Compuestos ahorradores de PPAR para el tratamiento de enfermedades metabólicas.

Un compuesto de Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre -H, -alquilo C1-6, arilo, heteroarilo de 5-10 miembros, -cicloalifático C3-6, heterocicloalifático de 3-8 miembros, -CH2-arilo, -CH2-heteroarilo de 5-10 miembros, -CH2- cicloalifático C3-6, -CH2-heterocicloalifático de 3-8 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre halo, -OH o fenilo,

o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, opcionalmente sustituido, de 5-8 miembros que incluye un átomo de N, un átomo de O y hasta 1 heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S;

R3 es -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre halo, -OH o fenilo;

cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre -H, -OH, -NH2, -NHC(O)R7, -NHC(O)OR7, - NHS(O)2R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -CH2OR7, -CH2N(R7)2, -alquilo C1-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre halo u -OH,

o R4 y R5 forman juntos oxo o =N-O-R7;

el anillo A es un anillo saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con 1-3 de R6;

cada R6 es independientemente halo, -H, -CN, -OR7, -NO2, -alquilo C1-6, arilo, heteroarilo de 5-10 miembros, - S(O)2R7 o -C(O)R7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre halo u -OH;

cada R7 es independientemente -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8 o fenilo; y

n es 0 o 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/047411.

Solicitante: Metabolic Solutions Development Company LLC .

Inventor/es: TANIS, STEVEN, P., LARSEN, SCOTT, D., PARKER, TIMOTHY, ARTMAN,GERALD D. III.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
  • A61K31/16 A61K 31/00 […] › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07C259/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C309/66 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › Metanosulfonatos.
  • C07C317/22 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07D213/30 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.

PDF original: ES-2813363_T3.pdf

 

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