Compuestos que inhiben la actividad de la catecol O-metiltransferasa.

Un compuesto de fórmula I, **Fórmula**

en donde

R1 es alquilo C1-C6,

alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C10, arilo, (R2)2C≥C-, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-S, cicloalquenil(C4-C10)oxi, cicloalquenil(C4-C10)-S-, ariloxi, aril-S-, heteroariloxi, heteroaril-S-, (R3)2N-, (R4)2C≥N-, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo C1-C6, (1-amino-1-carboximetil)-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-S-alquilo C1-C6, (R3)2N-alquilo C1-C6, heterociclilalquilo C1-C6, carboxialquenilo C2-C6, cicloalquil(C3-C7)alquenilo C2-C6, arilalquenilo C2-C6, alcoxi(C1-C6)alquenilo C2-C6, heterociclilalquenilo C2-C6, heteroarilalquenilo C2-C6, carboxialquinilo C2-C6, cicloalquil(C3-C7)alquinilo C2-C6, arilalquinilo C2-C6, alcoxi(C1-C6)alquinilo C2-C6, heterociclilalquinilo C2-C6, heteroarilalquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-(C≥O)-O-, R5-(S≥O)-, R5-(O≥S≥O)-, hidroxialcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)-(C≥O)-alquenilo C2-C6 o alquil(C1-C6)-(C≥O)-O-alquilo C1-C6, en donde dichos cicloalquenilo C4-C10, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-C7 como tales o como parte de otro grupo están insustituidos o sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes R6;

R2 es, independientemente en cada caso, carboxi o arilo, en donde dichos arilos están, independientemente en cada caso, insustituidos o sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes R6;

R3 es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, en donde dichos cicloalquilo C3-C7 o arilo como tales o como parte de otros grupos están, independientemente en cada caso, insustituidos o sustituidos con 1 sustituyente que es alquilo C1-C6, halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) o hidroxialquilo C1-C6;

R4 es, independientemente en cada caso, H o arilo, en donde dichos arilos están, independientemente en cada caso, insustituidos o sustituidos con 1 sustituyente que es alquilo C1-C6, halógeno o alcoxi(C1-C6);

R5 es alquilo C1-C6, arilo, hidroxi o alcoxi C1-C6, en donde dicho arilo está insustituido o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes R6;

R6 es, independientemente en cada caso, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, carboxi, ciano, arilo, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-S, cicloalquenil(C4-C10)oxi, cicloalquenil(C4-C10)-S-, ariloxi, aril-S-, heteroariloxi, heteroaril-S-, (R7)2N-, heteroarilo, carboxialquilo C1-C6, arilalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, heterociclilalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-(C≥O)-, alcoxi(C1-C6)-(C≥O)-, heterociclil-(C≥O)-, (R7)2N-(C≥O)-, haloalcoxi C1-C6, R8-(S≥O)-, R8-(O≥S≥O)-, alcoxi(C1-C6)-(C≥O)-alquilo C1-C6, (R7)2N-(C≥O)-alquilo C1-C6 o alcoxi(C1-C6)alcoxi(C1-C6)-(C≥O)-, en donde dichos arilo, heteroarilo o heterociclilo como tales o como parte de otros grupos están,

independientemente en cada caso, insustituidos o sustituidos con 1 sustituyente que es alquilo C1-C6;

o R6 y R6 anclados ambos al mismo átomo de carbono anular forman, junto con el átomo de carbono anular al que están anclados, un grupo -(C≥O)-;

R7 es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o carboxialquilo C1-C6, en 40 donde dicho cicloalquilo C3-C7 está, independientemente en cada caso, insustituido o sustituido con 1 sustituyente que es alquilo C1-C6; R8 es, independientemente en cada caso, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi(C1-C6) o (R9)2N-;

R9 es, independientemente en cada caso, alquilo C1-C6;

o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2013/000026.

Solicitante: ORION CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: ORIONINTIE 1 02200 ESPOO FINLANDIA.

Inventor/es: TIAINEN, EIJA, PYSTYNEN, JARMO, LUIRO, ANNE, MESSINGER, JOSEF, AHLMARK,MARKO, DIN BELLE,DAVID, KAUPPALA,MIKA, PAJUNEN,TAINA, VAISMAA,MATTI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/277 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un ciclo, p. ej. verapamil.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07C255/53 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi unidos a la estructura carbonada.
  • C07C255/54 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi eterificados unidos a la estructura carbonada.
  • C07C255/57 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y grupos carboxilo distintos de los grupos ciano, unidos a la estructura carbonada.
  • C07C311/29 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C317/22 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07C321/28 C07C […] › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › Sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros que tienen grupos tio unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C321/30 C07C 321/00 […] › Sulfuros que tienen el átomo de azufre de al menos un grupo tio unido a dos átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D207/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/337 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D265/30 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
  • C07D277/30 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/60 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

PDF original: ES-2613692_T3.pdf

 

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