Composiciones y métodos anti-HCMV.
(22/07/2020) Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros en Ar contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos N,
Y es, independientemente en cada caso, CH2 o un enlace,
el Anillo B se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
m es 0, 1 o 2,
n es, independientemente en cada caso, 0 o 1,
p es 0 o 1,
cuando p es 0, Z1 es CH2,
cuando p es 1, Z1 es CH2, O, S o NR7
R1 es H, halo, -CN, -NO2, -C(O)NR6R7, o C(O)OR6,
R2 es H o un alquilo o alquenilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado…
Enlazadores autoinmoladores hidrófilos y conjugados de los mismos.
(30/05/2019) Un compuesto de la fórmula:
(i) fórmula (II):**Fórmula**
o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo;
en donde:
D es un resto de fármaco;
T es un resto de direccionamiento;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido;
L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación;
L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo;
en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace;
en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo,…
Inhibidores de virus de hepatitis C.
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
o un estereoisómero, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
J es alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6, en donde el alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con 1-4 halógeno, -25 OH, arilo o ciano;
es carbociclileno C3-C5 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, en donde dicho carbociclileno C3-C5 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C3, halógeno, -OH o ciano, o es carbociclileno bicíclico C5-C8 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, o carbociclileno C3-C6 que está unido a L y al resto…
Nuevos derivados de pirimidina y su uso en composiciones de perfume.
(08/11/2017). Solicitante/s: INTERNATIONAL FLAVORS & FRAGRANCES INC.. Inventor/es: MONTELEONE, MICHAEL G., BELKO, ROBERT P., JONES, PAUL, D., NARULA, ANUBHAV P.S., SCHIET,FRANC T, Levorse,Anthony T.
Un compuesto de fórmula:**fórmula**
en la que un anillo de pirimidina 1 está unido a un anillo contiguo 2 y en la que en anillo contiguo 2 está unido a un anillo alejado 3;
en la que o es un número entero de 0 o 1;
en la que R3 representa un sustituyente en cualquier posición del anillo alejado 3 y se selecciona entre el grupo que consiste en H, metilo y etilo;
en la que R4 representa un sustituyendo en cualquier posición del anillo contiguo 2 y es H o metilo; y
en la que la línea a trazos representa un enlace sencillo o doble;
con la condición de que cuando R3 es H, R4 no es H.
PDF original: ES-2651501_T3.pdf
Quinoxalinas y aza-quinoxalinas como moduladores del receptor CRTH2.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, CHEN, XIAO, XIAO, DONG, BOYCE, CHRISTOPHER, W., YU,YOUNONG, WU,JIE, DONG,LI, SILIPHAIVANH,PHIENG, QIN,JUN, HUANG,XIANHAI, ZHANG,HONGJUN, BIJU,PURAKKATTLE JOHNY, DEGRADO,SYLVIA JOANNA, MAZZOLA,ROBERT D. JR, MCCORMIC,KEVIN D, ASLANIAN,ROBERT GEORGE, RAO,ASHWIN UMESH, METHOD,JOE LEE, KELLEY,ELIZABETH HELEN, BROWN,WILLIAM COLBY, JIANG,QIN, GAUUAN,JOLICIA POLIVINA, LEYHANE,ANDREW J, DHONDI,PAWAN K, FEVRIER,SALEM, VACCARO,HENRY M.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
J1 y J2 son independientemente C(H), C(R1), C(R22), o N en donde se aplican las siguientes condiciones:
(i) no más de uno de J1 y J2 es N,
(ii) no más de uno de J1 y J2 es C(R22); y
(iii) solo un R1 se sustituye en el anillo ilustrado que contiene J1 y J2;
R1 15 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(i) -C(O)-N(R6a)(R6b),
(ii) -S(O)2-N(R6a)(R6b),
(iii) -C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c),
(iv) -N(H)-C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c20 ),
(v) -C(O)-O-C(R7a)(R7b)(R7c) y
(vi) -N(H)-S(O)2-C(R7a)(R7b)(R7c);
R6a y R6b son independientemente:
.
PDF original: ES-2635030_T3.pdf
Inhibidores de la (ADP-ribosa) polimerasa.
(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula III o una sal del mismo, donde
A1 y A2, junto con los átomos a los que están unidos son pirrol, imidazol, piperidina o pirrolidina;
uno de R1A y R1B es H, y el otro es R1, C(O)R1, C(O)NHR1 o C(O)N(R1)2;
R1 es R2, R3, R4 o R5;
R2 es fenilo;
R3 es heteroareno;
R4 es cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R6, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, NR6C(O)R6 o NR6S(O)2R6 independientemente seleccionados;
R6 es R7, R8, R9 o R10;
R7 es fenilo;
R8 es heteroareno;
R9 es cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R10 es alquilo…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
(28/08/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-bencilamida de ácido (4R,9aS)-5-hidroxi-4-metil-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahidro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-antraceno-7-carboxílico, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de lamisma.
Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos.
(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que:
Q es
y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y
R3 es hidrógeno;
o Q es:
y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B;
B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F;
F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…
AZA Y POLIAZA-NAFTALENIL CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE VIH INTEGRADA.
(01/06/2007). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ANTHONY, NEVILLE, J., GOMEZ, ROBERT, P., BENNETT, JENNIFER, J., YOUNG, STEVEN, D..
Un compuesto de **Fórmula**, en la que Z1 es CH; Q2 es -H, -alquilo C1-4, -fluoroalquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -O-fluoroalquilo C1-4, halo, -CN, -alquil C1-4-ORa, -(CH2)0-2C(=O)Ra, -(CH2)0-2CO2Ra, -(CH2)0-2SRa, -N(Ra)2, -alquil C1-4-N(Ra)2, -(CH2)0-2C(=O)N(Ra)2 , -SO2Ra, -N(Ra)SO2Ra, -alquinilo C2-3, -C-C-CH2N(Ra)2, -C-C-CH2ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-SRa, -N(Ra)-alquil C1-4-ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)2, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)-C(Ra)=O, -Rk, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE ISATINA CON ACTIVIDAD NEUROTROFICA.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: GRONBORG, METTE, PETERS, DAN, MOLLER, ARNE, ROMBACH, PIRMIN, HERNANN, OTTO.
Un derivado de isatina representado por la fórmula general (IV): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo (C1-18); R2 representa hidrógeno, un grupo alquil (C1-18)-, un grupo carboxi (-COOH), un grupo alquilcarbonilo (C1-18) o un grupo isoxazolilo, pudiendo estar el grupo isoxazolilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquil (C1-18)- o alcoxi (C1-18)-; y R5 representa un grupo fenilo sustituido en la posición 4 con halógeno, CF3, NO2, amino, alquil (C1-18)- o alcoxi (C1-18)-.
ANALOGOS SINTETICOS DE ECTEINASCIDINA-743.
(16/03/2006) Compuestos de fórmula: en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R9 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, OR, SH, SR, SOR, SO2R, NO2, NH2, NHR, N(R)2, NHC(O)R, CN, halógeno, =O, alquilo C1-C6, alquilo cíclico C3-C6, arilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo, aralquilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo en la parte arilo y 1-12 átomos de carbono en la parte alquilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O, o S; donde cada uno de los grupos R se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halógeno, =O, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O o S; en la que…
ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.
