CIP 2015 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/454[7] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina con una relación molar de cloruro:anamorelina baja y un contenido de disolventes orgánicos residuales bajo.

(06/12/2017). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR.

Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina, en la que dicho monoclorhidrato de anamorelina tiene una relación molar cloruro:anamorelina de 0,9 a 0,99, que comprende un contenido residual de disolvente orgánico que es inferior a 5.000 ppm.

PDF original: ES-2658862_T3.pdf

Derivados de indolcarboxamida y usos de los mismos.

(22/11/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SMITH,Paul,William, KONDREDDI,RAVINDER REDDY, JIRICEK,JAN.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H, metilo, trifluorometilo, cloro, bromo, fluoro, o ciano; R3 es H; R4 es H, metilo, trifluorometilo, cloro, bromo, fluoro, ciano, o (fenil)NH-; R5 es H o cloro; con la condición de que R2, R3, R4 y R5 no son todos hidrógeno; R6 es (C5-C7)cicloalquilo o -CH2-(ciclohexil), donde dicho (C5-C7)cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, metilo, isopropilo, metilo sustituido con fluoro, o etinilo, con la condición de que R6 no es un ciclohexilo no sustituido, cuando R2 y R4 son ambos metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2660210_T3.pdf

Agonistas parciales, agonistas inversos o antagonistas de receptores de histamina 4 para utilización en el tratamiento de uveítis crónica.

(08/11/2017). Solicitante/s: UCL BUSINESS PLC. Inventor/es: CHALKIADAKIS,SPYRIDON, CALDER,VIRGINIA.

Compuesto que es un antagonista, agonista parcial o agonista inverso del receptor de histamina 4, para utilización en el tratamiento de la uveítis intermedia crónica, panuveítis crónica, uveítis posterior crónica o uveítis anterior crónica.

PDF original: ES-2651741_T3.pdf

Derivado de la benzoquinona e3330 en combinación con agentes quimioterapéuticos para el tratamiento del cáncer y la angiogénesis.

(08/11/2017). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: KELLEY,MARK R.

Una cantidad eficaz de un agente que inhibe selectivamente la función redox de Ape1/Ref-1 para su uso en la inhibición de un trastorno fisiológico asociado con la angiogénesis alterada seleccionada de la retinopatía diabética, la maculopatía degenerativa y la fibroplasias retrolentarias; en donde el agente es el ácido 3-[(5-(2,3-dimetoxi-6-metil 1,4-benzoquinoil)]-2-nonil-2-propenoico (E3330).

PDF original: ES-2653855_T3.pdf

Combinaciones de agonistas del receptor 5-HT4 y de inhibidores de la acetilcolinesterasa para el tratamiento de los trastornos cognitivos.

(08/11/2017). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: BEATTIE, DAVID, MCKINNELL,Robert Murray, SHEN,FEI, SMITH,JACQUELINE A.M, CHANG,RAY.

Ácido 1-isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-carboxílico {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metilamino) propil]-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un inhibidor de acetilcolinesterasa, para emplearlo en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer o de un trastorno cognitivo.

PDF original: ES-2654930_T3.pdf

Derivados de pirazol-carboxamida como moduladores de TAAR para su uso en el tratamiento de varios trastornos, tales como depresión, diabetes y enfermedad de Parkinson.

(01/11/2017) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxi; o es piridin-2, 3 o 4-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxilo; o es pirimidin-2, 4 o 5-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo-C3-6, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno, o es pirazin-2- ilo, opcionalmente…

Compuesto de glicina.

(25/10/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido con halógeno, R2 es halógeno, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H o halógeno, m es 0, 1, 2, 3 o 4, Y1 e Y2 son N, X es Z-(CR11R12)n-, n es 0, Z es**Fórmula** R21, R22, R23, R24, R25 y R26 son H, Y4 es N o CRY41, Y5 es N o CRY51, RY41, RY51 y RG32 son H, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 grupos OH, halógeno, -O-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con uno o más grupos -COOH) o arilo), -CHO, -CO-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), -CO-cicloalquilo (en el que cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más grupos -O-alquilo C1-6),…

Azoles sustituidos, ingrediente activo antiviral, composición farmacéutica, método para la producción y uso de los mismos.

(25/10/2017). Solicitante/s: Alla Chem, LLC. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, BICHKO,VADIM VALILIEVICH, MITKIN,OLEG DMITRIEVICH.

Azoles sustituidos de la fórmula general 1A y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde: las líneas sólidas con líneas discontinuas adjuntas representan un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición que si uno de ellos es un enlace sencillo, entonces el otro sea un doble enlace; X e Y tienen significados opcionalmente diferentes y representan un átomo de nitrógeno o un grupo NH; R1 y R2 - representan radicales opcionalmente idénticos 2.1-2.20, en los que un asterisco (*) indica la posición de ligazón del fragmento azólico;**Fórmula** A representa: - un birradical alquinilarílico o alquiniltiofénico seleccionado de los birradicales de fórmulas 3.96, 3.100 y 3.112, en donde un asterisco (*) indica las posición de ligazón a los fragmentos azólicos;**Fórmula**.

PDF original: ES-2652170_T3.pdf

Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.

(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.

Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo; R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).

PDF original: ES-2655645_T3.pdf

Uso de derivados de amida cíclica para tratar trastornos del sueño.

(18/10/2017). Solicitante/s: Minerva Neurosciences, Inc. Inventor/es: LUTHRINGER,REMY HENRI, PELLEGRINI,LORENZO, KARABELAS,ARGERIS N.

Un compuesto de la fórmula (II) o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de este para usar en el tratamiento o mejora de al menos un trastorno del sueño en un sujeto que padece de esquizofrenia: **(Ver fórmula).

PDF original: ES-2656313_T3.pdf

Formulación farmacéutica disponible por vía oral adecuada para la gestión mejorada de trastornos del movimiento.

(18/10/2017). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S, MIKKELSEN,JENS D, NIELSEN,PETER GUDMUND, KREILGAARD,MADS.

Una formulación farmacéutica oral que comprende a. un constituyente de matriz que comprende un principio farmacéutico activo que es un agonista de dos o más de los receptores 5-HT1 B, 5-HT1 D y 5-HT1 F, que es un triptano, proporcionando dicho constituyente de matriz una liberación prolongada de dicho principio farmacéutico activo, y b. un constituyente que comprende un principio farmacéutico activo que es un agonista del receptor 5-HT1A, proporcionando dicho constituyente liberación inmediata de dicho principio farmacéutico activo.

PDF original: ES-2654787_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.

(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula** donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…

Gen de fusión FGFR3 y fármaco que se dirige al mismo.

(13/09/2017). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: NAKANISHI,YOSHITO, AKIYAMA,NUKINORI, NISHITO,YUKARI.

Un compuesto que tiene una actividad inhibitoria de FGFR o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para utilizar en un método para tratar o prevenir el cáncer en un paciente que se identificó que expresa un polipéptido de fusión que comprende un polipéptido FGFR3 y un polipéptido BAIAP2L1 o para transportar un polinucleótido que codifica el polipéptido de fusión, en donde el polipéptido FGFR3 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6 o 7, en donde el polipéptido BAIAP2L1 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 y en donde el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo es capaz de inhibir un crecimiento de un cáncer que expresa el polipéptido de fusión o que tiene un nucleótido que codifica el polipéptido de fusión.

PDF original: ES-2643571_T3.pdf

Composición para la fabricación de una forma de dosificación de desintegración oral para proteger la capa de revestimiento de sustancia activa.

(06/09/2017) Una composición farmacéutica para la fabricación de una forma de dosificación de desintegración oral, que comprende: un principio activo recubierto; un tampón que tiene una dureza de menos de 1 vez tan alta como la dureza de la partícula del principio activo recubierto y un diámetro de partícula que es 0,1 a 10 veces mayor que el diámetro de partícula del principio activo recubierto; y un protector que tiene una dureza de 1 a 20 veces más alta que la partícula del principio activo recubierto y un tamaño de partícula que es 1 a 10 veces mayor que el diámetro de partícula del principio activo recubierto, en…

Agonistas del receptor 5-HT4 para el tratamiento de la demencia.

(23/08/2017). Solicitante/s: AskAt Inc. Inventor/es: TAKE,YUKINORI, OHSHIRO,HIROYUKI, FUJIUCHI,AKIYOSHI.

N-((1-((4-hidroxitetrahidro-2H-piran-4-il)metil)piperidin-4-il)metil)-3-isopropil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-benzo[d]imidazol- 1-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en un método de tratamiento de la demencia para reducir el péptido beta amiloide total (Abeta) en un sujeto animal, incluyendo un sujeto mamífero.

PDF original: ES-2640752_T3.pdf

Derivado de cromona que tiene un efecto promotor de la osteogénesis.

(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación: R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo oxo, y un grupo fenilo; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…

Derivado de fenilo.

(21/06/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, Naganawa,Atsushi, KUSUMI,KENSUKE, OTSUKI,KAZUHIRO, SEKIGUCHI,TETSUYA, SHINOZAKI,KOJI, KAKUUCHI,AKITO, NONAKA,SHIGEYUKI.

Un compuesto seleccionado entre el ácido 2-{4-[3-(4-fluorofenoxi)-5-{[(4-hidroxi-4-isobutil-1- piperidinil)carbonil]amino}fenoxi]fenil}-2-metilpropanoico, una de sus sales o uno de sus solvatos.

PDF original: ES-2634653_T3.pdf

Derivados de 1-(acetil)-piperidina y 1-(acetil)-piperazina como fungicidas para usar en la protección de plantas.

(24/05/2017) Un compuesto seleccionado de la fórmula 1, un N-óxido y su sal, **Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** o en donde cuando R4 está unido a un carbono miembro del anillo, dicho R4 se selecciona de R4a; cada R4a es independientemente alquilo C1-C2, trifluorometilo, Cl, Br, I o metoxi; A es CH2; W es O; X es**Fórmula** y el anillo que comprende X es saturado, y en donde el enlace de X1 o X2 que se identifica con "t" está conectado al átomo de carbono identificado con "q" de la fórmula 1, el enlace que se identifica con "u" está conectado al átomo de carbono que se identifica con "r" de la fórmula 1, y el enlace…

Derivados de isoindolina para su uso en el tratamiento de una infección vírica.

(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-6; R2 es arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclo C2-9 o heteroarilo C2-9, en la que cada grupo R2 está opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6 o alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 en la que dicho alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 están unidos a átomos de carbono adyacentes en dicho arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclo C3-9 o heteroarilo C5-9 para formar un anillo condensado; L es un enlace, -CH2(CO)-, -alquileno C1-3-, -SO2-, -C(O)-, -C(S)-, -C(NH)-, -C(O)NH-, C(O)NHCH2-, -C(O)N-, - C(O)OCH2-, -C(O)O-, -C(O)C(O)-, -SO2-NH- o -CH2C(O)-; R3 es H, CN, alquilo C1-6, arilo C5-14,…

Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.

Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2628003_T3.pdf

Polimorfo de 3-(dihidroisoindolinon-2-il sustituido)-2,6-dioxopiperidina, y composiciones farmacéuticas de la misma.

(26/04/2017). Solicitante/s: Nanjing Cavendish Bio-Engineering Technology Co., Ltd. Inventor/es: YAN, RONG, YANG,HAO, XU,YONGXIANG.

Un Polimorfo I de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona hemihidratado, caracterizado por picos de difracción a 11,9 ± 0,2,22,0 ± 0,2,15,6 ± 0,2, 22,5 ± 0,2, 23,8 ± 0,2, 26,4 ± 0,2, 27,5 ± 0,2, y 29,1 ± 0,2 de 2θ indicado con grado en su patrón de difracción de rayos X de polvo usando radiación de Cu-Ka; que tiene un pico endotérmico a 164,87 ºC, y la transformación endotérmica máxima a 268,86 ºC en su diagrama de DSC.

PDF original: ES-2634666_T3.pdf

Compuestos intermedios para la preparación de derivados de 1-(acetil)-piperidina y 1-(acetil)-piperazina como fungicidas para usar en la protección de plantas.

(19/04/2017) Un compuesto seleccionado de la fórmula 21a, un N-óxido y sal del mismo **Fórmula** en donde R1 es **Fórmula** R4 es R4a o R4b con la condición de que: (a) cuando R4 está unido a un carbono miembro del anillo, dicho R4 se selecciona de R4a; y (b) cuando R4 está unido a un nitrógeno miembro del anillo, dicho R4 se selecciona de R4b; cada R4a es independientemente alquilo C1-C2, halogenoalquilo C1-C2 o alcoxi C1-C2; cada R4b es independientemente alquilo C1-C2 o halogenoalquilo C1-C2; A es CH2 o NH; W es O; **Fórmula** en donde el enlace de X1, X2 o X3 que se identifica con "t" está conectado al átomo de carbono identificado…

Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

(05/04/2017) Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4); X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b); W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4); …

Forma polimórfica del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro -2H-piran-4-carboxílico.

(01/03/2017). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NOGUCHI, HIROHIDE, KOJIMA,TAKASHI, WAIZUMI,NOBUAKI, NUMATA,TOYOHARU.

Forma polimórfica cristalina I del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]oxi}metil) piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X (PXRD) obtenido mediante irradiación con radiación de Cu-KR que incluye picos principales a 2-Thetaº 5,9, 9,3, 9,8, 11,9, 13,7, 14,3, 15,0, 17,8, 18,2-19,3, 19,7, 22,6, 23,4-24,5 y 24,9 +/- 0,2.

PDF original: ES-2618494_T3.pdf

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

FORMAS CRISTALINAS DE BILASTINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN.

(02/02/2017). Solicitante/s: URQUIMA, S.A.. Inventor/es: PUIGJANER VALLET,MARIA CRISTINA, DEL RIO PERICACHO,JOSE LUIS, PROHENS LÓPEZ,Rafael, ARREDONDO MARTÍNEZ,Yolanda Esther.

Formas cristalinas de bilastina y procedimientos para su preparación. La presente invención se refiere a nuevas formas cristalina Alfa y Eta del ácido 4-[2-[4-[1-(2-etoxietil)-1H-bencimidazol-2-il]-1-piperidinil)etil]-α,α-dimetil-bencenoacético (bilastina). Esta invención también se refiere a procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que las contienen y su uso para el tratamiento de reacciones alérgicas y de procesos patológicos mediados por la histamina.

PDF original: ES-2600827_A8.pdf

PDF original: ES-2600827_B9.pdf

PDF original: ES-2600827_A1.pdf

PDF original: ES-2600827_B1.pdf

Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.

(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…

Formulaciones de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidina-3-il)isoindolin-1,3-diona.

(18/01/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: TUTINO,ANTHONY, KELLY,MICHAEL T.

Una forma de dosificacion oral que comprende 1) pomalidomida en una cantidad de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 3 por ciento en peso del peso total de la composición; 2) un vehículo, diluyente, aglutinante o carga en una cantidad de aproximadamente 90 a aproximadamente 99 por ciento en peso del peso total de la composición, en donde el vehículo, diluyente, aglutinante o carga es almidón, manitol o una mezcla de los mismos, en donde el término "aproximadamente" indica que se abarcan porcentajes en peso dentro del 30% del porcentaje en peso especificado.

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Compuesto aromático.

(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional; el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional; X es -N≥ o -CH≥; cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido; cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6; cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.

(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es -(O)x(CH2)iR11; x se selecciona de 0 y 1; y se selecciona de 0, 1, 2 y 3; R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado, en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T; R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo; T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH; R7 es H o -OH; R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12; R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H; R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…

Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C); X es O, S o NH; R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…

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