Dispositivos de administración transdérmica resistentes al abuso y composiciones que comprenden un agonista de opioides y un derivado N-óxido no administrado por vía transdérmica de un antagonista de opioide para el tratamiento del dolor.

Un dispositivo de administración transdérmica que comprende una composición farmacéutica,

en el que dicha composición comprende un derivado de N-óxido de un antagonista opioide de fórmula (I), o una sal del mismo, y un agonista opioide o una sal del mismo:

**(Ver fórmula)**

en la que

R1 se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido y alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido;

R2 se selecciona entre OH, H, O-alquilo C1-8, NHCOR, NR1COR, CONR1R y CONHR en donde R es un grupo hidrocarbilo o R2 forma un puente hacia el carbono al que está unido R3;

R3 se selecciona entre O, CH2, N-NH2 o un grupo de enlace a un segundo derivado de N-óxido de un antagonista opioide o una sal del mismo cuando el enlace discontinuo está presente y se selecciona entre OH, H, O-alquilo C1-8, OCOR1, O(CH2CH2(CH2)yO)xCH3 en donde x es 1-10 e y es 0-3, N(R1)2, NR1COR, NHCOR, CONR1R, CONHR, en donde R es un grupo hidrocarbilo o un grupo de enlace a un segundo derivado de N-óxido de un antagonista opioide o una sal del mismo, cuando el enlace discontinuo está ausente y R4 se selecciona entre H, CONHR, CONR1R, NHCOR, NR1COR y C(OH)(R1)2, en donde R es un grupo hidrocarbilo; o

R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un heterociclo o un grupo de enlace a un segundo derivado de N-óxido de un antagonista opioide o una sal del mismo;

R5 se selecciona entre OH, O-alquilo C1-8, OCOR1, H y CONH2;

cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, OH y O-alquilo C1-8 o R6 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de dihidrofurano; y

cada enlace discontinuo en el anillo de ciclohexilo puede estar presente o ausente con la condición de que puedan no estar presentes ambos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2016/053600.

Solicitante: EURO-CELTIQUE S.A..

Inventor/es: WHITELOCK,STEVE.

Fecha de Publicación: 22 de Abril de 2020.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
A61K9/70 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Bases para tiras, hojas o filamentos.
A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.

PDF original: ES-2799516_T3.pdf

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