Derivados de tilosina antibacterianos y métodos para su preparación.

Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula*+

o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;



en la que, A se selecciona entre halógeno, CH2-N3, hidroxi, CHO, CH2-OH, CH2-halógeno y CH2-R';

R1 y R2 tomados juntos son oxo;

R3 es hidrógeno;

R4 es hidrógeno;

R5 se selecciona entre hidroxi, N3, halógeno, 6-desoxi-2,3-di-O-metil-b-d-alo-hexapiranosiloxi y R';

R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, alquenilo C2-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, alquinilo C2-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido;

RP es hidrógeno;

y cada R' es independientemente 4-R-1,2,3-triazol-1-ilo; y donde cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) alquilo C1-C9, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, -OR7 donde R7 es como se ha definido anteriormente;

(2) alquenilo C2-C9, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, -OR7 donde R7 es como se ha definido anteriormente;

(3) alquinilo C2-C9, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, arilo, arilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, -OR7 donde R7 es como se ha definido anteriormente;

(4) cicloalquilo C3-C14;

(5) cicloalquilo C3-C14 sustituido;

(6) arilo;

(7) arilo sustituido;

(8) heterocíclico;

(9) heterocíclico sustituido; y

(10) -COOR7, donde R7 es como se ha definido anteriormente;

con la condición de que al menos uno de A y R5 se defina como A ≥ CH2-R' y/o R5 ≥ R'.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/073277.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: KLEEFELD, GERD, FROYMAN,ROBRECHT, SATOSHI,OMURA, TOSHIAKI,SUNAZUKA, TOMOYASU,HIROSE, AKIHIRO,SUGAWARA, KAZURO,SHIOMI, DÖRNER,JULIA CHARLOTTE, LUDWIG,CAROLIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7048 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07H17/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

PDF original: ES-2661456_T3.pdf

 

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