Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.

Un conjugado de fórmula (Ia):**Fórmula**

en la que:

R2a y R22a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:



(ia)**Fórmula**

(ib)**Fórmula**

(ic)**Fórmula**

(id)**Fórmula**

(ie)**Fórmula**

(if)**Fórmula**

R7a y R17a se seleccionan independientemente de metilo y fenilo;

Y se selecciona de las fórmulas A1, A2, A3, A4, A5 y A6:**Fórmula**

L es un enlazador conectado a un agente de unión celular;

CBA es el agente de unión celular;

n es un número entero seleccionado en el intervalo de 0 a 48;

RA4 es un grupo alquileno C1-6;

bien

(a) R10 es H y R11 es OH, ORA, donde RA es alquilo C1-4; o

(b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos; o

(c) R10 es H y R11 es OSOzM, donde z es 2 o 3 y M es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable;

en donde R20 y R21 son como se definen para R10 y R11 respectivamente;

en donde Z es CH o N; y

t1 y t2 se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/001029.

Solicitante: MEDIMMUNE LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Milstein Building Granta Park Cambridge, Cambridgeshire CB21 6GH REINO UNIDO.

Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, FLYGARE, JOHN, A., WEI,BINQING, PILLOW,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/68 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D519/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2731779_T3.pdf

 

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