13 inventos, patentes y modelos de O\'NEILL, BRIAN, THOMAS

Compuestos de hexahidropirano [3,4-D][1,3]tiazin-2-amina.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6; R2 es halógeno, hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6; R3a es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-(ariloC6-10), -(C(R5aR5b))m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-OR7, - C(O)N(R8)2, -(C(R5aR5b))n-NHC(O)R8 o -(C(R5aR5b))n-N(R8)2; en la que dichos restos alquilo, alquenilo, cicloalquilo…

Compuestos heterocíclicos de hexahidropiran[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos como inhibidores de PPA, BACE1 y BACE2.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de Fórmula I**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno o metilo, en el que dicho metilo está opcionalmente sustituido con desde uno hasta tres flúor; R2 es un heteroarilo de entre 5 y 6 miembros, que tiene entre uno y tres heteroátomos elegidos de entre N, O o S, en el que al menos uno de los heteroátomos es S o N y en el que dicho N está opcionalmente sustituido con R4; y en el que dicha fracción de heteroarilo está independientemente sustituida en cada posición de carbono disponible con R3a, R3b, R3c o R3d; R38, R3b, R3c y R3d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo C1-6, -O alquilo C1-6; -(CR5aR5b)m-cicloalquilo C3-6 o -(CR5aR5b)m-heterocicloalquilo…

Compuestos de fenil-hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos.

(23/12/2015) Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno o metilo, en la que dicho metilo está opcionalmente sustituido con uno a tres flúor; R2 es fenilo sustituido con uno a cinco R3; R3, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-, cicloalcoxi C3-6- (CR4aR4b)m-, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-O- o (heterocicloalquil de 4 a 6 miembros)-(CR4aR4b)m-; en la que dicho alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6-C1-6alquilo están, cada uno de ellos, opcionalmente…

NUEVA CLASE DE ESPIROPIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que la estereoquímica mostrada en la fórmula I en el carbono unido a R2 y en el carbono espirocíclico es la estereoquímica absoluta; B es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en la que B está opcionalmente sustituido con de cero a tres grupos R4; Z es (CH2)n-Op-(CH2)q o un resto cicloalquileno, con la condición de que cuando Z es (CH2)n-Op-(CH2)q, el metileno terminal de la cadena (CH2)n está unido al nitrógeno del anillo piperidinilo; A es independientemente arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, en el que dicho grupo arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres R1; cada R1 es independientemente alquilo, halógeno, ciano, SO2NHR9, CON(R8)2,…

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON HETEROARILO QUE REDUCEN LA ADICCION A LA NICOTINA.

(28/12/2009) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II:**(Ver fórmula)** en la que A, B, C y D son independientemente C, N, O o S, con la condición de que: (a) al menos uno de A, B, C y D sea N, O o S, (b) ningún par adyacente de los mismos conste sólo de O y (c) A, B y C no sean todos S o N; o en la que sólo están presentes A, B y C por lo que se proporciona un anillo de cinco miembros; en la que el círculo discontinuo representa un anillo aromático, un doble enlace aislado, dos o tres dobles enlaces, conjugados o no conjugados, o un anillo completamente saturado; X es alquileno (C1-C3); Z es (CH2)m, CF2 o C(=O), donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C3-C6) no conjugado, bencilo,…

DERIVADOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-2,7A-DIAZA-CICLOPENTA(A)INDAN-7-ONA QUE SE UNEN A SITIOS RECEPTORES NICOTINICOS NEURONALES ESPECIFICOS DE ACETILCOLINA Y SON UTILES PARA MODULAR LA FUNCION COLINERGICA.

(01/11/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R p es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o bencilo; R es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, amino, halo, ciano, arilo, en el que dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroarilo, en el que dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, -SOqalquilo(C1-C6) o -SOqarilo(C1-C6) en el que q es cero, uno o dos, alquil(C1-C6)amino-, [alquil(C1-C6)]2amino-, -CO2R 1 , -CONR 2 R 3 , -SO2NR 4 R 5 , -C(=O)R 6 , -XC(=O)R 6 en el que X es alquileno(C1-C6), arilalquilo(C0-C3)- o arilalquilo(C0-C3)-O-, heteroarilalquilo(C0-C3)- o heteroarilalquilo(C0-C3)-O- y X 2 alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)-,…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA CNS Y OTROS TRASTORNOS.

(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que: n = 1; m = 2; o = 1; A = O, S o NR 1 ; B = N o CR 2 ; Q = N o CR 3 ; D = N o CR 4 ; E = N o CR 5 ; R 1 es H o un alquilo(C1-C8) de cadena lineal o ramificada; cada uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 5 se selecciona independientemente de F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR 6 R 7 , -NR 6 C(=O)R 7 , -NR 6 C(=O)NR 7 R 8 , -NR 6 C(=O)OR 7 , -NR 6 S(=O)2R 7 , -NR 6 S(=O)2NR 7 R 8 ,-OR 6 , -OC(=O)R 6 , -OC(=O)OR 6 , -OC(=O)NR 6 R 7 , -OC(=O)SR 6 , -C(=O)OR 6 , -C(=O)R 6 , -C(=O)NR 6 R 7 , -SR 6 , -S(=O)R 6 , -S(=O)2R 6 , -S(=O)2NR 8 R 7 , y R 6 ; cada R 6 , R 7 , y R 8 se selecciona independientemente de H,…

DERIVADOS AZABICICLICOS DE PIRIDONA FUSIONADA O DE CITISINA, SU PREPARACION Y SU USO EN LA TERAPIA DE ADICCION.

(16/12/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS AZABICICLICOS CONDENSADOS CON LA PIRIDONA, CUYA FORMULA ES (I), EN LA CUAL R 1), R 2 Y R 3 SE DEFINEN MAS ADELANTE, SUS SALES Y PROMEDICAMENTOS SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, AL IGUAL QUE SUS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE PERMITEN EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN EL TRATAMIENTO DE LOS DISTURBIOS NEUROLOGICOS Y MENTALES DEBIDOS A UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA, COMO POR EJEMPLO LA DEPENDENCIA DE LA NICOTINA, LA COREA DE HUNTINGTON, LA DISCINESIA TARDIA, LA HIPERCINESIA, LA MANIA, LA DISLEXIA, LA ESQUIZOFRENIA, LA ANALGESIA, LOS DISTURBIOS DEFICITARIOS DE LA ATENCION,…

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO, CRONICO Y/O NEUROPATICO Y MIGRAÑAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Clasificación: A61K45/06, A61P29/00.

La combinación de un agonista parcial de receptores de nicotina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y un antagonista de NMDA o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1996). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07F7/18, C07D205/09, C07D499/88.

UN PROCESO EFICIENTE, MULTIETAPA PARA LA SINTESIS DE CIERTOS ANTIBIOTICOS 6-(1-HIDROXIETIL) 2- SUSTITUIDOS A PARTIR DE 2-[4R-(TRIFENILMETILTIO)-3S-(1R-(DIMETIL-T-BUTILSILOXI)ETIL)-2ACETIDON-1-IL] ESTERES ACIDO ACETICOS.

PROCESO PARA PREPARAR UN MEDIO ACIDO CARBOXILICO DE QUINOLONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/47, C07C229/58, C07C229/56, C07D215/56, C07C63/70, C07D265/26.

DICHO MEDIO ES UTIL EN LA PREPARACION DE ACIDOS QUINOLONECARBOXILICOS - 6 FLUORO - 7 - SUBSTITUIDOS Y SON PREPARADOS DE ESTERO ACIDO CARBOXILICO 2(IODO, BROMO O CLORO) - 3 - FLUORO - 4 - (FLUORO O CLORO) - FENIL.

2 - AMINO - 5 - HIDROXI - 4 - PIRIMIDONA.

(01/07/1993) UN COMPUESTO DE LA FORMULA(I) O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE , DONDE R1 ES HIDROGENO, R2 ES (C1 - C15) ALQUILO, (C3 - C1-5) ALQUENILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, (C7 - C20) - FENILALQUILO, O FENILALQUILO (C7 - C20) SUSTITUIDO, I LOS SUSTITUYENTES EN EL FENILO SUSTITUIDO Y FENIALQUILO SUSTITUIDO. SON INDEPENDIENTEMENTE UNO O DOS DE FLUORO, CLORO, (C1 - C3) ALQUILO, (C1 - C3) ALCOXI, Y TRIFLUOROMETILO; O R1 Y R2 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN PIRROLIDINILO, PIRROLIDINILO SUSTITUIDO, PIPERIDILO O PIPERIDILO SUSTITUIDO, Y LOS SUSTITUYENTES EN DICHOS GRUPOS PIRROLIDINILO Y PIPERIDILO SUSTITUIDOS SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DE (C1 - C6) ALQUILO, FENILO,…

SAL SODICA DE 5-CL-3-(2-TEONIL)-2-OXIINDOL-1-CARBOXAMIDA CRISTALINA, ANHIDRA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D409/06.

SAL SODICA DE 5-CL-3-(2-TEONIL)-2-OXIINDOL-1-CARBOXAMIDA CRISTALINA, ANHIDRA, QUE TIENE PROPIEDADES MEJORES PARA FORMULACION COMO AGENTE ANALGESICO O ANTIINFLAMATORIO.

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