Métodos para la preparación de compuestos heterocíclicos de 1,3-benzodioxol.
Un método para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde R1 se selecciona 20 de CHF2 y CF3,
Q se selecciona de cloro, bromo y flúor, que comprende cada una de las etapas:
(1) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
en donde R2 se selecciona de hidrógeno, C1-6-alquilo y arilalquilo, R21 se selecciona de hidrógeno, C(O)R22 y C(O)OR22, y R22 se selecciona de hidrógeno y C1-6-alquilo;
con un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula**
en donde " " representa un enlace simple, un enlace doble o dos enlaces simples, y cuando " " representa un enlace doble o dos enlaces simples, " = = " es un enlace simple, y cuando " " representa un enlace simple, " " es un enlace doble, R3 representa oxígeno cuando " " representa un enlace doble y R3 representa O-C1-6- alquilo cuando " " representa un enlace simple o dos enlaces simples en presencia de un catalizador ácido para formar un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula**
en donde R2 y R21 son como se definió anteriormente;
(2a) hacer reaccionar el compuesto resultante de la fórmula (IV) con un compuesto de piridina de la fórmula (V)**Fórmula**
en donde Q es como se definió anteriormente y Qx se selecciona de cloro, bromo, flúor y yodo para formar un compuesto intermedio de la fórmula (VI)**Fórmula**
en donde R2 y Q son como se definió anteriormente;
(2b) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula (VI) con un compuesto de la fórmula (VII)**Fórmula**
en donde R4 y R5 representan C1-6-alquilo, para formar un compuesto de la fórmula (VIII)**Fórmula**
en donde Q se definió anteriormente; (2c) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula (VIII) con N(Bu4)+OH- acuoso para formar un compuesto de la fórmula (IX)**Fórmula**
en donde Q es como se definió anteriormente; seguido por
la alquilación y posteriormente la oxidación del compuesto resultante para preparar el compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde R1 y Q son como se definió anteriormente.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/063942.
Solicitante: LEO PHARMA A/S.
Nacionalidad solicitante: Dinamarca.
Dirección: INDUSTRIPARKEN 55 2750 BALLERUP DINAMARCA.
Inventor/es: FALDT,André, METZLER,BJØRN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D495/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2702451_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento, del 18 de Septiembre de 2019, de Shandong Danhong Pharmaceutical Co., Ltd: Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde la unidad estructural**Fórmula** […]
Derivados de benzodioxol como inhibidores de la fosfodiesterasa, del 17 de Abril de 2019, de LEO PHARMA A/S: Un compuesto que es 2-(3,5-Dicloro-1-óxido-piridin-4-il)-1-{9-difluorometoxi-espiro[2H-1,5- benzodioxepin-3(4H),3'-oxetano]-6-il}etanona, o un hidrato […]
Compuestos de isotiazolina para combatir plagas de invertebrados, del 7 de Noviembre de 2018, de MERIAL, INC.: Compuestos de isotiazolina de la fórmula I **Fórmula** en la que: B1, B2 y B3 son cada uno independientemente CR2; G1, G3 y G4 son CH y G2 es CR4; W es O; […]
Cetoenoles espirocíclicos sustituidos con bifenilo, del 9 de Octubre de 2018, de BAYER CROPSCIENCE AG: Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa hidrógeno o metilo, X representa cloro o metilo, Y representa […]
Compuestos herbicidas, del 20 de Diciembre de 2017, de SYNGENTA LIMITED: Un método de control de malezas en un emplazamiento, comprendiendo dicho método la aplicación al emplazamiento de una maleza de una cantidad […]
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2, del 9 de Agosto de 2017, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi […]
Compuestos intermedios para la preparación de derivados de 1-(acetil)-piperidina y 1-(acetil)-piperazina como fungicidas para usar en la protección de plantas, del 19 de Abril de 2017, de E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY: Un compuesto seleccionado de la fórmula 21a, un N-óxido y sal del mismo **Fórmula** en donde R1 es **Fórmula** R4 es R4a o R4b con la condición de que: […]
DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS DE EFECTO ANALGÉSICO, del 15 de Noviembre de 2011, de GRUNENTHAL GMBH: Derivado de ciclohexano espirocíclico de fórmula general I, donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado […]