Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.

Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α

-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula**

el compuesto ß-reducido es **Fórmula**

el compuesto α-reducido es **Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16197797.

Solicitante: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 780 Memorial Drive Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.

Fecha de Publicación: 20 de Febrero de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K31/282 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del platino.
A61K31/337 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61K31/7068 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. citidina, ácido citidílico.
A61K33/24 A61K […] › A61K 33/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos. › Metales pesados; Sus compuestos.
A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
C07J1/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
C07J21/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J5/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, y sustituidos en posición 21 por solamente un enlace sencillo a átomo de oxígeno.
C07J63/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.
C07J65/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por contracción de dos ciclos, cada uno por un átomo.
C07J69/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por contracción de un solo ciclo por un átomo y expansión de un solo ciclo por un átomo.
C07J7/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).
C07J71/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).
C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

PDF original: ES-2717797_T3.pdf

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