Derivados de espirotienopiran-piperidina como antagonistas del receptor ORL-1 para su uso en el tratamiento de la dependencia y el abuso de alcohol.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento de un trastorno relacionado con el consumo de alcohol;
en la que**Fórmula**
A es o
R1 es flúor o cloro;
R2a y R2b son, cada uno, hidrógeno o son, cada uno, flúor;
R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3);
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, ciclopropilmetoxi, aminocarbonilmetoxi, alcoximetilo (C1-C3), ciclopropiloximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo, dimetilaminocarboniloximetilo, aminocarbonilo, aminocarbonilmetilo, -CH2-NR5R6, hidroxiimina, metoxiimina, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, tetrahidrofuran-2-ilo, 3-oxomorfolin-4-ilmetilo, 2-oxopirrolidin-1- ilmetilo, y 2-oxopiperidin-1-ilmetilo;
R4' se selecciona entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, metoximetilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo,
dimetilaminocarboniloximetilo, metilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo, - NR5-R6, -CH2-NR5'R6, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar2, -CH2Ar2, 3,3-difluoroacetidin-1-ilmetilo, pirrolidin-1- ilmetilo, 1-aminociclopropilo, 1-metilaminociclopropilo, y 1-dimetilaminociclopropilo;
R5 es hidrógeno, alquilo C1-C3, cianometilo, -C(O)CH3, o aminocarbonilmetilo;
R5' es hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxietilo, -C(O)CH3, o -C(O)O(C1-C3) alquilo;
R6 es hidrógeno o metilo;
R7 es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, hidroximetilo, o metoxi;
Ar1 es un resto seleccionado entre el grupo que consiste en imidazol-1-ilo, imidazol-2-ilo, 2-metilimidazol-1-ilo, pirazol-1-ilo, 1,2,3-triazol-1-ilo; 1,2,3-triazol-2-ilo; 1,2,4-triazol-1-ilo, isoxazol-3-ilo, oxazol-5-ilo y 3-metil-1,2,4- oxadiazol-5-ilo; y
Ar2 es un resto seleccionado entre el grupo que consiste en imidazol-1-ilo, imidazol-2-ilo, 2-metilimidazol-1-ilo, 1- metilimidazol-2-ilo y 1,2,4-triazol-3-ilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/066918.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KEHN,LINDA RORICK.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P25/32 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › del alcohol.
PDF original: ES-2600911_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]
Compuestos de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida y su uso como inhibidores de PDK1, del 20 de Mayo de 2020, de International Society for Drug Development S.r.l: Un compuesto de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde m es 0 o 1 n es 0 o 1 A se selecciona […]
Derivados de isoindolin-1-ona como actividad del modulador alostérico positivo del receptor M1 muscarínico colinérgico para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, del 20 de Mayo de 2020, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** , en donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C5-6, un grupo […]
Compuestos de oxima como agonistas del receptor muscarínico M1 y/o M4, del 15 de Abril de 2020, de HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de la fórmula : **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: p es 0, 1 o 2; q es 0, 1 o 2; Y es N, O, S o C; X1 y X2 son grupos […]
Compuestos de atropisómeros tricíclicos, del 15 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos […]
Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos, del 11 de Marzo de 2020, de Zenith Epigenetics Ltd: Compuesto de Fórmula IIb' o Fórmula IId': **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que: los […]
Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo, del 26 de Febrero de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, […]