CIP-2021 : C07H 17/08 : Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

CIP-2021CC07C07HC07H 17/00C07H 17/08[2] › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido.

C07H 17/08 · · Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Polimorfos de 20,23-piperidinil-5-O-micaminosiltilonolida.

(20/05/2020) Una forma cristalina de 20,23-dipiperidinil-5-O-micaminosil-tilonolida que tiene al menos una de las siguientes características: un espectro FT-Raman que comprende una banda de absorción a una o más frecuencias seleccionadas del grupo que consiste en aproximadamente 2943, aproximadamente 2917, aproximadamente 1627, aproximadamente 1590, aproximadamente 1733, aproximadamente 1669, aproximadamente 1193, aproximadamente 1094 y aproximadamente 981 cm-1; un espectro de difracción de rayos X en polvo que comprende al menos un pico seleccionado del grupo que consiste en 5,6 (± 0,2) y 6,1 (± 0,2) grados 2θ; o un espectro…

Derivados de azitromicina con propiedades de potenciación de la barrera epitelial.

(13/05/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** En donde R1 es OH; R2 es de acuerdo con la fórmula (III) **(Ver fórmula)** en donde R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, aril C6-14-alquilo C1-6, alquil C3-6-carbonilo, aril C6-14- carbonilo, alquil C1-6-aril C6-14-carbonilo, aril C6-14-sulfonilo, alquil C1-6-aril C6-14-sulfonilo, aril C6-14-alquil C1-6-carbonilo, aril C6-14-O-alquil C1-6-carbonilo, aril C6-14-alquil C1-6-O-alquil C1-6-carbonilo, HOOC-(CH2)m-(CO)- siendo m de 0 a 6, un sustituyente de fórmula (V.1) **(Ver fórmula)** siendo Ar arilo C6-14 y siendo n, p y q independientemente de 0 a 6, aril C6-14-alquil C1-6-O-CO-NH-alquil C1-6-CO- y aril C6-14-sulfonilo y alquil C1-6-aril C6-14-sulfonilo, por lo que…

Derivados de avermectina B1 que tienen un sustituyente alcoximetilo en la posición 4'''' o 4''.

(17/02/2020). Solicitante/s: Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. Inventor/es: PITTERNA, THOMAS, MAIENFISCH, PETER, MURPHY KESSABI,FIONA, CASSAYRE,JEROME, QUARANTA,LAURA, JUNG,PIERRE, HUETER,Ottmar,Franz.

Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que n es 0 o 1; A-B es -CH=CH; R1 es sec-butilo o isopropilo; R2 es CH2CH3, p-ClC6H4, CH2(CH2)2N3 o CH2CH2NH2; R3 es H; y, cuando sea aplicable, tautómeros, en cada caso en forma libre o en forma de sal.

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Levoisovalerilespiramicina III y preparaciones, métodos de preparación y utilizaciones de la misma.

(01/01/2020). Solicitante/s: Shenyang Fuyang Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Inventor/es: JIANG,YANG, ZHAO,XIAOFENG.

Compuesto cristalino de levoisovalerilespiramicina III, en el que, la fórmula estructural química de la levoisovalerilespiramicina III se representa como la fórmula (III), en condiciones de cloroformo como disolvente, una temperatura de 25ºC y una concentración de 0,02 g/ml, la rotación óptica específica [α]D medida es -49º~-51º y el punto de fusión es 116ºC~118ºC; **(Ver fórmula)** en el que la difracción de polvo de rayos X del compuesto cristalino de levoisovalerilespiramicina, medida mediante radiación Cu-K-alfa presenta los picos característicos a 2θ = 8,0º, 10,0º, 11,2º, 11,7º, 16,4º, 19,1º, 19,6º, 20,0º, 21,4º, 22,9º, 23,6º y 29,4º.

PDF original: ES-2781425_T3.pdf

Forma cristalina de levoisovalerilespiramicina II y preparaciones, procedimientos de preparación y utilizaciones de la misma.

(07/08/2019). Solicitante/s: Shenyang Fuyang Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Inventor/es: JIANG,YANG, ZHAO,XIAOFENG.

Compuesto de levoisovalerilespiramicina II, en el que, la fórmula estructural química de la levoisovalerilespiramicina II se representa como la fórmula (II), en condiciones de cloroformo como disolvente, una temperatura de 25ºC y una concentración de 0,02 g/ml, la rotación óptica específica [α]D medida es de -55º∼61º, preferentemente -57º ∼59º; y el punto de fusión es de 120ºC ∼128ºC, preferentemente123ºC ~125ºC**Fórmula** en el que la levoisovalerilespiramicina II es un compuesto cristalino, cuya difracción de polvo de rayos X medida mediante radiación Cu-K-alfa presenta los picos característicos a 2θ = 10,0º, 11,6º, 16,4º, 17,3º, 19,1º, 21,2º, 22,1º, 22,7º, 26,4º, 26,9º, 27,5º y 31,5º.

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Derivados de la anfotericina B con índice terapéutico mejorado.

(20/09/2018). Solicitante/s: The Board of Trustees of the University of Illionis. Inventor/es: KNAPP,David,M, WANG,PULIN, BURKE,MARTIN D, DAVIS,STEPHEN, UNO,BRICE E, STRUBLE,JUSTIN, DAILEY,IAN, GRAY,KAITLYN C, PALYAM,NAGARJUNA.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el compuesto que se selecciona de**Fórmula**.

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Procedimientos para tratar enfermedades gastrointestinales.

(11/04/2018). Solicitante/s: Cempra Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: FERNANDES,PRABHAVATHI B.

Una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R10 es hidrógeno o acilo; X e Y se toman junto con el carbono unido para formar carbonilo; V es C(O); W es H o F; A y B se toman juntas para formar butileno o pentileno; y C es arilo opcionalmente sustituido; para su uso en el tratamiento de una enfermedad gastrointestinal en un paciente que es causada al menos en parte por una infección por H. pylori, C. jejuni, Salmonella, Shigella, o una combinación de las mismas en el paciente.

PDF original: ES-2676168_T3.pdf

Procedimientos para tratar enfermedades resistentes usando macrólidos que contienen triazol.

(11/04/2018). Solicitante/s: Cempra Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: FERNANDES,PRABHAVATHI B, PEREIRA,DAVID E.

Una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R10 es hidrógeno o acilo; X e Y se toman junto con el carbono al que están unidos para formar carbonilo; V es C(O); W es H, F, Cl, Br, I u OH; A es CH2, C(O), C(O)O, C(O)NH, S(O)2, S(O)2NH, C(O)NHS(O)2; B es (CH2)n en el que n es un número entero que varía de 0-10, o B es una cadena carbonada insaturada de 2-10 carbonos; y C es hidrógeno, hidroxi, alquilo, aralquilo, alquilarilo, alcoxi, heteroalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aminoarilo, alquilaminoarilo, acilo, aciloxi, sulfonilo, ureido o carbamoilo; para uso en el tratamiento de una enfermedad provocada, al menos en parte, por un organismo que es resistente a una o más penicilinas, cefalosporinas, quinolonas, azitromicina, claritromicina o una combinación de las mismas.

PDF original: ES-2677007_T3.pdf

Derivados de tilosina y método para la preparación de los mismos.

(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables; en la que, R5 es hidroxilo, y cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente entre hidrógeno; -CHO; C1-C6-X, en donde X se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxilo, halógeno y N3; CN; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido; alquenilo C2-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en…

Identificación y caracterización del grupo de genes de biosíntesis de espinactina procedente de Saccharopolyspora spinosa productora de espinosina.

(24/01/2018). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: LEWER, PAUL, PALANIAPPAN,NADARAJ, GRAUPNER,PAUL RICHARD.

Un método para producir una cepa productora de espinosina de Saccharopolyspora spinosa; método que comprende: modificar una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que presenta una identidad de al menos 90% con respecto a SEQ ID NO: 1 mediante mutación de un gen dentro de dicha secuencia de nucleótidos, de tal modo que el gen deja de expresar una proteína funcional; y de tal modo que la cepa mutada produce menos cantidad de un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** que la producida en la cepa antes de la mutación del gen.

PDF original: ES-2661447_T3.pdf

Derivados de tilosina antibacterianos y métodos para su preparación.

(20/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula*+ o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en la que, A se selecciona entre halógeno, CH2-N3, hidroxi, CHO, CH2-OH, CH2-halógeno y CH2-R'; R1 y R2 tomados juntos son oxo; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 se selecciona entre hidroxi, N3, halógeno, 6-desoxi-2,3-di-O-metil-b-d-alo-hexapiranosiloxi y R'; R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, alquenilo C2-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido,…

Compuestos cetólidos.

(19/07/2017). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: PATEL, MAHESH, TADIPARTHI,Ravikumar, BHAGWAT,SACHIN, MISHRA,AMIT, GUPTA,SUNIL, DEKHANE,DEEPAK, TRIVEDI,BHARAT, DESHPANDE,PRASAD, DIWAKAR,SANTOSH, PAWAR,SHIVAJI, PATIL,VIJAY, BHAVSAR,SATISH, SOLANKI,MANISH, JAFRI,MOHAMMAD.

Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, polimorfo o estereoisómero del mismo,**Fórmula** donde, T es -C*H(R1)-P-Q; R1 es alquilo C1-C6; P es anillo de heteroarilo; Q es anillo de arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido; y P se fija a Q por medio de enlace de carbono-carbono; y R3 es hidrógeno o flúor.

PDF original: ES-2642287_T3.pdf

Derivados de avermectina, monosacárido de avermectina y aglicona de avermectina.

(19/07/2017) Compuesto de la fórmula (I) en la que el enlace entre los átomos de carbono 22 y 23 indicado con una línea discontinua es un enlace sencillo o doble, los símbolos δ , ε , η,κ, λ y γ representan que la configuración del átomo de carbono correspondiente puede ser (S) o (R). n es 0, 1 ó 2, R1 representa un grupo alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C8 o alquenilo C2-C12, R2 representa R15, R15O, R16OC(≥O)O-; R3 representa R15O o R16OC(≥O)O-; R4 representa R16R17N, R16(NC)N, R16(R17O)N, R16C(≥O)R17N, R16C(≥O)(OR17)N, R15OC(≥O)R17N, R15OC(≥O)(OR17)N, R15SO2R17N, R16R17NO, R16(NC)NO, (R16R17C≥)NO, R16C(≥O)R17NO, R18R19N-R17N, R18(NC)N- R17N, R18(R19O)N-R17N,…

Compuestos de triazol y procedimientos de preparación y uso del mismo.

(28/06/2017) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal, éster o N-óxido del mismo, en la que A se selecciona de entre: (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alquenilo C2-6, (c) un grupo alquinilo C2-6, (d) un carbociclo saturado, insaturado o aromático C3-12, (e) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-12 miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, (f) H, (g) -OH, (h) -SH, (i) F, (j) Cl, (k) Br, (l) I, (m) -CF3, (n) -CN, (o) -N3, (p) NO2, (q) -NR6(CR6R6)tR9, (r) -OR9, (s) -S(CR6R6)tR9, (t) -C(O)(CR6R6)tR9, (u) -OC(O)(CR6R6)tR9, (v) - OC(O)O(CR6R6)tR9, (w) -SC(O)(CR6R6)tR9, (x) -C(O)O(CR6R6)tR9, (y) - NR6C(O)(CR6R6)tR9, (z) -C(O)NR6(CR6R6)tR9, (aa) -C(≥NR6)(CR6R6)tR9, (bb) -C(≥NNR6R6)(CR6R6)tR9,…

Levocarrimicina, composiciones farmacéuticas, procedimientos de preparación y utilizaciones de la misma.

(19/04/2017) Levocarrimicina, en la que dicha levocarrimicina es una mezcla de isovalerilespiramicina III, II y I como componentes principales y contiene determinadas isobutirilespiramicina III y II, butirilespiramicina III y II, propionilespiramicina III y II, así como acetilespiramicina III y II, siendo, entre las mismas, el contenido de la isovalerilespiramicina III no inferior a 30% en peso, el contenido total de la isovalerilespiramicina III, II y I no inferior a 60% en peso y el contenido de la acilespiramicina 80 a 98% en peso; siendo la rotación óptica específica de dicha levocarrimicina [α]D ≥ -52º a -57º en la disolución de 0,02 g/ml de cloroformo a…

Derivados sintéticos de 21-butenilo y espinosinas relacionadas.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmulas (1A) o (2A) **(Ver fórmula)** donde R3 es un grupo que tiene una de las siguientes fórmulas (3a) a (3v) **(Ver fórmula)** R4 es H, OH, OR15, or ≥O; R5 es H o CH3; R6 y R7 son H o se combinan para formar un doble enlace o se combinan para formar un grupo epóxido; R8 es trans-1- butenilo, 1,3-butadienilo, n-butilo, 3-hidroxi-1-butenilo, n-propilo, 1-propenilo, 1,2-epoxi-1-butilo, 3-oxo-1-butenilo, CH3CH(OCH3)CH≥CH-, CH3CH(OR15)CH≥CH-, CH3CH≥CHCH(CH2CO2Me)-, o CH3CH≥CH-CH(CH2CON(Me2))- R9 es H o un grupo que tiene una de las fórmulas siguientes (9a) a (9p): **(Ver fórmula)** R15 es alquilo C2-C6, alquilo C3-C6 ramificado, cicloalquilo C3-C7, alcoxi-C1-C6-alquilo…

Levoisovalerilespiramicina I cristalina.

(19/04/2017). Solicitante/s: Shenyang Fuyang Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Inventor/es: JIANG,YANG, HAO,YUYOU.

Compuesto de levoisovalerilespiramicina I, en el que, la fórmula estructural química de un compuesto de levoisovalerilespiramicina I se representa como la fórmula (I), en condiciones de cloroformo como disolvente, una temperatura de 25ºC y una concentración de 0,02 g/ml, la rotación óptica específica [α]D medida es de -49º a -62º y el punto de fusión es de 116 a 122ºC; **(Ver fórmula)** en el que la levoisovalerilespiramicina I es un compuesto cristalino, cuya difracción de polvo de rayos X medida mediante radiación Cu-K-alfa presenta los picos característicos a 2Θ ≥ 7,6º, 8,0º, 10,0º, 11,4º, 16,4º, 17,0º, 17,5º, 17,9º, 19,5º, 22,7º, 23,7º y 24,4º.

PDF original: ES-2633723_T3.pdf

Nuevos polimorfos y nuevos estados sólidos de tiacumicina B.

(25/01/2017). Solicitante/s: Xellia Pharmaceuticals ApS. Inventor/es: KLUGE, STEFAN.

Un solvato cristalino de tiacumicina B seleccionado entre el solvato cristalino de ácido acético o el solvato cristalino de acetato de isopropilo.

PDF original: ES-2668351_T3.pdf

Formas en estado sólido de macrólido.

(09/11/2016). Solicitante/s: INTERVET INTERNATIONAL B.V. Inventor/es: BLATTER,FRITZ, BRENNER,Meinrad, HU,Guixian, RAGER,Timo, WARRASS,Ralf.

Una forma cristalina de 20,23-dipiperidinil-5-O-micaminosil-tilonolida que tiene al menos una de las siguientes caracteristicas: un espectro de TF-Raman como se muestra en la Figura 2; un espectro de difraccion de rayos X en polvo que comprende un pico a 5,0 (± 0,2) grados 20; un espectro de infrarrojos de reflexion total atenuada como se muestra en la Figura 6; o un punto de fusion de aproximadamente 192 a aproximadamente 195 oC.

PDF original: ES-2608978_T3.pdf

Procedimiento de preparación de derivados 4''-sustituidos de 9-desoxo-9a-aza-9a-homoeritromicina A.

(02/11/2016). Solicitante/s: Zoetis Services LLC. Inventor/es: HAMMEN, PHILIP, DIETRICH, NEGRI, JOANNA TERESA, TUCKER, JOHN LLOYD, LEHNER,RICHARD SHELTON, WEI,LULIN.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1a **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, haciendo reaccionar un compuesto de fórmula 2 **Fórmula** con n-propilamina en un disolvente orgánico que comprende isopropanol; en el que la reacción se lleva a cabo a una temperatura de al menos 40 °C.

PDF original: ES-2608848_T3.pdf

Proceso de preparación de tiocianato de eritromicina.

(12/10/2016). Solicitante/s: Hec Pharm Co., Ltd. Inventor/es: XIONG,HUI, ZHAO,KEYI, DENG,ZHAOZHENG.

Un método para la preparación de tiocianato de eritromicina, que comprende: a) disolver eritromicina o una sal de eritromicina o una mezcla de estas en acetona o en un disolvente mixto que comprende acetona en condiciones alcalinas para formar una solución de la eritromicina o de la sal de eritromicina; b) añadir una sal de tiocianato a la solución y c) ajustar el pH de la solución de 6,0 a 8,0 y d) formar cristales de tiocianato de eritromicina.

PDF original: ES-2602171_T3.pdf

Macrólidos seleccionados con actividad inhibidora de PDE4.

(05/10/2016). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: KELLENBERGER,JOHANNES,LAURENZ, DREIER,JÜRG.

Un compuesto macrólido de la fórmula (I):**Fórmula** en donde * indica un estereoisómero que está en la configuración (R) o (S), o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2607638_T3.pdf

Proceso para la preparación de compuestos cetólidos.

(28/09/2016). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: GANGAKHEDKAR, KIRAN KUMAR, DEO,KESHAV, DIWAN,FURQAN MOHAMMED, VARANGAONKAR,ANIRUDDHA.

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (II) con un compuesto de Fórmula (III) en presencia de una base y un disolvente prótico para obtener un compuesto de Fórmula (IV),**Fórmula** (b) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula (IV) con N-clorosuccinimida y sulfuro de dimetilo en presencia de un disolvente para obtener un compuesto de Fórmula (V):**Fórmula** c) desproteger el grupo protector sililo en el compuesto de Fórmula (V) para obtener un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2603227_T3.pdf

Macrólidos polienos antifúngicos y antiparasitarios.

(14/09/2016). Solicitante/s: Acea Biotech, Inc. Inventor/es: TUNAC,JOSEFINO B.

Uso de un compuesto de estructura I en la fabricación de un medicamento para tratar o inhibir la onicomicosis en un sujeto;**Fórmula** o un estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno, -OH, 20 -SH, amino, nitro, ciano, halo, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, alcanoílo C1-C6 opcionalmente sustituido, amida, carboxi, o éster; y X es sodio.

PDF original: ES-2606781_T3.pdf

Preparación de derivados carbamato sustituidos con quinolina.

(31/08/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), en el que X es -NR3; R1 es quinolina opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes elegidos entre: (i) alquilo, (ii) alcoxi, (iii) arilo, (iv) nitro, y (v) halo; R2 es C1-C10-alquilo; y R3 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; o R2 y R3 juntos forman un anillo aromático o no aromático; que comprende los pasos de: (a) preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥ CHCH2OR4, en el que R4 is hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; (b) desproteger opcionalmente el compuesto obtenido en el paso (a); y (c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OH con un reactivo de acilación. (Cancelada).

PDF original: ES-2605791_T3.pdf

Nuevos macrólidos y su uso.

(20/04/2016) Un compuesto macrólido de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es un resto -X-Q; X es -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-NH- o -CH2-CH2-CH2-O- ligado al resto Q vía el grupo NH o átomo de O, respectivamente; Q es un resto -V-A1-L-A2-W, en el que: V es un grupo divalente de fórmula:**Fórmula** W es un grupo de fórmula:**Fórmula** A1 y A2 son, independientemente entre sí ausente o un grupo alquileno C1-C2 y L es -NH-, -(CO)NH- o -NH(CO)- o Q es un grupo de una de las siguientes fórmulas:**Fórmula** en las que significa un resto metoxi; R2 es OH o**Fórmula** en la que representa el enlace…

Formas cristalinas de un macrólido, y usos de las mismas.

(17/03/2016). Solicitante/s: Cempra Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: PEREIRA,DAVID E.

El compuesto CEM-101 de la fórmula**Fórmula** en la Forma cristalina I que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos a aproximadamente º2θ ≥ 8,8, 10,5, 13,2, y 18,6; o en la Forma II que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos a aproximadamente º2θ ≥ 5,6, 7,9, 9,3, 11,7, 12,9, y 16,7; donde cada uno de dichos picos es detectado a partir de un haz incidente de radiación Kα de Cu, y es de ±0,2 º2θ.

PDF original: ES-2564097_T3.pdf

Composiciones de tiacumicinas estables.

(22/02/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: SANGHVI,SUKETU, ROACH,MARK, ZHOU,JOSEPH F, HE,PING, MITTLEBERG,MICHAEL.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto con la fórmula:**Fórmula** una cantidad estabilizante de uno o más antioxidantes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, ácido ascórbico, palmitato de ascorbilo, galato de propilo, galato de dodecilo, galato de etilo, galato de octilo, alfa tocoferol, ascorbato de sodio, metabisulfito de sodio, ácido fumárico y ácido málico y, opcionalmente, uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo que consiste en celulosa microcristalina, almidón, hidroxipropilcelulosa, glicolato de almidón de sodio, alcohol isopropílico, estearato de magnesio y combinaciones de los mismos.

PDF original: ES-2560669_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de derivados carbonato.

(27/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), en donde R1 es hidrógeno; R2 es terc-butilo; y X es -O-; que comprende las etapas de: (a) preparar un intermedio: (i) R'-C≡CCH2OR4, en donde R4 es hidrógeno; (b) reducir el intermedio obtenido en la etapa (a); en donde el intermedio R1-C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con gas hidrógeno y un catalizador metálico seleccionado entre catalizadores de paladio y platino, o R'- C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con sodio y bis(2-metoxietoxi)aluminio en tolueno; y (c) acoplar el compuesto obtenido de la etapa (b) con dicarbonato de di-terc-butilo.

PDF original: ES-2565954_T3.pdf

Derivado de macrólido sustituido en la posición C-4''''.

(13/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde, en la fórmula Me representa grupo metilo, R1 representa un grupo alquilo de C1-6 (el grupo alquilo de C1-6 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de grupo hidroxi, un grupo alcoxi de C1-6, grupo amino, un grupo alquilamino de C1-6, y un grupo representado por la fórmula -NR78COR79, o la fórmula -NR80SO2R81, R78 y R80, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-6, y R79 y R81, que pueden ser iguales o diferentes, representan un grupo alquilo de C1-6), o un grupo alquilsulfonilo…

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