9 inventos, patentes y modelos de EVERS,ANDREAS

Profármacos que comprenden un conjugado de enlazador de agonista dual de GLP-1/Glucagón y ácido hialurónico.

(11/09/2019) Un profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que comprende un conjugado de enlazador de fármaco de fórmula (I) Z - L1 -L2 - L - Y - R20 (I) en donde Y es un resto de péptido que tiene la fórmula (II)**Fórmula** X2 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Ser, D-Ser y Aib, X3 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Gln y His, X18 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Arg y Lys X20 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Lys, Gln y His, X21 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Asp y Glu, X28 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Ser…

Derivados de exendina-4 como agonistas selectivos del receptor de glucagón.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/11/2018). Solicitante/s: SANOFI. Clasificación: A61P3/10, A61K38/22, C07K14/575.

Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):**Fórmula** X10 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Tyr, Leu, Val, Ile, Phe, fenilglicina, 1-naftilalanina, 2- fluorofenilalanina, ciclohexilglicina y terc-leucina, X14 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Leu y Nle X21 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Asp y Glu, X29 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Gly y Thr, R1 representa OH o NH2 o una sal o solvato de este.

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Derivados de exendina-4 como agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.

(02/11/2018) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) Tyr-Aib-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X12-Gln-X14-X15-X16-X17-5 X18-X19-X20-X21-Phe- Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-X28-X29-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X(II) X3 representa Glu, X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys, X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta…

Agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.

(18/10/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) **Fórmula** X3 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gln, Glu e His, X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys, X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente heteroátomos seleccionados de halógeno, N, O, S y/o P, X15 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp y Glu, X16 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ser, Lys, Glu y Gln, X17 representa un resto de aminoácido seleccionado de Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib,…

Derivados de benzo[1,3]dioxina y su uso como antagonistas de LPAR5.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en donde A se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)-, R12-N(R13)-C(O)- y Het1; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), Ar-alquilo-(C1-C4)-, Ar, Het2, alquil-(C1-C4)- C(O)-, Ar-C(O)-, ciano, R14-N(R15)-C(O)-, Het3-C(O)-, hidroxi, alquil-(C1-C4)-O-, Ar-O-, Ar-alquil-(C1-C4)-O-, alquil-(C1-C4)-S(O)n-, Ar-S(O)n-, R11-N(R12)-S(O)2-, Het3-S(O)2-, alquil- (C1-C4)-NH-, di(alquil-(C1-C4))N-, Ar-NH- y Ar-N(alquilo-(C1-C4))-, y cualquiera de R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, junto con…

Derivados de exendina-4 como agonistas dobles de GLP1/glucagón.

(16/08/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (II)**Fórmula** X2 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, D-Ser y Aib, X3 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gln, His y Gln funcionalizada en α-amino, en donde Gln puede estar funcionalizada en que un H del grupo α-NH2 está sustituido por alquilo (C1-C4), X14 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Lys, Orn, Dab y Dap, en donde el grupo -NH2 de la cadena lateral está funcionalizado por -C(O)-R5, X15 representa un residuo de aminoácido seleccionado…

Derivados de pirazol y su uso como antagonistas de LPAR5.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en el que R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)- alquil(C1-C4)-, Ar y Ar-alquil(C1-C4)-; R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-, Ar, Ar-alquil(C1-C4)-, alquil(C1-10 C4)-O-, cicloalquil(C3-C7)-O-, cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-O-, Ar-O- y Ar-alquil(C1-C4)-O-, R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C6), o los grupos R4 y R5 junto con el átomo de carbono que los soporta forman un anillo de cicloalcano (C3-C7) que no está sustituido o está sustituido con…

Derivados de sulfamida utilizados como inhibidores de TAFIa.

(25/02/2015) Compuesto de fórmula I**Fórmula** y/o una forma estereoisomérica del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente compatible del compuesto de fórmula I, en la que X representa -SO2-, R1 representa 1) átomo de hidrógeno, 2) -alquilo-(C1-C6), 3) -alquilen-(C0-C4)-cicloalquilo-(C3-C12) o 4) -alquilen-(C1-C6)-arilo-(C6-C14), R2 representa el resto de fórmula II -(A1)m-A2 (II), en la que m significa el número entero cero o 1, A1 representa 1) -(CH2)n-, en el que n significa el número entero cero, 1, 2 o 3, 2) -NH-(CH2)n-, en el que n significa el número entero cero, 1, 2 o 3, 3) -NH(alquil-(C1-C6))-(CH2)n-, en el que n significa el número entero cero, 1, 2 o 3, 4) -NH(cicloalquil-(C3-C6))-(CH2)n-,…

Derivados macrocíclicos de urea y de sulfamida como inhibidores de TAFIa.

(21/05/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o una forma estereoisomérica del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente tolerada del compuesto de la fórmula I, en la que X representa -C(O)- o -SO2-, U representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, NH, -C(O)-NH- o -alquileno (C0-C4)-, A representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, NH, -C(O)-NH- -NH-C(O)- -NR2- o -alquileno (C0-C4)-, V representa 1) -alquileno (C2-C9)-, donde el alquileno está sin sustituir o sustituido independientemente en cada caso una, dos o tres veces con -OH, NH2 o halógeno, 3) -alquileno (C1-C2)-cicloalquil (C3-C6)-alquileno (C1-C2)-, donde el cicloalquilo está sustituido independientemente en cada…

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