Inhibidores de la serina proteasa de VHC derivados de prolina macrocíclica.

Un compuesto de Fórmula VII:**Fórmula**

donde

cada uno de R1',

R2', R3' y R4' es independientemente R6, o R1 y R2', R2' y R3' o R3' y R4' combinados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo aromático o heteroaromático o cíclico o heterocíclico; - se selecciona entre -cicloalquilo C3-C12, 10 -cicloalquilo C3-C12 sustituido; -cicloalquenilo C3-C12, -cicloalquenilo C3-C12 sustituido; -heterocicloalquilo C3-C12 y -heterocicloalquilo C3-C12 sustituido;

o - es**Fórmula**

donde cada uno de R7 y R8 es independientemente, alquilo C1-C8 o alquenilo C2-C8 y cada uno está sustituido de manera independiente y opcional con uno o más halo;

cada R6 se selecciona independientemente entre:

(i) hidrógeno; halógeno; -NO2; -CN; o N3;

(ii) -M-R3, donde M es O, S o NH;

(iii) NR4R5;

(iv) -alquilo C1-C8, -alquenilo C2-C8 o -alquinilo C2-C8 conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N; -alquilo C1-C8 sustituido, -alquenilo C2-C8 sustituido o -alquinilo C2-C8 sustituido, conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N; -cicloalquilo C3-C12, -cicloalquilo C3-C12 sustituido; -cicloalquenilo C3-C12 o -cicloalquenilo C3-C12 sustituido;

(v) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; o heteroarilo sustituido; y

(vi) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido;

R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C8; -alquenilo C2-C8 o -alquinilo C2-C8, conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, -alquilo C1-C8 sustituido, -alquenilo C2-C8 sustituido o -alquinilo C2-C8 sustituido, conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N; -cicloalquilo C3-C12, -cicloalquilo C3-C12 sustituido; -cicloalquenilo C3-C12, -cicloalquenilo C3-C12 sustituido; heterocíclico;

heterocíclico sustituido; arilo; arilo sustituido; heteroarilo; y heteroarilo sustituido;

cada R4 y R5 se selecciona independientemente entre H y R3, o R4 y R5, combinados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico;

cada uno de R y R' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

(i) -alquilo C1-C8, -alquenilo C2-C8 o -alquinilo C2-C8, conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N; -alquilo C1-C8 sustituido, -alquenilo C2-C8 sustituido o -alquinilo C2-C8 sustituido, conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N; -cicloalquilo C3-C12, -cicloalquilo C3-C12 sustituido; -alquilcicloalquilo C4-C12, -alquilcicloalquilo C4-C12 sustituido;

-cicloalquenilo C3-C12, -cicloalquenilo C3-C12 sustituido; -alquilcicloalquenilo C4-C12 o -alquilcicloalquenilo C4-C12 sustituido;

(ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; o heteroarilo sustituido;

(iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y

(iv) hidrógeno; o deuterio.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/052304.

Solicitante: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal Street Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG, BIN, OR, YAT SUN, WANG,GUOQIANG, MA,JUN, LONG,JIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/21 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Interferones.

PDF original: ES-2560003_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Poblaciones de células madre placentarias, del 11 de Marzo de 2019, de Celularity, Inc: Una población de células madre de amnios-corion adherentes aisladas, en donde dichas células madre de amnios-corion expresan el gen ELOVL2 a un […]

Procedimientos para reducir la inmunogenicidad contra el Factor VIII en individuos sometidos a terapia con Factor VIII, del 18 de Febrero de 2019, de Bioverativ Therapeutics Inc: Un polipéptido quimérico que comprende una porción de Factor VIII y una porción Fc para usar con el fin de reducir una respuesta inmunitaria inhibitoria al Factor […]

Una composición de anticuerpos para la prevención o el tratamiento de una infección por un virus de la hepatitis B mutante, del 30 de Enero de 2019, de GREEN CROSS CORPORATION: Una composición de anticuerpos para su uso en la prevención o el tratamiento de una infección por un VHB que tiene una mutación G145R del antígeno […]

Microcápsulas de liberación sostenida basadas en poli(lactida-co-glicólido) que comprenden un polipéptido y un azúcar, del 15 de Noviembre de 2018, de Amylin Pharmaceuticals, LLC: Un proceso para preparar una composición farmacéuticamente aceptable en forma de micropartículas para la liberación sostenida de exendina-4, que comprende: […]

Gotas oculares antivíricas, del 31 de Octubre de 2018, de Markov, Ilya Aleksandrovich: Composición oftálmica que comprende (en concentraciones por ml de solución): interferón recombinante (UI) 500 - 10000000 agentes antihistamínicos (g) 0,0001 - […]

Un método para determinar biomarcadores relacionados con el síndrome de distrés respiratorio agudo (ARDS), un método para monitorizar el desarrollo y tratamiento de ARDS en un paciente, del 28 de Septiembre de 2018, de FARON PHARMACEUTICALS OY: Un método para monitorizar el desarrollo de ARDS en un paciente, en el que se han determinado 3-8 de los biomarcadores relacionados con ARDS en muestras de suero extraídas […]

Inmunoterapia de vacuna, del 18 de Abril de 2018, de IRX THERAPEUTICS, INC: Una composición que comprende un biológico derivado de células primarias que comprende interleucina 1 (IL-1), interleucina 2 (IL-2), interleucina 6 (IL-6), […]

Composición farmacéutica para administración transnasal, del 4 de Abril de 2018, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Una composición farmacéutica que comprende una sustancia bioactiva hidrófila y un péptido, estando dicha sustancia bioactiva hidrófila y dicho péptido mezclados independientemente […]

Otras patentes de ENANTA PHARMACEUTICALS, INC

 

Otras patentes de la CIP A61K38/21