(13/02/2013) Proceso químico para la modificación selectiva de péptidos. Procedimiento de modificación selectiva de un péptido de fórmula general para obtener un péptido de fórmula general donde [aa]n representa el extremo N-terminal del péptido con un número variable n de amino ácidos, [aa]m representa el extremo C-terminal con un número variable m de amino ácidos, y la suma de m + n es un valor entero entre 1 y 50, Y se elige entre -CH2-, -CH(alquilo)- y -C(=O)-, Z se elige entre hidrógeno o un grupo protector de amina, y [A]i se elige entre grupos donde A representa CH2, un carbono sustituido o un heteroátomo, e i representa un valor entero entre 1 y 10; caracterizado porque dicho procedimiento comprende las etapas de [a] escisión radicalaria oxidativa del péptido de fórmula…

(26/09/2012) Conjugado peptídico seleccionado de entre: Ac-Nle-Ala-Arg-DPhe-Arg-Trp-NH2 Prop-Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2 But-Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2 Palm-Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2 Lip-Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2 Ac-Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Nap-NH2 Ac-Nle-Trp-His-DPhe-Arg-Trp-NH2 Palm-His-DPhe-Arg-Trp-NH2 Palm-His-DPhe-Arg-Ala-NH2 Pbu-His-DPhe-Arg-Trp-NH2 Lip-His-DPhe-Arg-Trp-NH2

(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general : Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I) en la que R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

(25/07/2012) Uso de un compuesto de formula general (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la preparacionde un medicamento para el tratamiento de una alteracion inflamatoria elegida del grupo formado por esclerosismultiple, infarto, enfermedad arterial coronaria, infarto de miocardio, angina de pecho inestable, aterosclerosis,vasculitis, infeccion o replicacion virica, asma, osteoporosis, crecimiento tumoral, artritis reumatoide, rechazo en eltransplante de organos, retraso funcional en injertos u organos, psoriasis, heridas cutaneas, malaria, tuberculosis,alergias, enfermedad de Alzheimer, supresion de la respuesta inmunitaria, ALS y fibrosis:en la que X es -CO-R1 o -SO2-R2, R1 es un radical alquilo, haloalquilo,…

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal o anhídrido de ácido borónico farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 y Z2 son cada uno independientemente hidroxi, alcoxi, ariloxi, o aralcoxi; o Z1 y Z2 forman juntos un resto derivado de un agente complejante de ácido borónico; y el anillo A se selecciona del grupo constituido por: **Fórmula**

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(10/05/2012) Utilización como elicitor de las defensas naturales de las plantas contra los patógenos fúngicos y/o bacterianos y/o víricos y/o devastadores, de un oligopéptido que presenta una de las estructuras siguientes: - Ac-Alan-Ala-ol (1< n< 10) ES: [M + H]+; 147, 0, 218, 0, 288, 6, 360, 1, 431, 1, 502, 1, 573, 3, 786, 5 - H-Ala1-Ala-ol ES: [M + H]+: 147, 0 -H-Ala2-Ala-ol ES: [M + H]+: 218; [M + Na]+; 240, 0; [2M + H]+: 434, 8; [2M * Na]+; 457, 4 - H-Ala3-Ala-ol ES: [M + H]+: 289, 0 - H-Ala4-Ala-ol ES: [M + H]+: 260, 2; [M + Na]+: 382, 2; [2M + H]+: 719, 7; [2M + Na]+: 741, 5 - H-Ala5-Ala-ol ES: [M + H]+: 431, 4; [M + Na]+: 453, 5; [2M + H]+: 861, 3; [2M + N]+: 883, 8 - H-Ala6-Ala-OH ES: [M + H]+: 502, 4; [M + N]+: 524, 2 -H-Alan-Ala-OH…

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

(16/04/2012) Procedimiento y kit para determinar la administración de estradiol al ganado. Se divulga un procedimiento para determinar la administración exógena del 17{be}-estradiol a animales bovinos, basado en la determinación del péptido D-piroglutamil-L-fenilalanina en el suero de dichos animales. La presencia de dicho péptido en concentraciones superiores a las de los animales control indica la administración exógena de 17{be}-estradiol o un éster del mismo. También se proporciona un kit que comprende dicho péptido y que facilita la determinación. El procedimiento puede llevarse a cabo por diversas técnicas, tales como separación cromatográfica acoplada a espectrometría de masas, o técnicas…

(21/03/2012) Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.

(08/02/2010) Inhibidores de cisteína-proteasas. Compuestos diastereoisoméricos sustancialmente puros de fórmula Ia, alternativamente Ib, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, incluyendo hidratos, donde GP es un grupo protector; R{sub,1} es un radical seleccionado del grupo que consiste en fenilmetilo, 4-hidroxifenilmetilo, (1H-indol-3-il) metilo y (1H-imidazol-4-il)metilo; R{sub,2} es un radical seleccionado del grupo que consiste en H, CH{sub,3}, CH{sub,2}SH, CH{sub,2}OH, CH{sub,2}Ph, CH{sub,2}CO{sub,2}H, CH{sub,2}CONH{sub,2}, CH(OH)CH{sub,3}, CH(CH{sub,3})CH{sub,2}CH{sub,3}, CH(CH{sub,3}){sub,2}, CH{sub,2}CH(CH{sub,3}){sub,2},…

(12/11/2009) Un Compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, o un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R2 es un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R3 se selecciona de una de las siguientes estructuras: ** ver fórmulas** m es un número entero 1, 2 o 3; n es un número entero 1, 2, 3, 4, 5 o 6; A-B juntos son -CHR4-CH-, -CR5=C-…

(01/05/2007) Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III) de configuración S: donde X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV): donde R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): donde G representa un átomo de cloro, bromo o yodo o un grupo p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para…

(01/04/2007) Un compuesto de fórmula (I) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es N, uno es CR 1a y el resto son CH o uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es CR 1a y el resto son CH; R 1 y R 1a se seleccionan independientemente de hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1 - 6) opcionalmente sustituido por alcoxi (C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1 - 6), acilo o [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, CONH2, hidroxi, [alquil (C1 - 6)]tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1 - 6)]sulfoniloxi; alquilo (C 1 - 6) sustituido por alcoxi (C 1 - 6); halógeno; alquilo (C 1 - 6); alquil (C 1 - 6)tio; trifluorometilo; nitro; azido; acilo;…

(16/08/2006) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es arilo no substituido o substituido; arilalquilcarbonilo, en el que el resto arilo no está substituido o está substituido; heterociclilo no substituido o substituido; o heterociclilalquilcarbonilo , en el que el resto heterociclilo no está substituido o está substituido; R2 es arilo no substituido o substituido o heteroarilo no substituido o substituido; R3 es hidrógeno, arilo no substituido o substituido o alquilo que no está substituido o está substituido por - cicloalquilo no substituido o substituido, - arilo no substituido o substituido o - heteroarilo no substituido o substituido que comprende al menos un átomo de nitrógeno; R4 es un resto de la…

(16/08/2006) Un compuesto de Fórmula III o Fórmula IV; Fórmula III Fórmula IV en las que Y es CH2 o C(O); R1, R2, R3, y R4, son cada uno independientemente, H, alquilo C1-C6, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilalquilo C1- C18, alquenilo C2-C18, acilo alifático C1-C18, y arilacilo; R5 y R6 es cada uno independientemente, H o CH3; R9 y R10 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; Ar es un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilo y heterociclo; n es 0 o un número entero entre 1 y 4; en las que cada resto opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por arilo, heterociclo, halógeno,…

(01/08/2006) Uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de infecciones causadas por protozoos, de un compuesto de fórmula I o de una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en la que n es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; p es 1, 2 ó 3; R es halógeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es alquilo C2-12; cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6- alquilo C1-3 en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados entre Ra y alquilo C1-3; arilo-alquilo C1-3 en el que dicho arilo está sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre Rb; heteroarilo-alquilo C1-3 en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre Rb; R3 es O o CH3; Ra es halógeno, N3, CN, NO2, o P(O)(ORc)2;…

(16/07/2006) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, acilo(C1-C6) lineal o ramificado, prolilo, alanilo, histidilprolilo o fenilalanilprolilo, - Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada o heteroalquileno, - X representa un enlace simple o un grupo fenileno eventualmente sustituido con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado o polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, - R2 representa un grupo cicloalquilo(C3-C10) , - Y representa…

(16/07/2006) Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) con un compuesto de fórmula (III): (Ver fórmula) donde R1 representa un grupo imidazolilo, bencimidazolilo o tetrazolilo, para conducir al compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) que se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (V): (Ver fórmula) donde R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o su sal de adición de un ácido inorgánico u orgánico, para conducir, después de separación, al compuesto de fórmula (VI): (Ver fórmula) donde R2 es tal como se ha definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de un catalizador, por ejemplo paladio, platino, rodio o níquel, bajo una presión de hidrógeno comprendida entre…

(16/06/2006) La presente invención proporciona compuestos no conocidos de ácido y de éster de peptidilo de ácido borónico. La presente invención proporciona también métodos para usar los compuestos de ácido y de éster de aminoácido de ácido borónico, en general, como inhibidores de la función del proteasoma. En una primera realización, la presente invención proporciona nuevos compuestos de ácido y éster borónico que tienen la fórmula (1a) que se expone más adelante. Un aspecto adicional de la presente invención está relacionado con el descubrimiento de que los ácidos y ésteres borónicos de aminoácido y peptidilo, en general, son inihibidores del…