en donde R6 está opcionalmente sustituido por 1-3 grupos, seleccionados independientemente de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, hidroxialquilo, - C(O)NR7R8, y Z1; cada uno de los cuales puede estar además opcionalmente sustituido;
R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno de H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, o R7 y R8 junto…
Derivados de fenilheteroarilo y métodos de uso de los mismos.
(11/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
W es C-R6, y X e Y son N, y R6 es -H;
R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en
-H, -halógeno, -ciano, -NO2, -OR9, -SR9, -S(O)sR9, -S(O)2OR9, -S(O)sNR9R10, -NR9S(O)2R10, -NHC(O)NHR9, - NR9C(O)R10, -(CR11R12)tNR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)O(CR11R12)tCONR9R10, -C(O)NR9R10, -alquilo (C1-C10), - alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, -cicloalquilo (C3-C10), -pirazolilo, -isoxazolilo, -tetrazolilo, -oxazolilo, - dihidro-oxazolilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, fenilo, cicloalquilo, pirazolilo, isoxazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y dihidro-oxazolilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Derivados de piridazin-3(2H)-ona inhibidores selectivos de la isoforma B de la monoaminooxidasa.
(04/09/2015) Esta invención se refiere a derivados de piridazin-3(2H)-ona de estructura general I, II y III, que son inhibidores selectivos de la MAO-B, y a su uso para preparar medicamentos destinados a tratar trastornos derivados de la hiperactividad de la MAO-B, en particular trastornos degenerativos del sistema nervioso central (SNC), como la enfermedad de Parkinson (EP), la enfermedad de Alzheimer (EA) y otras demencias. Se trata de derivados de piridazin-3(2H)-ona que presentan fragmentos de ditiocarbamato enlazados a la posición 4, 5 ó 6 a través de una cadena alquílica de longitud variable (n = 1, 2, 3). Esta invención también se dirige a la preparación de dichos compuestos.
Moduladores del receptor de prostaciclina (PGl2) útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con los mismos.
(05/08/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula la y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre: H y alquilo C1-C8;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre: H, alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo; en la que dichos alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo están cada uno dado el caso sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre: alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, arilo, haloalquilo C1-C8 y halógeno; y
X se selecciona entre: N y CH.
Derivados de 2-piridina como moduladores del receptor Smoothened.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
A es seleccionado entre N y C-R13;
X e Y son seleccionados independientemente entre N y C-R12, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N;
R1, R2, R3, R4, R6, R12 y R13 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -(CR14R15)nhalo, - (CR14R15)nCN -(CR14R15)nCF3 -(CR14R15)n(alquilo C1-C10), -(CR14R15)n(alquenilo C2-C6), -(CR14R15)n(alquinilo C2- C6), -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nC(O)R16, -(CR14R15)nC(O)OR16, -(CR14R15)nS(O)R16, - (CR14R15)nS(O)2R16, -(CR14R15)nS(O)2NR16R17, -(CR14R15)nNR15S(O)2R17, -(CR14R15)n(cicloalquilo C3-C10), - (CR14R15)n(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CR14R15)-n(arilo C6-C10), y -(CR14R15)n(heteroarilo de 5-12 miembros);
R5 es seleccionado…
