Derivados de avermectina, monosacárido de avermectina y aglicona de avermectina.

Compuesto de la fórmula (I)

en la que el enlace entre los átomos de carbono 22 y 23 indicado con una línea discontinua es un enlace sencillo o doble,

los símbolos δ , ε , η,κ, λ y γ representan que la configuración del átomo de carbono correspondiente puede ser (S) o (R).

n es 0, 1 ó 2,

R1 representa un grupo alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C8 o alquenilo C2-C12,

R2 representa R15, R15O, R16OC(≥O)O-;

R3 representa R15O o R16OC(≥O)O-;

R4 representa R16R17N, R16(NC)N, R16(R17O)N, R16C(≥O)R17N, R16C(≥O)(OR17)N, R15OC(≥O)R17N, R15OC(≥O)(OR17)N, R15SO2R17N, R16R17NO, R16(NC)NO, (R16R17C≥)NO, R16C(≥O)R17NO, R18R19N-R17N, R18(NC)N- R17N, R18(R19O)N-R17N, R18R19N-C(≥O)-O, R18R19N-C(≥O)R17N, o un grupo R18R19N-SO2R17N;

R5 representa hidrógeno, un hidrocarbilo o R4 y R5 representan juntos ≥O, ≥NR9 o ≥CR10R11, y

R6 representa R16, R16OCH2, R16C(≥O)OCH2, R15OC(≥O)OCH2, R16C(≥S)OCH2, R16SCH2, R16C(≥O)SCH2, R16C(≥S)SCH2, R16R17NCH2, R16(NC)NCH2, R16(R17O)NCH2, R16C(≥O)NR17CH2, R16C(≥O)N(OR17)CH2, R15OC(≥O)NR17CH2, R15OC(≥O)N(OR17)CH2, R15SO2NR17CH2, R16R17NOCH2, R16(NC)NOCH2, R16(R17O)NOCH2, R16C(≥O)NR17OCH2, R18R19N-NR17CH2, R18(NC)N-NR17CH2, R18(R19O)N-NR17CH2, R18R19N-C(≥O)-OCH2, R18R19N- C(≥O)NR17CH2, o un grupo R18R19N-SO2NR17CH2;

en los que

R7 y R8 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, o un grupo alquilo C1-C6,

R9 representa un hidrógeno, o un grupo R2, R10 y R11 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, formilo, C(O)OR12, C(O)NR13R14, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, o un grupo heteroarilo,

R15 representa alquilo C1-C6, y

R12, R13, R14, R16, R17, R18 y R19 representan, independientemente entre sí, hidrógeno o

R15 o R16 y R17, o R18 y R19, conjuntamente representan, independientemente enter sí, un anillo de tres a diez miembros, que contiene opcionalmente heteroátomos;

y si es apropiado, un isómero E/Z y/o diastereoisómero y/o tautómero del compuesto de fórmula (I), en cada caso en forma libre o en forma de sal.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/008981.

Solicitante: MERIAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3239 Satellite Boulevard, Bldg. 500 Duluth, GA 30096 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PITTERNA, THOMAS, MURPHY KESSABI,FIONA, QUARANTA,LAURA, JUNG,PIERRE, HUETER,Ottmar,Franz.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/90 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • C07H17/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

PDF original: ES-2644418_T3.pdf

 

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