Inhibidores de IDO.

Un compuesto de fórmula II**Fórmula**

en donde

X es**Fórmula**

R1 es aril-alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido,

o arilo opcionalmente sustituido;

R2 es -CO2H, heterociclilo opcionalmente sustituido, -CONHSO2R14 opcionalmente sustituido, -CONHCOR13 opcionalmente sustituido, -SO2NHCOR13 opcionalmente sustituido o -NHSO2R14 opcionalmente sustituido;

R13 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido;

R14 es CF3 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido;

R3 es H, halo, CN, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido;

R4 es H o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido;

R5 y R6 son independientemente H, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido u OH, o

R5 y R6 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar**Fórmula**

R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C10-alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C10 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo C1- C10 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 a 8 miembros opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido;

R9 es arilo opcionalmente sustituido, alquilarilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alcoxiarilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C10 heteroarilo opcionalmente sustituido, aril-alquilarilo C1-C10 opcionalmente sustituido, ariloxiarilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 35 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo C4-C8 opcionalmente sustituido;

en donde, cuando un sustituyente se indica como "opcionalmente sustituido", los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoílo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en donde los 2 sustituyentes del amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, arilalquiltio, alquiltiono, ariltiono, arilalquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, sulfonamida, sulfonamido sustituido, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino, heterociclilo y heterociclilo sustituido;

en donde el término "arilo", solo o como parte de un resto mayor, tal como "aralquilo", "aralcoxi", o "ariloxialquilo", se refiere a sistemas anulares monocíclicos, bicíclicos y tricíclicos que tienen un total de cinco a 15 miembros anulares, en donde al menos un anillo del sistema es aromático y en donde cada anillo del sistema contiene de tres a siete miembros anulares;

y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/023877.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHEN, BIN, BALOG, JAMES, AARON, SHAN,WEIFANG, CHEN,LIBING, HUANG,AUDRIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/196 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el grupo amino unido directamente a un ciclo, p. ej. ácido antranílico, ácido mefenámico, diclofenac, clorambucilo.
  • A61K31/337 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07C275/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por grupos carboxilo.
  • C07D239/42 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D241/42 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D255/02 C07D […] › C07D 255/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 249/00 - C07D 253/00. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D261/14 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D305/06 C07D […] › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados, o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo.

PDF original: ES-2733546_T3.pdf

 

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