Compuestos de triazol y procedimientos de preparación y uso del mismo.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**

o una sal,

éster o N-óxido del mismo,

en la que

A se selecciona de entre: (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alquenilo C2-6, (c) un grupo alquinilo C2-6, (d) un carbociclo saturado, insaturado o aromático C3-12, (e) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-12 miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, (f) H, (g) -OH, (h) -SH, (i) F, (j) Cl, (k) Br, (l) I, (m) -CF3, (n) -CN, (o) -N3, (p) NO2, (q) -NR6(CR6R6)tR9, (r) -OR9, (s) -S(CR6R6)tR9, (t) -C(O)(CR6R6)tR9, (u) -OC(O)(CR6R6)tR9, (v) - OC(O)O(CR6R6)tR9, (w) -SC(O)(CR6R6)tR9, (x) -C(O)O(CR6R6)tR9, (y) - NR6C(O)(CR6R6)tR9, (z) -C(O)NR6(CR6R6)tR9, (aa) -C(≥NR6)(CR6R6)tR9, (bb) -C(≥NNR6R6)(CR6R6)tR9, (cc) - C[≥NNR6C(O)R6](CR6R6)tR9, (dd) -NR6C(O)O(CR6R6)tR9, (ee) -OC(O)NR6(CR6R6)tR9, (ff) - NR6C(O)NR6(CR6R6)tR9, (gg) -NR6S(O)p(CR6R6)tR9, (hh) -S(O)pNR6(CR6R6)tR9, (ii) -NR6R6, (jj) -SR6, (kk) -S(O)R6, (ll) NR6C(O)R6, (mm) -Si(R13)3 y (nn) -C(≥O)H,

en la que (a)-(e) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos R14;

T es**Fórmula**

en la que:

M se selecciona de entre:

(a) -C(O)-, (b) -CH(-OR114)-, (c) -NR114-CH2-, (d) -CH2-NR114-, (e) - CH(NR114R114)-, (f) -C(≥NNR114R114)-, (g) -NR114-C(O)-, (h) -C(O)NR114-, (i) - C(≥NR114)-, (j) -CR115R115- y (k) -C(≥NOR127)-;

R100 se selecciona de entre (a) H, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) -SR114 y (f) alquilo C1-6, en el que (f) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R115;

R101 se selecciona de entre:

(a) H, (b) Cl, (c) F, (d) Br, (e) I, (f) -NR114R114, (g) -NR114C(O)R114, (h) -OR114, (i) -OC(O)R114, (j) - OC(O)OR114, (k) -OC(O)NR114R114, (l) -O-alquilo C1-6, (m) -OC(O)-alquilo C1-6, (n) -OC(O)O-alquilo C1-6, (o) -OC(O)NR114-alquilo C1-6, (p) alquilo C1-6, (q) alquenilo C1-6 y (r) alquinilo C1-6, en el que cualquiera de (l)- (r) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R115;

R102 es (a) H, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) -SR114, (f) alquilo C1-6, en el que (f) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R115;

R103 se selecciona de entre:

(a) H, (b) -OR114, (c) -O-alquil C1-6-R115, (d) -OC(O)R114, (e) -OC(O)-alquil C1-6-R115, (f)-OC(O)OR114, (g) - OC(O)O-alquil C1-6-R115, (h) -OC(O)NR114R114, (i) -OC(O)NR114-alquil C1-6-R115 y (j)**Fórmula**

como alternativa, R102 y R103 tomados junto con el carbono al que están unidos forman (a) un grupo carbonilo o (b) un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 3-7 miembros que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos R114;

como alternativa, R101 y R103 tomados juntos son un enlace sencillo entre los respectivos carbonos a los que estos dos grupos están unidos, creando de este modo un doble enlace entre los carbonos a los que R100 y R102 están unidos;

como alternativa, R101 y R103 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 3 miembros que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos R114;

R104 se selecciona de entre:

(a) H, (b) R114, (c) -C(O)R114, (d) -C(O)OR114, (e) -C(O)NR114R114, (f) -alquil C1-6-K-R114, (g) -alquenil C2-6- K-R114 y (h) -alquinil C2-6-K-R114;

K se selecciona de entre:

(a) -C(O)-, (b) -C(O)O-, (c) -C(O)NR114-, (d) -C(≥NR114)-, (e) -C(≥NR114)O-, (f) -C(≥NR114)NR114-, (g) - OC(O)-, (h) -OC(O)O-, (i) -OC(O)NR114-, (j) -NR114C(O)-, (k) -NR114C(O)O-, (l) -NR114C(O)NR114-, (m) - NR114C(≥NR114)NR114- y (n) -S(O)p-;

como alternativa R103 y R104, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman:**Fórmula**

en los que R135 y R136 se seleccionan de entre (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, (c) alquenilo C2-6, (d) alquinilo C2-6, (d) carbociclo saturado, insaturado o aromático C3-14, (e) heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más átomos de oxígeno, nitrógeno o azufre, (f) F, (g) Br, (h) I, (i) OH y (j) - N3, en los que (b) a (e) están opcionalmente sustituidos por uno o más R117; o como alternativa, R135 y R136 se toman juntos para formar ≥O, ≥S y ≥NR114, ≥NOR114, ≥NR114 y ≥N-NR114R114,

en los que V se selecciona de entre:

(a) -(alquil C1-C4)-, (b)-(alquenil C4)-, (c) O, (d) S y (e) NR114, en la que (a) y (b) están opcionalmente sustituidas adicionalmente por uno o más R117;

R105 se selecciona de entre:

(a) R114, (b) -OR114, (c) -NR114R114, (d) -O-alquil C1-6-R115, (e) -C(O)-R114, (f) -C(O)-alquil C1-6-R115, (g) - OC(O)-R114, (h) -OC(O)-alquil C1-6-R115, (i) -OC(O)O-R114, (j) -OC(O)O-alquil C1-6-R115, (k) - OC(O)NR114R114, (l) -OC(O)NR114-alquil C1-6-R115, (m) -C(O)-alquenil C2-6-R115 y (n)-C(O)-alquinil C2-6-R115; como alternativa, R104 y R105, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman**Fórmula**

en la que

Q es CH o N y R126 es -OR114, -NR114 o R114;

como alternativa, R104 y R105, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman**Fórmula**

en la que

i) R101 es como se ha definido anteriormente;

ii) como alternativa, R101 y R109 pueden tomarse junto con el carbono al que están unidos para formar un grupo carbonilo;

iii) como alternativa, R101 y R109 pueden tomarse juntos para formar el grupo -O(CR116R116)uO-;

como alternativa, R104 y R105, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/033645.

Solicitante: Melinta Therapeutics, Inc.

Inventor/es: BHATTACHARJEE,ASHOKE, KANYO,ZOLTAN F, SHERER,EDWARD C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7048 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
  • C07H17/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

PDF original: ES-2638427_T3.pdf

 

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