Macrólidos de biarilo con puente en 6,11.

Un compuesto representado por la fórmula (X):

o una sal, éster,

amida, fosfonamida o sulfonamida farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:

Ar1 se selecciona entre amino tiazol, amino pirazol, amino isoxazol, oxadiazol, amino oxadiazol, amino oxazol, 5- amino-1,2,4-tiadiazol, amino triazol o amino tetrazol sustituido o sin sustituir; y

Ar2 se selecciona entre tiadiazol, oxadiazol, imidazol, tiazol, pirazol, oxazol, benceno, piridina, amino piridina, pirimidina o pirazina sustituida o sin sustituir; o

Ar1 se selecciona entre amino piridina, amino pirimidina o amino pirazina sustituida o sin sustituir; y

Ar2 se selecciona entre tiadiazol, oxadiazol, imidazol, tiazol, pirazol, oxazol, amino piridina, 2-piridina donde Ar1 está conectado en la posición 5, triazol, pirimidina o pirazina sustituida o sin sustituir;

Cada uno de A y B se selecciona independientemente entre:

(a) hidrógeno;

(b) -R3 en donde R3 es -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6 o -alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N;

(c) -OR4 en donde R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

(i) hidrógeno;

(ii) arilo;

arilo sustituido;

heteroarilo;

heteroarilo sustituido;

(iii) -R3; y

(iv) -R5, en donde R5 es -cicloalquilo C3-C12 sustituido y sin sustituir conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; (d) -OC(O)R4; (e) -OC(O)NHR4;

(f) -OC(O)OR4; (g) -NR8R9;

en donde cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente entre R3;

como alternativa, R8 y R9 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados, forman un anillo de 3 a 10 miembros que puede contener opcionalmente una o más heterofunciones seleccionadas entre el grupo que consiste en: -O-, -NH-, -N(R4)-, -S(O)n-, en donde n ≥ 0, 1 o 2;

(h) -NHC(O)R4;

(i) -NHSO2R4;

(j) -NHC(O)OR4; y

(k) -NHC(O)NHR4;

Como alternativa, A y B tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos se seleccionan entre:

(a) C≥O;

(b) C≥N-J-R11, en donde J está ausente, O, C(O), SO2, NH, NHC(O), NHC(O)NH o NHSO2; y

donde R11 se selecciona independientemente entre halógeno, NO2 y R4;

(c) C≥CH-J-R11;

(d) heterocíclico de 5 a 10 miembros sustituido o sin sustituir y saturado o insaturado;

L se selecciona independientemente entre R3;

W se selecciona entre:

(a) hidrógeno;

(b) -R3;

(c) -C(O)R4;

(d) -C(O)O-R4; y

(e) -C(O)N(R8R9);

Q es:

(a) -R4;

(b) -C(O)R4;

(c) -C(O)NHR4;

(d) -C(O)OR4;

(e) -S(O)2R4;

(f) monosacárido;

(g) disacárido; o (h) trisacárido;

Z es:

(a) hidrógeno;

(b) -N3;

(c) -CN;

(d) -NO2;

(e) -C(O)NH2;

(f) -C(O)OH;

(g) -CHO;

(h) -R3;

(i) -C(O)OR3;

(j) -C(O)R3; o

(k) -C(O)NR8R9;

U es hidrógeno, V se selecciona entre el grupo que consiste en:

(a) hidrógeno;

(b) -OR4;

(c) -OC(O)R4;

(d) -OC(O)NHR4;

(e) -OS(O)2R4;

(f) -O-monosacárido; y

(g) -O-disacárido;

O como alternativa, U y V tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos es C≥O;

cada uno de X e Y se selecciona independientemente entre:

(a) hidrógeno;

(b) hidroxi;

(c) NR8R9;

(d) halógeno; y

(e) -R3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/076731.

Solicitante: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal Street Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, IN, JONG, OR, YAT SUN, QIU, YAO-LING, PHAN, LY, TAM, WANG,YANCHUN, WANG,GUOQIANG, KIM,HEEJIN, LIU,TONGZHU, LONG,JIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/69 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Dos o más átomos de oxígeno.
  • C07D213/80 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D309/40 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 4, p. ej. maltol.
  • C07D498/12 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene tres heterociclos.

PDF original: ES-2691252_T3.pdf

 

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