Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Un compuesto representado por la Fórmula (1-I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

cada uno de D y Z está independientemente ausente o es un grupo alifático lineal opcionalmente sustituido que comprende de cero a ocho carbonos;

cada uno de A y E está independientemente ausente o es un grupo cíclico; en el que cada uno de dicho grupo cíclico se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterocíclico, cicloalquilo C3-C8 y cicloalquenilo C3-C8, cada uno opcionalmente sustituido;

T está ausente o es un grupo alifático opcionalmente sustituido;

En el que de uno a cuatro de A, D, E, T y Z está ausente;

El anillo B es un heteroarilo de cinco miembros, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido; R1 en cada caso se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, -O-R11, -NRaRb, -C(O)R11, -CO2R 11 y -C(O)NRaRb;

R11 en cada caso es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido;

Ra y Rb en cada caso se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido y alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido; o Ra y Rb pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

u es independientemente 1, 2 o 3;

Q y J son:

R3 y R4 en cada caso se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; o como alternativa, R3 y R4 pueden tomarse junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o heterocíclico opcionalmente sustituido; R5 en cada caso es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)-R12, -C(O)-C(O)-R12, -S(O)2-R12 y -C(S)-R12;

R12 en cada caso se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -OR11, -NRaRb, -R13 y -NRcRd; en el que R13 en cada caso se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, heterocíclico, arilo y heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; y

Rc y Rd en cada caso se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -R13, -C(O)-R13, -C(O)-OR13, -S(O)2-R13, -C(O)N(R13)2 y -S(O)2N(R13)2;

m es 0, 1 o 2;

n es 1, 2, 3 o 4;

X en cada caso se selecciona independientemente entre O, S, S(O), SO2 y C(R7)2; con la condición de que cuando m es 0, X es C(R7)2; y

R7 en cada caso se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, ciano, -O- R11, -NRaRb, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o dos grupos R7 colindantes se toman junto con los dos átomos adyacentes a los que están unidos para formar un anillo cicloalquilo C3-C8 condensado opcionalmente sustituido o heterocíclico opcionalmente sustituido; o como alternativa dos grupos R7 geminales se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un espiro, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o anillo heterocíclico opcionalmente sustituido;

En el que el término "sustituido" se refiere a sustitución por reemplazo independiente de uno, dos o tres o más de los átomos de hidrógeno con sustituyentes seleccionados entre -F, -Cl, -Br, -I, -OH, hidroxi protegido, -NO2, -N3,

-CN, -NH2, amino protegido, oxo, tioxo, -NH-alquilo C1-C12, -NH-alquenilo C2-C8, -NH-alquinilo C2-C8,

-NH-cicloalquilo C3-C12, -NH-arilo, -NH-heteroarilo, -NH-heterocicloalquilo, -dialquilamino, -diarilamino,

-diheteroarilamino, -O-alquilo C1-C12, -O-alquenilo C2-C8, -O-alquinilo C2-C8, -O-cicloalquilo C3-C12, -O-arilo,

-O-heteroarilo, -O-heterocicloalquilo, -C(O)-alquilo C1-C12, -C(O)-alquenilo C2-C8, -C(O)-alquinilo C2-C8

-C(O)-cicloalquilo C3-C12, -C(O)-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-heterocicloalquilo, -CONH2, -CONH-alquilo C1-C12,

-CONH-alquenilo C2-C8, -CONH-alquinilo C2-C8, -CONH-cicloalquilo C3-C12, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo,

-CONH-heterocicloalquilo, -OCO2-alquilo C1-C12, -OCO2-alquenilo C2-C8, -OCO2-alquinilo C2-C8,

-OCO2-cicloalquilo C3-C12, -OCO2-arilo, -OCO2-heteroarilo, -OCO2-heterocicloalquilo, -CO2-alquilo C1-C12,

-CO2-alquenilo C2-C8, -CO2-alquinilo C2-C8, CO2-5 cicloalquilo C3-C12, -CO2-arilo, CO2-heteroarilo,

CO2-heterocicloalquilo, -OCONH2, -OCONH-alquilo C1-C12, -OCONH-alquenilo C2-C8, -OCONH-alquinilo C2-C8,

-OCONH-cicloalquilo C3-C12, -OCONH-arilo, -OCONH-heteroarilo, -OCONH-heterociclo-alquilo, -NHC(O)H,

-NHC(O)-alquilo C1-C12, -NHC(O)-alquenilo C2-C8, -NHC(O)-alquinilo C2-C8, -NHC(O)-cicloalquilo C3-C12,

-NHC(O)-arilo, -NHC(O)-heteroarilo, -NHC(O)-heterociclo-alquilo, -NHCO2-alquilo C1-C12, -NHCO2-alquenilo

C2-C8, -NHCO2-alquinilo C2-C8, -NHCO2-cicloalquilo C3-C12, -NHCO2-arilo, -NHCO2-heteroarilo,

-NHCO2-heterocicloalquilo, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NH-alquilo C1-C12, -NHC(O)NH-alquenilo C2-C8,

-NHC(O)NH-alquinilo C2-C8, -NHC(O)NH-cicloalquilo C3-C12, -NHC(O)NH-arilo, -NHC(O)NH-heteroarilo,

-NHC(O)NH-heterocicloalquilo, NHC(S)NH2, -NHC(S)NH-alquilo C1-C12, -NHC(S)NH-alquenilo C2-C8,

-NHC(S)NH-alquinilo C2-C8, -NHC(S)NH-cicloalquilo C3-C12, -NHC(S)NH-arilo, -NHC(S)NH-heteroarilo,

-NHC(S)NH-heterocicloalquilo, -NHC(NH)NH2, -NHC(NH)NH-alquilo C1-C12, -NHC(NH)NH-alquenilo C2-C8,

-NHC(NH)NH-alquinilo C2-C8, -NHC(NH)NH-cicloalquilo C3-C12, -NHC(NH)NH-arilo, -NHC(NH)NH-heteroarilo,

-NHC(NH)NH-heterocicloalquilo, -NHC(NH)-alquilo C1-C12, -NHC(NH)-alquenilo C2-C8, -NHC(NH)-alquinilo C2-C8,

-NHC(NH)-cicloalquilo C3-C12, -NHC(NH)-arilo, -NHC(NH)-heteroarilo, -NHC(NH)-heterocicloalquilo,

-C(NH)NH-alquilo C1-C12, -C(NH)NH-alquenilo C2-C8, -C(NH)NH-alquinilo C2-C8, -C(NH)NH-cicloalquilo C3-C12,

-C(NH)NH-arilo, -C(NH)NH-heteroarilo, -C(NH)NH-heterocicloalquilo, -S(O)-alquilo C1-C12, -S(O)-alquenilo C2-C8,

-S(O)-alquinilo C2-C8, -S(O)-cicloalquilo C3-C12, -S(O)-arilo, -S(O)-heteroarilo, -S(O)-heterocicloalquilo, -SO2NH2,

-SO2NH-alquilo C1-C12, -SO2NH-alquenilo C2-C8, -SO2NH-alquinilo C2-C8, -SO2NH-cicloalquilo C3-C12,

-SO2NH-arilo, -SO2NH-heteroarilo, -SO2NH-heterocicloalquilo, -NHSO2-alquilo C1-C12, -NHSO2-alquenilo C2-C8,

-NHSO2-alquinilo C2-C8, -NHSO2-cicloalquilo C3-C12, -NHSO2-arilo, -NHSO2-heteroarilo,

-NHSO2-heterocicloalquilo, -CH2NH2, -CH2SO2CH3, -arilo, -arilalquilo, -heteroarilo, -heteroarilalquilo,

-heterocicloalquilo, -cicloalquilo C3-C12, polialcoxialquilo, polialcoxi, -metoximetoxi, -metoxietoxi, -SH,

-S-alquilo C1-C12, -S-alquenilo C2-C8, -S-alquinilo C2-C8, -S-cicloalquilo C3-C12, -S-arilo, -S-heteroarilo,

-S-heterocicloalquilo o metiltiometilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/025741.

Solicitante: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal Street Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: OR, YAT SUN, QIU, YAO-LING, WANG,CE, PENG,XIAOWEN, YING,LU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/52 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos, p. ej. bencimidazoles.

PDF original: ES-2606717_T3.pdf

 

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