Derivados de fumagilol.

Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula**

un estereoisómero de este o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o estereoisómero,

donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de fenilo, heteroarilo C3-5, -OR4, y -N(R4)R5, donde cada fenilo y heteroarilo C3-5 está independientemente sustituido con entre 0 y 3 Ra, y cada heteroarilo C3-5 tiene átomos de 5 o 6 anillos de los cuales 1 o 2 son heteroátomos que se seleccionan independientemente de N, O, y S; cada Ra se selecciona independientemente de halo, -CN, R3, y R4;

cada R3 se selecciona independientemente de -OR4, -N(R4)R5, -NR4C(O)R6, -NR4C(O)OR5, -C(O)OR4, -C(O)N(R4)R5, -C(O)N(R4)OR5, -C(O)N(R4)S(O)2R6, -N(R4)S(O)2R6, -SR4, -S(O)R6, -S(O)2R6, y -S(O)2N(R4)R5; cada R4 y R5 se selecciona independientemente de

(a) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6, cada uno sustituido con entre 0 y 3 Rb, y

(b) cicloalquilo C3-8-(CH2)m-, heterociclilo C2-6-(CH2)m-, arilo C6-14-(CH2)m-, y heteroarilo C1-9-(CH2)m-, cada uno sustituido con entre 0 y 3 Rc;

cada R6 se selecciona independientemente de

(a) alquilo C1-6, que está sustituido con entre 0 y 3 Rb, y

(b) cicloalquilo C3-8-(CH2)m-, heterociclilo C2-6-(CH2)m-, arilo C6-14-(CH2)m-, y heteroarilo C1-9-(CH2)m-, cada uno sustituido con entre 0 y 3 Rd;

cada Rb se selecciona independientemente de halo, -CN, y R7;

cada Rc se selecciona independientemente de

(a) halo, -CN, y R7, y

(b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6, cada uno sustituido con entre 0 y 3 Rb; cada Rd se selecciona independientemente de

(a) halo, -CN, y R7, y

(b) alquilo C1-6, que está sustituido con entre 0 y 3 Rb;

cada R7 se selecciona independientemente de -OR8, -N(R8)R9, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9, -C(O)OR8, -C(O)N(R8)R9, -C(O)N(R8)OR9, -C(O)N(R8)S(O)2R9, -N(R8)S(O)2R9, -SR8, -S(O)R8, -S(O)2R8, y -S(O)2N(R8)R9; cada R8 y R9 se selecciona independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8-(CH2)m-, y heterociclilo C2-6-(CH2)m-, cada uno sustituido con entre 0 y 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo y -CN; y cada m se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3, y 4;

donde cada resto heteroarilo que se enumera en R4, R5, y R6 tiene independientemente de 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de N, O, y S, y cada resto heterociclilo que se enumera en R4, R5, R6, y R8 tiene independientemente de 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de N, O, y S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/066594.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 Doshomachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: MCBRIDE,CHRISTOPHER, LAWSON,JOHN DAVID, CHERUVALLATH,ZACHARIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/66 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del fósforo.
  • C07F9/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sus ésteres.
  • C07F9/53 C07F 9/00 […] › Oxidos de organofosfinas; Sulfuro de organofosfinas.

PDF original: ES-2702026_T3.pdf

 

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