Derivados de espirotienopiran-piperidina como antagonistas del receptor ORL-1 para su uso en el tratamiento de la dependencia y el abuso de alcohol.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

para su uso en el tratamiento de un trastorno relacionado con el consumo de alcohol;

en la que**Fórmula**

A es o

R1 es flúor o cloro;

R2a y R2b son, cada uno, hidrógeno o son, cada uno, flúor;

R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3);

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, ciclopropilmetoxi, aminocarbonilmetoxi, alcoximetilo (C1-C3), ciclopropiloximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo, dimetilaminocarboniloximetilo, aminocarbonilo, aminocarbonilmetilo, -CH2-NR5R6, hidroxiimina, metoxiimina, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, tetrahidrofuran-2-ilo, 3-oxomorfolin-4-ilmetilo, 2-oxopirrolidin-1- ilmetilo, y 2-oxopiperidin-1-ilmetilo;

R4' se selecciona entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, metoximetilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo,

dimetilaminocarboniloximetilo, metilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo, - NR5-R6, -CH2-NR5'R6, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar2, -CH2Ar2, 3,3-difluoroacetidin-1-ilmetilo, pirrolidin-1- ilmetilo, 1-aminociclopropilo, 1-metilaminociclopropilo, y 1-dimetilaminociclopropilo;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-C3, cianometilo, -C(O)CH3, o aminocarbonilmetilo;

R5' es hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxietilo, -C(O)CH3, o -C(O)O(C1-C3) alquilo;

R6 es hidrógeno o metilo;

R7 es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, hidroximetilo, o metoxi;

Ar1 es un resto seleccionado entre el grupo que consiste en imidazol-1-ilo, imidazol-2-ilo, 2-metilimidazol-1-ilo, pirazol-1-ilo, 1,2,3-triazol-1-ilo; 1,2,3-triazol-2-ilo; 1,2,4-triazol-1-ilo, isoxazol-3-ilo, oxazol-5-ilo y 3-metil-1,2,4- oxadiazol-5-ilo; y

Ar2 es un resto seleccionado entre el grupo que consiste en imidazol-1-ilo, imidazol-2-ilo, 2-metilimidazol-1-ilo, 1- metilimidazol-2-ilo y 1,2,4-triazol-3-ilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/066918.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KEHN,LINDA RORICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P25/32 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › del alcohol.

PDF original: ES-2600911_T3.pdf

 

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