17 inventos, patentes y modelos de BERBERICH,DAVID W

(+)-Morfinanos como antagonistas del receptor 9 de tipo Toll y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/03/2019). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Clasificación: A61K31/485, A61K31/167, A61K31/472, A61P25/00, A61P29/00, C07D489/08, C07D217/20, C07D221/28, C07D489/02, C07D489/00, C07D489/10.

El Compuesto II-25 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de una afección dolorosa en un sujeto que lo necesite:**Fórmula**.

PDF original: ES-2728701_T3.pdf

Derivados de sinomenina y procedimientos para su síntesis.

(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: el compuesto es el isómero (+) de Fórmula (I) y la configuración de C13 es R; R1 se selecciona del grupo que consiste en radicales alquilo, alquinilo, arilo y alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos; R4 se selecciona…

(+) - Morfinanos como antagonistas del receptor de tipo toll 9 y usos terapéuticos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/05/2018). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Clasificación: A61K31/485, A61K31/472, A61P25/00, A61K45/06, A61P29/00, C07D489/08, C07D217/20, C07D221/28, C07D489/02, C07D489/00, C07D489/10.

Un compuesto elegido entre las siguientes fórmulas:**Fórmula**.

PDF original: ES-2674018_T3.pdf

Procesos para la síntesis de anillos heterocíclicos de cinco y seis miembros.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(24/01/2018). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Clasificación: C07D489/02, C07D489/00.

Un proceso para la preparación de: i) un compuesto de Fórmula (IIa-1) de la siguiente estructura: **(ver fórmula)** el proceso que comprende: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (I) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (I) se selecciona entre (Ia-1) y (la-2) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-1); o ii) un compuesto de Fórmula (IIa-3) de la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** el proceso que comprende: a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (Ia) se selecciona entre las Fórmulas (la-3) y (la-4) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-3).

PDF original: ES-2664252_T3.pdf

Proceso en un solo recipiente para producir 6-hidroxilo nal-opiáceos.

(01/02/2017) Un proceso en un solo recipiente para la preparación de un 6-hidroxilo nal-opiáceo a partir de un 6-ceto noropiáceo, el proceso que comprende: (a) poner en contacto el 6-ceto nor-opiáceo con un reactivo de alquilación para formar un 6-ceto nal-opiáceo, donde el 6-ceto nal-opiáceo no se aísla; y (b) poner en contacto el 6-ceto nal-opiáceo con un agente reductor y un aceptor de protones para formar el 6- hidroxilo nal-opiáceo, donde el agente reductor se selecciona entre un hidrosulfito, un agente reductor de ácido sulfínico, y un reactivo de borohidruro, y donde el 6-hidroxilo nal-opiáceo comprende la Fórmula (I), el…

Preparación de compuestos de morfinano de cetona saturada mediante isomerización catalítica.

(23/03/2016) Un proceso en un único recipiente para la preparación de un compuesto de morfinano de Fórmula (II), comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano de Fórmula (I) con un catalizador de alilo-metal de transición que es un complejo de rutenio con enlace bis-η3, en presencia de un donante de protones y en condiciones ácidas para formar un compuesto de Fórmula (II), donde las Fórmulas (II) y (I) corresponden a las siguientes estructuras:**Fórmula** donde: A es oxígeno; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, hidroxi protegido, {-}SH, HSR1611, {-}OR1611 y {-}NR1611R1612, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R5, R7, R8, R9, R10a, R10b,…

Procedimientos para la producción de compuestos de (+)-''nal'' morfinano.

(09/03/2016) Un procedimiento para la preparación del compuesto 8-1 de acuerdo con el siguiente esquema de reacción: **Fórmula** en donde: R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, SH, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, en donde R5 y R6 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en ≥O, y ≥S; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

Procesos para la alquilación de grupos amino secundarios de derivados de morfinano.

(10/02/2016) Un proceso para la preparacion de un morfinano que comprende una amina terciaria en la posicion N-17, comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano que comprende una amina secundaria en la posicion N- 17 con un disolvente protico que se selecciona entre agua, etanol, isopropanol, n-propanol y combinaciones de los mismos; un disolvente aprotico que es N-metil-2-pirrolidinona (NMP); y un agente alquilante, seleccionandose el agente alquilante del grupo que consiste en haluros de alquilo que comprenden R17X, y sulfato de dialquilo que comprende R17 2SO4, donde R17 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido, y X se selecciona del grupo que consiste en cloruro, bromuro, y yoduro, para formar el morfinano que comprende una amina terciaria en la posicion N-17 que comprende…

Procesamiento de alcaloides sin el aislamiento de intermedios.

(20/01/2016) Un procedimiento para producir un compuesto que comprende la Fórmula (II) o sal del mismo, comprendiendo el procedimiento: a. poner en contacto un compuesto que comprende la Fórmula (I) con un agente de formación de anillo y un donador de protones para formar un compuesto que comprende la Fórmula (V); b. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (V) con R16OCOX para formar un compuesto que comprende la Fórmula (VI); y c. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (VI) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la Fórmula (II) de acuerdo con el esquema de reacción siguiente:**Fórmula** en donde no se aíslan los intermedios y, R1, R2, R3, R5, R8 y R8' se seleccionan independientemente…

Preparación de compuestos morfinano con cetona saturada que tienen un bajo contenido en metal.

(22/10/2014) Un procedimiento para preparar un morfinano que tiene un resto de anillo de cetona saturada que tiene un contenido en metales menor de 100 ppm, consistiendo el procedimiento en: a. poner en contacto un morfinano que tiene un resto de anillo de alcohol alílico con un catalizador de metal de transición, de tal forma que el resto de anillo de alcohol alílico se isomeriza catalíticamente al resto de anillo de cetona saturada; y b. poner en contacto el producto de la reacción de isomerización con un depurador de metales, de tal forma que el depurador de metales se une al catalizador de metal de transición, para dar así el morfinano que tiene el resto de anillo de cetona…

N-desmetilación de 6-ceto morfinanos.

(30/04/2014) Un procedimiento de desmetilación de un N-metil morfinano que comprende un grupo 6-cetona, comprendiendo el procedimiento la protección del grupo 6-cetona mediante la formación de un grupo alqueno acetal, un dialquil acetal, o un enol éter en el carbono 6 y la separación del grupo N-metilo mediante reacción con un haloformiato de hidrocarbilo para formar un N-hidrocarboxicarbonil morfinano, 6-cetona-protegido.

Procedimiento en tándem para preparar N-alquilmorfinanos.

(23/04/2014) Un procedimiento para preparar un N-alquil-morfinano a partir de un N-hidrocarboxicarbonil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto el N-hidrocarboxicarbonil-morfinano con un nucleófilo para formar un nor-morfinano y poner en contacto el nor-morfinano con gas dióxido de carbono seguido por un agente Nalquilante para formar el N-alquilmorfinano.

Procedimiento y compuestos para la producción de (+) opiáceos.

(12/02/2014) Un compuesto que comprende la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es {--}OCOR5; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, {--}OCOR6, {--}OCR6, y un grupo protector de hidroxilo escogido de acetal, éster, y éter silílico; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, o R8 y R9 forman juntos un grupo carbonilo; y R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, y un halógeno, en la que el hidrocarbilo es un resto seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo.

DISPOSITIVOS MÉDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTO.

(13/03/2012) Un dispositivo médico implantable (10B), incluyendo: un elemento alargado (12B) configurado en una pluralidad de vueltas circulares formando una primera hélice, donde la primera hélice define una cavidad interna (14B), y donde vueltas adyacentes de la primera hélice definen un agujero (16B) que conecta la cavidad interna (14B) con el exterior de la hélice; y una estructura polimérica (20, 24a) dispuesta dentro de la cavidad interna 14B, caracterizado porque dicha estructura polimérica tiene una pluralidad de primeros lugares receptores artificiales simulados , cada uno de los primeros lugares receptores simulados está configurado para unir un primer agente activo…

DISPOSITIVOS MÉDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTO.

(07/12/2011) Un dispositivo para administrar un agente activo a un sujeto, incluyendo el dispositivo : un elemento alargado que tiene una cavidad interna definida en él, teniendo además el elemento alargado un agujero que se extiende desde la cavidad interna al exterior del elemento alargado , donde dicho agujero tiene un tamaño suficiente para evitar que glóbulos sanguíneos entren en la cavidad interna ; y una estructura polimérica dispuesta en la cavidad interna , caracterizado porque la estructura polimérica tiene una pluralidad de primeros lugares receptores simulados , configurado cada uno para unir un primer agente activo , donde cada primer…

DISPOSITIVOS MEDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTOS.

(26/11/2010) Un dispositivo médico implantable incluyen- un elemento alargado que tiene una cavidad in- terna definida en él y un agujero que se extiende desde la cavidad interna al exterior del elemento alargado , estando dimensionado dicho agujero suficientemente para el paso de un agente activo a su través; caracterizado por una estructura polimérica dispuesta en la cavidad interna y que tiene una pluralidad de primeros lugares receptores simulados artificiales , incluyendo cada primer lugar receptor simulado una impresión molecular de un primer agente activo

DISPOSITIVOS MÉDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTOS.

(26/11/2010) Un dispositivo médico implantable , incluyen- un elemento alargado (12B) configurado en una plura- lidad de vueltas circulares que forman una primera hélice, donde la primera hélice define una cavidad interna (14B), y donde vueltas adyacentes de la primera hélice definen un agujero (16B) que conecta la cavidad interna (14B) con el exterior de la hélice; y, una estructura polimérica dispuesta dentro de la cavidad interna , caracterizado porque dicha estructura polimérica tiene una pluralidad de primeros lugares receptores artificiales simulados , y dicho agujero está dimensionado suficientemente para evitar que entren células de sangre en la cavidad interna

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015