Compuestos opioides selectivos.

Un compuesto de Fórmula V o VI:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

o éster del mismo, solo o en combinación con un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable, donde A1 está ausente, es alquileno C1-C6, alquileno sustituido, alquenileno C2-C6 o alquinileno C2-C6; A2 es hidrógeno, NRbRc, (C≥W)NRbRc, NRa(C≥W)NRbRc, (C≥W)OH, heteroarilo o heteroarilo sustituido;

n es 1, 2, 3 o 4;

R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:

(i) hidrógeno;

(ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido;

(iii) heterocíclico o heterocíclico sustituido; y

(iv) -alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8 conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 o más heteroátomos seleccionados entre O, S o N; alquilo C1-C8 sustituido, alquenilo C2-C8 sustituido o alquinilo C2-C8 sustituido que contiene cada uno 0, 1, 2 o 3 o más heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquilo C3-C12, o cicloalquilo C3-C12 sustituido; cicloalquenilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 sustituido;

R30 es hidrógeno, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, heterocíclico o heterocíclico sustituido;

V1 es C≥O, SO2, alquileno C1-C6, alquileno sustituido, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6; V3 está ausente, es alquileno, alquileno sustituido, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6; heterocíclico, heteroarilo, arilo o C≥O; V4 está ausente, es alquileno, alquileno sustituido, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6; heterocíclico, heteroarilo, arilo o C≥O; W es O, S, NORa o NRa;

Ra, Rb, Rc se seleccionan cada uno independientemente de:

(i) hidrógeno;

(ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido;

(iii) heterocíclico o heterocíclico sustituido; y

(iv) alquilo -C1-C8, alquenilo -C2-C8 o alquinilo -C2-C8 conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; alquilo -C1-C8 sustituido, alquenilo- C2-C8 sustituido o alquinilo C2-C8 sustituido conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquilo C3-C12, o cicloalquilo C3-C12 sustituido;

cicloalquenilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 sustituido;

alternativamente, Rb y Rc se toman junto con el átomo de nitrógeno unido para formar un heterocíclico o heterocíclico sustituido;

Y es hidrógeno;

Z es hidrógeno, NRbRc, (C≥W)NRbRc, NRa(C≥W)NRbRc, (C≥W)OH, C(O)NHOH, heteroarilo o heteroarilo sustituido; alternativamente,

se selecciona del grupo que consiste en lisina, arginina, histidina, ácido aspártico, ácido glutámico y combinaciones de los mismos; y, en donde el término "sustituido" se refiere a la sustitución de uno, dos o tres o más de los átomos de hidrógeno de los mismos con sustituyentes seleccionados entre -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -NO2, -CN, -NH2, N3, alcoxi, tioalcoxi u oxo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/034128.

Solicitante: ALKERMES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 852 Winter Street Waltham, MA 02451 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ARNELLE,DERRICK, DEAVER,DANIEL, DEAN,REGINALD L. III, TODTENKOPF,MARK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.
  • A61K31/44 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.

PDF original: ES-2671897_T3.pdf

 

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