Inhibidores de cinasa macrocíclica.

Un compuesto de Fórmula I:

en la que: X es N o CH; A1 es fenileno opcionalmente sustituido con halo,

-alifático C1-3, u -Oalifático C1-3, cualquiera de los cuales está 10 opcionalmente sustituido con uno o más halo o -OCF3; A3 es un anillo heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirazolilo, triazolilo y pirrolilo; L2 es -O- o un enlace; L3 es alifático C2-4 opcionalmente sustituido con uno o más alifático C1-6 o carbocíclico C3-6; L4 es -CH2- o -CH2CH2-; 15 Q1 a Q3 son independientemente N o CR2; Q4 es CR3; Ra y Rb son independientemente H o alifático C1-3; R1 se selecciona entre H, halo, -CN, alifático C1-3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo), carbocíclico C3-6, - NO2, -N(alifático C0-3)2, -SO0-2(alifático C1-3), -C(O)O(alifático C1-3), -C(O)alifático C0-3, o -C(O)N(alifático C0-3)2; 20 cada R2 es independientemente H, halo, -Oalifático C1-3, o -alifático C1-3; en la que R2 y R3 se toman juntos opcionalmente para definir un grupo cíclico5-6 opcionalmente sustituido condensado en Q1 y Q4 al Anillo A2 y que contiene uno o más heteroátomos; R3 se selecciona entre halo, -OR12, R12, grupo cíclico 3-6, -NR10R11, -NR10SO2R13, -OSO2(R13), -SO2(R13), - SO2CF3, -SO2NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)R12, -C(O)O(R12), -C(O)(R12)-O(R12), -C(O)CF3, -C(O)(grupo cíclico 3- 25 6), o -C(O)O(grupo cíclico 3-6); en el que cualquiera de los anteriores está opcionalmente sustituido con uno o más, halo, -OH, -CF3, -NO2, -CN, -alifático C1-6, -Oalifático C1-6, -C≥N-OH, -C≥N-OR12, -NR10R11, -SR13, -SOR13, - SO2R13, -CO2R12, -CONR10R11, -SO2NR10R11, -NHCOR12, -NR10CONR10R11, -NR10SO2R13, o -P(O)(OR10)2; R4 es OH, alifático C1-4, u -Oalifático C1-3; R10, R11, R12, y R13 son independientemente H, alifático C1-6, o carbocíclico C3-6, 30 o R10 y R11 unidos al mismo átomo pueden tomarse junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo que contiene uno o más heteroátomos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/062290.

Solicitante: OSI Pharmaceuticals, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 Astellas Way Northbrook, IL 60062 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DONG,HANQING, SIU,Kam,W, CREW,ANDREW P, FERRARO,CATERINA, SHERMAN,DAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • C07F9/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sus ésteres.

PDF original: ES-2645508_T3.pdf

 

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