Profármacos de cianoguanidina.

Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula**

en donde:



• X1 representa un enlace;

• X2 representa un enlace o un radical hidrocarbonado C4-12 lineal, ramificado y/o cíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halógeno, nitro, amino, ciano, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, alquillcarbonilo, formilo, aminocarbonilo o alquilcarbonilamino;

• R1 representa hidrógeno o un alquilo lineal, ramificado y/o cíclico, opcionalmente sustituido con fenilo; o un radical hidrocarbonado aromático;

• R2 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, nitro, ciano, amino, aminocarbonilo, sulfamoílo e hidroxialquilo C1-4;

• R4 y R5 representan independientemente hidrógeno;

• Y1 e Y2 representan independientemente un enlace, O, un dirradical éter (R'-O-R"), un dirradical amina (R'- N-R"), S, S(O), S(O)2, C (O), NH-CO, CO-NH, SO2- N(R'), metileno o N(R')-SO2 en donde R' y R" representan independientemente dirradicales hidrocarbonados lineales o ramificados que contienen hasta 4 átomos de carbono; • A representa hidrógeno;

• Z- es un anión farmacéuticamente aceptable seleccionado de cloro, bromo, iodo, sulfato, metanosulfonato, p-toluenosulfonato, nitrato y fosfato;

• r es un número entero de 0 a 4; y

(A) n es 1, m es 0 o 1, Y3 es O, y R3 es R6-(O-CH2-CH2)s-, en donde s es un número entero de 1 a 150 y R6 es hidrógeno, metilo o etilo; o

(B) n es 1, m es 0, Y3 es O, y R3 es un hidrocarburo heterocíclico no aromático de 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más amino, hidroxi, carboxi, halógeno, nitro, ciano, alcoxi, aminocarbonilo, alcoxi-C1-4-carbonilo, alcoxi-C1-4-carbonilamino, sulfo, hidroxisulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi, fosfono, sulfamino, aminosulfonilo, aminoacilamino o dialcoxifosfinoílo;

con la condición que:

• amino indica -N(Ra)2 en donde cada Ra representa independientemente hidrógeno o alquilo;

• aminosulfonilo indica -S(O)2N(Ra)2 en donde cada Ra representa independientemente hidrógeno o alquilo;

fonilamino indica -N(Ra)2-S(O)2-Rb en donde cada Ra representa independientemente hidrógeno o alquilo y Rb representa alquilo;

• alquilcarbonilo indica -C(O)Rb en donde Rb representa alquilo;

• aminocarbonilo indica -C(O)N(Ra)2 en donde cada Ra representa independientemente hidrógeno o alquilo;

• alquilcarbonilamino indica -NRaC(O)Rb en donde Ra representa hidrógeno o alquilo y Rb representa alquilo;

• alcoxi indica -ORb en donde Rb representa alquilo;

• aminoacilamino indica -NHC(O)RcNH2 en donde Rc es un dirradical conocido de cualquier aminoácido natural, H2NRcCOOH, o su enantiómero;

• alcoxi-C1-4-carbonilamino indica -NRaC(O)ORb en donde Ra representa hidrógeno o alquilo y Rb representa alquilo-C1-4;

• alquilo indica metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, isopentilo, isohexilo, ciclohexilo, ciclopentilo o ciclopropilo; y

• radical hidrocarbonado aromático indica fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, 1,4-dihidronaftilo, fluorenilo o tetralinilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15150976.

Solicitante: LEO PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55 2750 BALLERUP DINAMARCA.

Inventor/es: BINDERUP, ERNST, TORNDAL, HJARNAA,PERNILL-JULIA VIG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4425 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados de piridinium, p. ej. pralidoxima, piridostigmina.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D213/50 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales cetónicos.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D217/22 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.

PDF original: ES-2643083_T3.pdf

 

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