CIP 2015 : C07D 239/42 : Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).

CIP2015CC07C07DC07D 239/00C07D 239/42[5] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/42 · · · · · Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores selectivos que interfieren con la interacción del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos y FRS2 para la prevención y el tratamiento de cáncer y otras enfermedades.

(01/05/2019). Solicitante/s: Limited Liability Company "Russian Pharmaceutical Technologies". Inventor/es: TJULANDIN,SERGEY ALEXEEVICH, BYAKHOV,MIKHAIL YUR'EVICH, TSIMAFEYEU,ILYA VALER'EVICH.

Compuesto de la fórmula general I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de -NH2, -NO2, -CH3, -CH2NH2-, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3,-OCH3, -C2H5, -H, grupos alquilo primarios, secundarios o terciarios, grupos arilo, grupos alquenilo, grupos alquinilo, grupos heterocíclicos, grupos heterociclilalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariloxialquilo, grupos heterocicliloaxialquilo; X es CH o N.

PDF original: ES-2734649_T3.pdf

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

Compuestos de ciclopenteno y ciclopentadieno para controlar pestes invertebradas.

(10/04/2019) Compuestos de ciclopenteno o ciclopentadieno de la fórmula I**Fórmula** donde el anillo**Fórmula** se selecciona de los siguientes anillos II-1 a II-3:**Fórmula** donde es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo B1, B2 y B3; y * es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo G1, G2, G3 y G4; A es un grupo A1, A2 o A3; donde A1 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula** donde denota el punto de unión con el resto de la molécula; W se selecciona de O y S; Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9; A2 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula** donde denota el punto de unión con el resto de la molécula; A3 es un anillo heteromonocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, saturado, parcialmente…

4-Amino-6-(4-sustituido-fenil)-picolinatos y 6-amino-2-(4-sutituido-fenil)-pirimidino-4-carboxilatos y su utilización como herbicidas.

(29/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde X es N o CY; en donde Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo 5 C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquil(C1-C3)tio, o haloalquil(C1-C3)tio; R1 es OR1', en donde R1' es H, alquilo C1-C8, o arilalquilo C7-C10; R2 es F, Cl, Br, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxi C1- C4, haloalcoxi C1-C4, alquil(C1-C4)tio, haloalquil(C1-C4)tio, amino, alquil(C1-C4)amino, haloalquil(C2-C4)amino, formilo, (alquil C1-C3)carbonilo, (haloalquil C1-C3)carbonilo, ciano o un grupo de fórmula-CR17= CR18-SiR19R20R21, en donde R17 es hidrógeno, F, o CI; R18 es hidrógeno, F, Cl, alquilo C1-C4, o haloalquilo C1-C4; y R19, R20y R21 son cada uno independientemente alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6,…

Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.

(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.

Un compuesto de la fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa H o F, R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado, R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado, L es un enlace directo o representa CH2, R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos, X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2719790_T3.pdf

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Heterociclos capaces de modular las respuestas de linfocitos T, y procedimientos de uso de los mismos.

(27/02/2019). Solicitante/s: Nogra Pharma Limited. Inventor/es: VITI, FRANCESCA, HOMMES,DAAN, VERHAAR,AUKE, VAN DEN BRINK,GIJS.

Un compuesto heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2726109_T3.pdf

Inhibidores selectivos de FAK.

(13/02/2019) Un compuesto de la formula (I):**Fórmula** o una forma ionica, de sal o de solvato del mismo, en donde: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en las que: RN1 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me; RN2 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me; RN3 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me; RN4 se selecciona entre H y CH3; R2 se selecciona de H y**Fórmula** en las que: RN5 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me; RN6 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me; y en donde solamente uno de R1 y R2 es H; R3 se selecciona entre O-alquilo C1-2, alquilo C1-2, halo, ciano, donde el grupo alquilo C1-2 puede estar sustituido por uno o mas grupos fluoro; R4 se selecciona entre CF3, halo, CF2H y CN; y …

Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.

(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH; R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente, -(CH2)q-heteroarilo…

Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfona.

(23/01/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, heteroarilo-, fenil-alquilo C1-C3- y heteroaril-alquilo C1-C3-, en la que dicho grupo se sustituye opcionalmente con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, átomo de bromo, ciano, -SF5, alquilo C1-C3-,…

Compuesto heterocíclico.

(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en donde X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; el anillo A es **Fórmula** cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 y (c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un grupo ciano, (b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6, (c) un grupo aril C6-14-oxi, (d) un grupo cicloalquilo C3-8, (e) un grupo pirazolilo, (f) un grupo indazolilo y (g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…

Inhibidores de Fak.

(28/11/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en las que: RN1 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN2 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN3 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN4 se selecciona de H y CH3; RN7 y RN8 se seleccionan independientemente de H y CH3; RN9 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN10 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN11 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; R2 se selecciona de H y**Fórmula** en las que: RN5 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN6 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; y en donde solamente uno de R1 y R2 es H; o…

Inhibidores de radicales multifuncionales y su uso.

(24/10/2018) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es hidrógeno, o -CO(alquilo C1-C6); R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alcoxi C1-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), -OR6, -NR62, -CO2R6 y - CONR62; en donde cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es alquilo C7-C20, alquenilo C2-C20 o alquinilo C2-C20, en donde el alquilo C7-C20 está opcionalmente sustituido con uno a cuatro -OR7, en donde cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6), y en donde cada uno de alquenilo C2-C20 y alquinilo C2-C20 está…

Compuestos, composiciones y procedimientos.

(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.

Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2686357_T3.pdf

Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

Momelotinib deuterado.

(11/04/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: SILVERMAN,ROBERT.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de entre Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3, Z4, W1 y W2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y deuterio; con la condición de que: a. Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3 y Z4, sean cada uno deuterio; o b. W1 y W2 son cada uno deuterio.

PDF original: ES-2672468_T3.pdf

Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula** en donde: Y representa:**Fórmula** (ii) -CF3; (iii) -N(alquilo C1-6)2; o (iv) cicloalquilo C3-6; Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥; n representa 0, 1 o 2; X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-; cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-; cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-; Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6; Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…

Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.

(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** caracterizado porque: (A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3); (B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2); (D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo; (R1) es -NH2; cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…

Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.

(14/02/2018). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Inventor/es: JIANG,XULIANG, ASKEW JR,BENNY,C, GOUTOPOULOS,ANDREAS, DE SELM,LIZBETH CELESTE, KARRA,SRINIVASA R, YU,HENRY.

Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde: X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR' **(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente; es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente; -------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble; L1 y L3 son, cada uno, O; L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH; R y R' es, cada uno de manera independiente, H; n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2668834_T3.pdf

Procedimiento de preparación de rilpivirina utilizando un intermedio nuevo.

(31/01/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, VAMSI KRISHNA,BANDI, VENKAT NARSIMHA REDDY,ADULLA.

Procedimiento de preparación de rilpivirina de fórmula I: **(Ver fórmula)** o de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a. reaccionar la 2,4-dicloropirimidina de fórmula II: **(Ver fórmula)** con hidrocloruro de (E)-3-(4-amino-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula III: **(Ver fórmula)** en presencia de una amina terciaria y un disolvente apropiado para obtener (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5- 40 dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV; y **(Ver fórmula)** b. hacer reaccionar el (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV con 4- aminobenzonitrilo de fórmula V en un ácido y un disolvente para obtener rilpivirina de fórmula I y opcionalmente convertir la rilpivirina obtenida en una sal de adición ácida de rilpivirina farmacéuticamente aceptable **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2664094_T3.pdf

Inhibidores de EGFR selectivos de mutante y usos de los mismos.

(10/01/2018). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO, BAEVSKY,MATTHEW FRANK.

Un compuesto **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2665013_T3.pdf

Ésteres arilalquílicos de 4-aminopicolinatos y su uso como herbicidas.

(10/01/2018). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: SIDDALL,THOMAS L, EPP,JEFFREY B, SCHMITZER,PAUL R, YERKES,CARLA N, LOWE,CHRISTIAN T, ECKELBARGER,JOSEPH D, GUENTHENSPBERGER,KATHERINE A.

Un compuesto de fórmula IB: **(Ver fórmula)** en la cual X representa H o F; Y representa alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6 o fenilo sustituido con 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, ciano, nitro, NR1R2 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como -O(CH2)nO- o -O(CH2)n- en que n ≥ 1 o 2; Z representa halógeno o alquenilo C2-C4; R1 y R2 representan independientemente H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R3 representa arilalquilo C7-C11 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 halogenado, alcoxi C1-C6 halogenado, alquiltio C1-C6, C(O)O-alquilo C1-C6 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como - O(CH2)nO- en que n ≥ 1 o 2.

PDF original: ES-2657385_T3.pdf

Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.

(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.

Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N; R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano; cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; (i) m es 1;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** y R5 es CO2H; o (ii) m es 0;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.

PDF original: ES-2671194_T3.pdf

Derivados de aminopirimidina 4,6-disustituidos novedosos.

(06/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde X, Y y Z son H, F o Cl; R1 es OR, donde R es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, CF3, CCl3 y arilo en las posiciones 2, 3 o 4; R2 es OH, alcoxi, ariloxi, CH2OR (donde R es H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CH2NR'R" (donde R' y R" son independientemente H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CHO, OCOW (donde W es arilo o alquilo lineal o ramificado o C-(halógeno)3), CONR'R" (donde R' y R" son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o arilo), COOR (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), CH2NHSO2R (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), Cl, Br, F, CH2-N-benzoimidazol,…

Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es**Fórmula** Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2; R2 es…

Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; Q es C≥O o SO2; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc; A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2; R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

Amidoderivado y medicamento.

(02/08/2017) Un amidoderivado, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula [1] general en cualquiera de los siguientes casos (A) o (C) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: (A) R1 representa cualquiera de los grupos de los siguientes a : -CH2-R11 [R11 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, se sustituye obligatoriamente por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111(R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un…

Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.

(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; R3 y R4 cada uno independientemente son: halo;…

Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en el que: * Z es -N- o >CH; * R1 es -H o -alquilo C1-4; * Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra; en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y • Ar2 es: fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…

Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula** W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-; R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd; cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo; cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…

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