CIP-2021 : C07D 239/42 : Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
C07D 239/42 · · · · · Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.
(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.
Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o
estereoisómero del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que
L2 es -CONH-;
R1 forma un anillo condensado con el anillo A como
**(Ver fórmula)**
en la que el anillo condensado se selecciona de
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
R2 es alquilo de C1-C5;
R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F;
cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1;
o, cuando R4 es H, R5 es Het2;
en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1;
Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N;
Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.
PDF original: ES-2816382_T3.pdf
Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
Y
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros;
L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y
cada uno de x, y y z representa un punto de union;
R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi;
cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros;
…
Moduladores de teramuteína.
(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende:
a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba;
b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…
Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Inhibidores de grelina O-aciltransferasa.
(18/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SMITH, DARYL, LYNN, HONIGSCHMIDT, NICHOLAS, ALLAN, RUBIO, ALMUDENA, MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES, HEMBRE,ERIK,JAMES, GALKA,CHRISTOPHER,STANLEY, KEDING,Stacy Jo, PLAZA,GEMA RUANO.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
n es 1 o 2;
R1 y R2 se seleccionan de -CH3 y -Cl, en la que R1 y R2 no pueden ser ambos -CH3 o -Cl;
R3 y R4 se seleccionan de -H y -CH3, en la que R3 y R4 no pueden ser ambos -CH3;
R5 se selecciona de -alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con -OH o -CF3; -Oalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo o tiadiazolilo, en la que pirazolilo, oxazolilo o tiazolilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos una a dos veces con -CH3 o - CH2CH3; piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; y fenilo opcionalmente sustituido con -OCH3;
con la condición de que, cuando n es 1, R1 es -CH3, R2 es -Cl, y R3 o R4 es -CH3, entonces R5 no puede ser ciclopropilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y además con la condición de que el compuesto no sea terc-butil N-[(1S)-2-[4-[2-(4-amino-6-cloro-2-metil-pirimidin-5-il)etil]-1-piperidil]-1- metil-2-oxo-etil]carbamato.
PDF original: ES-2773994_T3.pdf
Moduladores de hsp70 y métodos para fabricar y utilizar el mismo.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -N= o -CH=;
X1 es -N= o -C(R5)=;
**(Ver fórmula)**
R1a es
**(Ver fórmula)**
o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo;
cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es -O-CH2-Anillo A,…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Métodos para fabricar inhibidores de la proteína desacetilasa.
(20/11/2019). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., SEYEDI,Farzaneh.
Un método para fabricar un compuesto la):
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
convertir el compuesto 11a en el compuesto 3a:
**(Ver fórmula)**
donde X se selecciona entre flúor, cloro, bromo y yodo;
Z es -CO2R; y
R es alquilo C1-C6; y
convertir el compuesto 3a en el compuesto (Ia).
PDF original: ES-2769255_T3.pdf
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la psoriasis.
(02/10/2019). Solicitante/s: Special Product's Line S.p.A. Inventor/es: DE ANGELIS,CARLO, SCAPPATICCI,LORENZO, CALCATERRA,ANDREA, BIAGIONI,DANIELE.
Composiciones farmacéuticas tópicas que contienen como ingredientes activos 4,6-dimetil-N-(3,4,5-trimetoxifenil) pirimidin-2-amina (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y 2,4-O-(2-furanilmetileno)-1,3,5,6-tetra-Ometil- D-glucitol (II), en combinación con excipientes y/o diluyentes apropiados.
PDF original: ES-2751475_T3.pdf
Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.
(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es etileno o -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno;
p es 4;
el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido;
Q es R3;
R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido);
o en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F;
p es 4;
el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo;
Q es -L2-R2;
L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y
R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.
PDF original: ES-2746288_T3.pdf
Lípidos catiónicos de amina y uso de los mismos.
(14/08/2019). Solicitante/s: Dicerna Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BROWN,BOB DALE, BASU,SUJIT KUMAR, SCHWARTZ,DAVID, FRASER,ALLISTER.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
- cada R1 y R2 es, independientemente, alquilo C11-24, alquenilo C11-24 o alquinilo C11-24;
- L1 es alquileno C1;
- R3 es H;
- cada R5 y R6 es alquilo C1-6.
PDF original: ES-2745373_T3.pdf
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde
X es**Fórmula**
R1 es aril-alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, o arilo opcionalmente sustituido;
R2 es -CO2H, heterociclilo opcionalmente sustituido, -CONHSO2R14 opcionalmente sustituido, -CONHCOR13 opcionalmente sustituido, -SO2NHCOR13 opcionalmente sustituido o -NHSO2R14 opcionalmente sustituido;
R13 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R14 es CF3 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es H, halo, CN, alquilo C1-C10…
Inhibidores selectivos que interfieren con la interacción del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos y FRS2 para la prevención y el tratamiento de cáncer y otras enfermedades.
(01/05/2019). Solicitante/s: Limited Liability Company "Russian Pharmaceutical Technologies". Inventor/es: TJULANDIN,SERGEY ALEXEEVICH, BYAKHOV,MIKHAIL YUR'EVICH, TSIMAFEYEU,ILYA VALER'EVICH.
Compuesto de la fórmula general I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de -NH2, -NO2, -CH3, -CH2NH2-, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3,-OCH3, -C2H5, -H, grupos alquilo primarios, secundarios o terciarios, grupos arilo, grupos alquenilo, grupos alquinilo, grupos heterocíclicos, grupos heterociclilalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariloxialquilo, grupos heterocicliloaxialquilo; X es CH o N.
PDF original: ES-2734649_T3.pdf
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Compuestos de ciclopenteno y ciclopentadieno para controlar pestes invertebradas.
(10/04/2019) Compuestos de ciclopenteno o ciclopentadieno de la fórmula I**Fórmula**
donde
el anillo**Fórmula**
se selecciona de los siguientes anillos II-1 a II-3:**Fórmula**
donde
es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo B1, B2 y B3; y
* es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo G1, G2, G3 y G4;
A es un grupo A1, A2 o A3;
donde
A1 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde
denota el punto de unión con el resto de la molécula;
W se selecciona de O y S;
Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9;
A2 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde
denota el punto de unión con el resto de la molécula;
A3 es un anillo heteromonocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, saturado, parcialmente…
4-Amino-6-(4-sustituido-fenil)-picolinatos y 6-amino-2-(4-sutituido-fenil)-pirimidino-4-carboxilatos y su utilización como herbicidas.
(29/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es N o CY; en donde Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo 5 C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquil(C1-C3)tio, o haloalquil(C1-C3)tio;
R1 es OR1', en donde R1' es H, alquilo C1-C8, o arilalquilo C7-C10;
R2 es F, Cl, Br, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxi C1- C4, haloalcoxi C1-C4, alquil(C1-C4)tio, haloalquil(C1-C4)tio, amino, alquil(C1-C4)amino, haloalquil(C2-C4)amino, formilo, (alquil C1-C3)carbonilo, (haloalquil C1-C3)carbonilo, ciano o un grupo de fórmula-CR17= CR18-SiR19R20R21, en donde R17 es hidrógeno, F, o CI; R18 es hidrógeno, F, Cl, alquilo C1-C4, o haloalquilo C1-C4; y R19, R20y R21 son cada uno independientemente alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6,…
Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.
(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.
Un compuesto de la fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa H o F,
R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado,
R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado,
L es un enlace directo o representa CH2,
R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula**
opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos,
X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión,
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2719790_T3.pdf
(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Q es N o CH;
R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2;
el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula**
RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…
Heterociclos capaces de modular las respuestas de linfocitos T, y procedimientos de uso de los mismos.
(27/02/2019). Solicitante/s: Nogra Pharma Limited. Inventor/es: VITI, FRANCESCA, HOMMES,DAAN, VERHAAR,AUKE, VAN DEN BRINK,GIJS.
Un compuesto heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2726109_T3.pdf
Inhibidores selectivos de FAK.
(13/02/2019) Un compuesto de la formula (I):**Fórmula**
o una forma ionica, de sal o de solvato del mismo, en donde:
R1 se selecciona de: H y**Fórmula**
en las que:
RN1 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN2 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN3 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN4 se selecciona entre H y CH3;
R2 se selecciona de H y**Fórmula**
en las que:
RN5 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN6 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
y en donde solamente uno de R1 y R2 es H;
R3 se selecciona entre O-alquilo C1-2, alquilo C1-2, halo, ciano, donde el grupo alquilo C1-2 puede estar sustituido por uno o mas grupos fluoro;
R4 se selecciona entre CF3, halo, CF2H y CN; y
…
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…
Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfona.
(23/01/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, heteroarilo-, fenil-alquilo C1-C3- y heteroaril-alquilo C1-C3-,
en la que dicho grupo se sustituye opcionalmente con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, átomo de bromo, ciano, -SF5, alquilo C1-C3-,…
Novedosos inhibidores de DGAT2.
(03/01/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CAMP, NICHOLAS, PAUL, NAIK,MANISHA.
Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
en la que R es H o -CH3, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2695302_T3.pdf
(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en donde
X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
el anillo A es **Fórmula**
cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 y
(c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un grupo ciano,
(b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6,
(c) un grupo aril C6-14-oxi,
(d) un grupo cicloalquilo C3-8,
(e) un grupo pirazolilo,
(f) un grupo indazolilo y
(g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…
(28/11/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que:
R1 se selecciona de: H y**Fórmula**
en las que:
RN1 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN2 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN3 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN4 se selecciona de H y CH3;
RN7 y RN8 se seleccionan independientemente de H y CH3;
RN9 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN10 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN11 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
R2 se selecciona de H y**Fórmula**
en las que:
RN5 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN6 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
y en donde solamente uno de R1 y R2 es H;
o…
Inhibidores de radicales multifuncionales y su uso.
(24/10/2018) Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R es hidrógeno, o -CO(alquilo C1-C6);
R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alcoxi C1-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), -OR6, -NR62, -CO2R6 y - CONR62; en donde cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;
R2 es alquilo C7-C20, alquenilo C2-C20 o alquinilo C2-C20, en donde el alquilo C7-C20 está opcionalmente sustituido con uno a cuatro -OR7, en donde cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6), y en donde cada uno de alquenilo C2-C20 y alquinilo C2-C20 está…
Compuestos, composiciones y procedimientos.
(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.
Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686357_T3.pdf
Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.
(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**
R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6;
R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o
R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros;
R28c…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula**
en donde:
Y representa:**Fórmula**
(ii) -CF3;
(iii) -N(alquilo C1-6)2; o
(iv) cicloalquilo C3-6;
Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;
n representa 0, 1 o 2;
X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;
cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;
cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…
(11/04/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: SILVERMAN,ROBERT.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de entre Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3, Z4, W1 y W2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y deuterio;
con la condición de que:
a. Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3 y Z4, sean cada uno deuterio; o
b. W1 y W2 son cada uno deuterio.
PDF original: ES-2672468_T3.pdf
Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.
(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
caracterizado porque:
(A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3);
(B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2);
(D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo;
(R1) es -NH2;
cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…