Profármacos de GLP-1.
Un compuesto de GLP-1 de la fórmula general I:
R1 -(NHXaa1)-Xaa2-(OHis)-(péptido GLP-1) (Fórmula I)
en donde
el péptido GLP-1 es GLP-1 (8-37) (SEQ ID NO:
1) o un análogo de este con un máximo de seis cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (8-37) (SEQ ID NO: 1);
R1 es alquilo lineal o ramificado que tiene de uno a seis átomos de carbono;
(NHXaa1) es un aminoácido;
Xaa2 es un aminoácido;
(OHis) es un residuo de histidina modificado en el que el grupo alfa-amino se reemplaza por un grupo hidroxilo; el enlace entre Xaa2 y (OHis) es un enlace éster; y
el enlace entre (OHis) y (péptido GLP-1) es un enlace amida;
o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde,
(OHis) es un radical del ácido imidazol-láctico de la fórmula del Quím. 1:
**(Ver fórmula)**
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/053796.
Solicitante: NOVO NORDISK A/S.
Inventor/es: NORRILD,JENS CHRISTIAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/26 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
- A61K47/64 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido, es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
- C07K14/605 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.
PDF original: ES-2810153_T3.pdf
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