20 inventos, patentes y modelos de BAHRENBERG,GREGOR

Derivados de carboxamida y urea a base de oxazol y tiazol sustituidos como ligandos del receptor de vainilloide II.

(09/01/2019) Un compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula** en la que X representa O o S; Y representa O, S o N-CN; Z representa N(R3b) o C(R4aR4b); R1 representa**Fórmula** en la que n es 0, 1, 2 o 3; R5 representa F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4), hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, cianoalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4S(=O), hidroxi-alquil C1-4S(=O),…

6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c) **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3; R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…

Fenilureas y fenilamidas sustituidas como ligandos del receptor vanilloide.

(14/06/2017) Compuestos sustituidos de fórmula general (If) **Fórmula** donde X representa CR3 o N, representando R3 H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, o CF3, A representa N o CR5b, R1 representa la subestructura (T1) **Fórmula** , donde Y representa C(≥O), O, S, S (≥O)2, NH-C(≥O) o NR12, siendo R12 H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, S(≥O)2-metilo, o representa 0 ó 1, R11a y R11b significan, en cada caso con independencia entre sí, H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, m representa 0, 1 ó 2, Z representa alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o lineal, no sustituido o sustituido una o varias veces con uno o más sustituyentes seleccionados en cada caso con independencia…

6-aminonicotinamidas sustituidas que portan un grupo que contiene OH como moduladores de KCNQ2/3.

(28/09/2016) Compuesto sustituido de fórmula general (I), **Fórmula** donde R1 representa un residuo alifático(C2-6) no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido, y en cada caso puenteado opcionalmente a través de un grupo alifático(C1-4), que a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o representa OR6, donde R6 representa un residuo alifático(C1-6) no sustituido o mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) no sustituido o mono- o polisustituido; R2 y R3 representan, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I;…

Nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/01/2016) Nicotinamidas sustituidas de fórmula general**Fórmula** A1 representa CR10R11o S; A2 representa CR12R13, C(≥O) O, S, S(≥O)2; R1 represnta alquilo (C1-10) o heteroalquilo (C2-10) en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o tererociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o heterociclilo unido a través de un alquilo (C1-8) o un heteroalquilo (C2-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, pudiendo la cadena alquilo o hereroalquilo en cada caso ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, sustituida de forma simple o múltiple…

2-Oxiquinolin-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(25/02/2015) Compuesto sustituido de fórmula general (I) donde R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3- 10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático (C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; R2 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(≥O)H; NO2; OCF3; SCF3; un grupo alifático(C1-4), C(≥O)- alifático(C1-4),…

2-Oxo- y 2-tioxo-dihidroquinolina-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(25/02/2015) Compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula** donde X representa O o S, R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3- 10), en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático (C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; R2 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(≥O)H; NO2; OCF3; SCF3; un grupo alifático(C1-4), C(≥O)- alifático(C1-4), C(≥O)-O-alifático(C1-4),…

2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.

(23/04/2014) 2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de fórmula general , donde R1 representa alquilo(C1-6), saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; con la condición de que, cuando R1 represente heterociclilo, la unión del heterociclilo con la estructura general superior tenga lugar a través de un átomo de carbono del heterociclilo; R2 representa arilo o heteroarilo, en cada caso…

Compuestos espiro sustituidos y su utilización para la preparación de medicamentos contra el dolor.

(25/12/2013) Compuestos espiro sustituidos de fórmula general I **Fórmula** donde m es 0, 1, 2, 3 o 4, n es 1, R1 representa un grupo -C(≥S)-NR8R9; o, cuando m es distinto de 0 y/o R5 es distinto de H, además un grupo -C(≥O)-NR6R7; R2 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro de la cadena; donde los sustituyentes de los grupos alifáticos se pueden seleccionar independientemente de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido,…

3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(18/09/2013) 3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas de fórmula general **Fórmula** donde m representa 0 o 1 y n representa un número entero entre 0 y 4, R1, R2, R3, R4, R6a, R6b representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OH, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10), O-C(≥O)-alquilo(C1-10), S-alquilo(C1-10), NH(alquilo(C1-10)), N(alquilo(C1-10))2, NH-C(≥O)-alquilo(C1-10), N(C(≥O)-alquilo(C1-10))2 o C(≥O)-alquilo(C1-10), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, R5 representa H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10),…

Nuevos ligandos del receptor vanilloide y su uso para la producción de medicamentos.

(31/07/2013) Compuestos sustituidos de fórmula general A, donde X representa O, S o N-C-N; Y representa -NH2; -NHR30; -NR31R32 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; n representa 0, 1, 2, 3, o 4; R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; -C(≥O)-NH-OH; -C(≥O)-OH; -C(≥O)-H; -S(≥O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(≥O)-NHR16; -C(≥O)-NR17R18; -S(≥O)2-NHR19; -S(≥O)2-NR20R21; -C(≥O)-OR22; -C(≥O)-R23; -S(≥O)-R24; - S(≥O)2-R24 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; R5 representa H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2Cl; -CN; -NH2;…

Compuestos de nicotinamida sustituidos y su utilización en medicamentos.

(09/04/2013) Compuestos de nicotinamida sustituidos de fórmula general I, donde n ≥ 0, 1 o 2; p ≥ 0 o 1; q ≥ 0 o 1; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6),cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2 representa H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R3 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4, R5, R6 y R7 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltipleo no sustituido; R8, R9 y R10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, O-alquilo(C1-6), CF3, OCF3, SCF3,alquilo(C1-6); con…

Procedimiento para la identificación de la actividad agonista sobre un canal de potasio de un compuesto diana.

(04/04/2013) Procedimiento para la identificación de la actividad agonista de un compuesto diana sobre un canal de potasio dependiente del voltaje, caracterizado porque a) se prepara una población de células que expresan dicho canal de potasio; b) se incuban las células de a) con un colorante fluorescente sensible al voltaje; c) se añade el compuesto diana a la mezcla de reacción de b); d) se determina un valor F1 de la intensidad de fluorescencia de las células; e) se añaden iones potasio en una concentración fisiológicamente compatible; f) se determina un valor F2 de la intensidad de fluorescencia de las células; g) se compara la intensidad de fluorescencia F2 con la intensidad de fluorescencia F1 y se averigua la actividad agonista…

4,5,6,7-TETRAHIDROTIENOPIRIDINAS sustituidas como moduladores de KCNQ2/3 para el tratamiento del dolor, la epilepsia y la incontinencia urinaria.

(03/10/2012) Tetrahidrotienopiridina sustituida de fórmula general donde A1 representa S, A2 representa CR14 y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa S y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa CR14 y A3 representa S; R0 representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido 10 o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido medinate un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso…

Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos y su utilización en medicamentos.

(01/08/2012) Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-10), alquil(C1-4)arilo, alquil(C1-4)heteroarilo,alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-8), alquil(C1-4)-heterociclilo o cicloalquilo(C3-8); siendo en cada caso los gruposalquilo y cicloalquilo saturados o insaturados de forma simple o múltiple, donde en cada caso los gruposalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están sustituidos de forma simple o múltiple o no estánsustituidos y R1 y R2 no significan H al mismo tiempo; o los grupos R1 y R2, junto con el nitrógeno, constituyen un anillo heterociclilo de cuatro a ocho miembros,en caso dado unido a través de una cadena alquilo 1 o 2 átomos de carbono, que puede…

COMPUESTOS ESPIRO SUSTITUIDOS Y SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS CONTRA EL DOLOR.

(12/12/2011) Compuestos espiro sustituidos de fórmula general I**Fórmula** en la que m es igual a 0, 1, 2, 3 o 4, n es igual a 0, R 1 representa un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido, un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido, o un grupo -C(=S)-NR 8 R 9 ; o -(CHR 26 )-Xq-(CHR 27 )r-Ys-(CHR 28 )t-Zu-R 29 con q= 0 o 1, r= 0 o 1, s= 0 o 1, t=…

COMPUESTOS DE ARN DE DOBLE HEBRA ESPECIFICOS DE VGLUT.

(02/11/2010) Moléculas de ARNsi específicas de VGLUT con una secuencia seleccionada entre **Fórmula**

COMPUESTOS DE BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO ANALGESICOS.

(23/08/2010) Compuestos de benzo[d]isoxazol-3-il-amina sustituidos de fórmula general I

COMPUESTOS CICLOPENTENO SUSTITUIDOS.

(15/02/2010) Compuestos ciclopenteno sustituidos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** R 1 representa un grupo fenilo, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, que puede estar condensado (fusionado) con un sistema de anillo monocíclico, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, saturado, insaturado o aromático, que en caso dado presenta un heteroátomo como miembro de anillo; R 2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada o un grupo -NH2; R 3 representa un grupo -NR 4 R 5 o un grupo -NR 6 R 7 ; R 4 y R 5 , iguales o diferentes, representan en cada caso hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, con la condición de que los dos grupos R 4 y R 5 no sean hidrógeno al mismo tiempo; R 6 y R 7 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo heterocíclico…

PROCEDIMIENTO PARA MEDIR LA ACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES ACOPLADOS A G (ALFA)I O G(ALFA)O MEDIANTE EL FLUJO DE CA2+ EN LAS CELULAS.

(16/10/2007) Procedimiento in vitro para medir la activación de un receptor acoplado a G(alfa)i y/o G(alfa)o en células que expresan como mínimo un receptor acoplado a G(alfa)q, que incluye los siguientes pasos: a. tratamiento simultáneo de las células con un agonista del receptor acoplado a G(alfa)q, en una cantidad tal que resulta una actividad de valor mínimo, y con un agonista del receptor acoplado a G(alfa)i y/o G(alfa)o; y b. medida de la concentración del CaZ+ citoplasmático en las células; siendo la cantidad del agonista del receptor acoplado a G(alfa)q que produce una actividad de valor mínimo aquella cantidad a la que la relación entre el resultado de medir la concentración de CaZ+ citoplasmático en las células cuando éstas se tratan con…

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .