NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables,

caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III) de configuración S: donde X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV): donde R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): donde G representa un átomo de cloro, bromo o yodo o un grupo p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (VI): donde R1 es como se ha definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de un catalizador tal como paladio, platino, rodio o níquel, para conducir, después de desprotección si es el caso, al compuesto de fórmula (I).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 12, PLACE DE LA DEFENSE,92415 COURBEVOIE CEDEX.

Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Concesión Europea: 6 de Septiembre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D209/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07K5/02 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
C07K5/06 C07K 5/00 […] › Dipéptidos.

Clasificación PCT:

C07D209/42 C07D 209/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07K5/02 C07K 5/00 […] › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
C07K5/06 C07K 5/00 […] › Dipéptidos.

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