Moduladores de receptores de glucocorticoides no esteroideos para la administración local de fármacos.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros,

(C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano;

R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo;

R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R5;

R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, (C1-C4) alquilo y halo (C1-C4) alquilo;

R5 se selecciona de halógeno, ciano, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, (C1-C6) alcoxi, halo (C1-C6) alquilo, halo (C1-C6) alcoxi, hidroxi (C1-C6) alquilo, fenilo, heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros y -S(O)2Ra, en donde Ra representa (C1-C4) alquilo;

X1 se selecciona de CH, C(Rb) y N, en donde Rb representa halógeno, (C1-C4) alquilo o halo (C1-C4) alquilo;

X2 se selecciona de CH y N;

Y se selecciona de -NH- y -O-;

m es 0 o 1; n es 0 o 1;

L representa un enlace, -O-, -NH- o -N(Rc)-, en donde Rc representa (C1-C4) alquilo;

o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos o solvatos de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/071580.

Solicitante: LEO PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55 2750 BALLERUP DINAMARCA.

Inventor/es: HENRIKSSON, KRISTER, DACK, KEVIN NEIL, JOHNSON,Patrick Stephen.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/443 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D405/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2770303_T3.pdf

 

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