Derivados de azitromicina con propiedades de potenciación de la barrera epitelial.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

En donde

R1 es OH;



R2 es de acuerdo con la fórmula (III)

**(Ver fórmula)**

en donde

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, aril C6-14-alquilo C1-6, alquil C3-6-carbonilo, aril C6-14- carbonilo, alquil C1-6-aril C6-14-carbonilo, aril C6-14-sulfonilo, alquil C1-6-aril C6-14-sulfonilo, aril C6-14-alquil C1-6-carbonilo, aril C6-14-O-alquil C1-6-carbonilo, aril C6-14-alquil C1-6-O-alquil C1-6-carbonilo, HOOC-(CH2)m-(CO)- siendo m de 0 a 6, un sustituyente de fórmula (V.1)

**(Ver fórmula)**

siendo Ar arilo C6-14 y siendo n, p y q independientemente de 0 a 6, aril C6-14-alquil C1-6-O-CO-NH-alquil C1-6-CO- y aril C6-14-sulfonilo y alquil C1-6-aril C6-14-sulfonilo, por lo que el alquilo y/o el arilo en R7 están opcionalmente sustituidos con 1 a 6 halógenos y/o CN; y

R8 se selecciona entre el grupo que consiste en aril C6-14-carbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre átomos de halógeno, grupos alquil C1-3 sulfonilo, grupos alquilo C1-3 y/o grupos alcoxi C1-3; alquilcarbonilo C3-6; HOOC-(CH2)m-(CO)- siendo m de 0 a 6, un sustituyente de fórmula (V.1) como se ha representado anteriormente en el presente documento siendo Ar arilo C6-14 y siendo n, p y q independientemente de 0 a 6; y un heteroarilcarbonilo que tiene un anillo de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S, estando el anillo del heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquenoxi C2-4, halógeno y CN,

por lo que el alquilo y/o el arilo en R8 están opcionalmente sustituidos con 1 a 6 halógenos y/o CN;

R3 es H; y

R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H y alquil C1-6-carbonilo, por lo que el alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 6 halógenos y/o CN, o

R4 y R5 forman juntos un único grupo carbonilo que forma un carbonato cíclico con ambos átomos de oxígeno a los que está unido; y

o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de un éster, amida o carbamato de este tipo, y un solvato de un éster, amida, carbamato o sal de este tipo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/078360.

Solicitante: EpiEndo Pharmaceuticals ehf.

Inventor/es: LEHMANN,FREDRIK, TEODOROVIC,PETER, GARDARSSON,FRIDRIK RUNAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7048 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07H17/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

PDF original: ES-2810703_T3.pdf

 

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