Métodos para la preparación de compuestos heterocíclicos de 1,3-benzodioxol.

Un método para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

en donde R1 se selecciona 20 de CHF2 y CF3,

Q se selecciona de cloro, bromo y flúor, que comprende cada una de las etapas:

(1) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**

en donde R2 se selecciona de hidrógeno, C1-6-alquilo y arilalquilo, R21 se selecciona de hidrógeno, C(O)R22 y C(O)OR22, y R22 se selecciona de hidrógeno y C1-6-alquilo;

con un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula**

en donde " " representa un enlace simple, un enlace doble o dos enlaces simples, y cuando " " representa un enlace doble o dos enlaces simples, " = = " es un enlace simple, y cuando " " representa un enlace simple, " " es un enlace doble, R3 representa oxígeno cuando " " representa un enlace doble y R3 representa O-C1-6- alquilo cuando " " representa un enlace simple o dos enlaces simples en presencia de un catalizador ácido para formar un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula**

en donde R2 y R21 son como se definió anteriormente;

(2a) hacer reaccionar el compuesto resultante de la fórmula (IV) con un compuesto de piridina de la fórmula (V)**Fórmula**

en donde Q es como se definió anteriormente y Qx se selecciona de cloro, bromo, flúor y yodo para formar un compuesto intermedio de la fórmula (VI)**Fórmula**

en donde R2 y Q son como se definió anteriormente;

(2b) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula (VI) con un compuesto de la fórmula (VII)**Fórmula**

en donde R4 y R5 representan C1-6-alquilo, para formar un compuesto de la fórmula (VIII)**Fórmula**

en donde Q se definió anteriormente; (2c) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula (VIII) con N(Bu4)+OH- acuoso para formar un compuesto de la fórmula (IX)**Fórmula**

en donde Q es como se definió anteriormente; seguido por

la alquilación y posteriormente la oxidación del compuesto resultante para preparar el compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

en donde R1 y Q son como se definió anteriormente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/063942.

Solicitante: LEO PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55 2750 BALLERUP DINAMARCA.

Inventor/es: FALDT,André, METZLER,BJØRN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D495/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2702451_T3.pdf

 

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