Profármacos de GLP-1.

Un compuesto de GLP-1 de la fórmula general I:

R1 -(NHXaa1)-Xaa2-(OHis)-(péptido GLP-1) (Fórmula I)

en donde

el péptido GLP-1 es GLP-1 (8-37) (SEQ ID NO:

1) o un análogo de este con un máximo de seis cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (8-37) (SEQ ID NO: 1);

R1 es alquilo lineal o ramificado que tiene de uno a seis átomos de carbono;

(NHXaa1) es un aminoácido;

Xaa2 es un aminoácido;

(OHis) es un residuo de histidina modificado en el que el grupo alfa-amino se reemplaza por un grupo hidroxilo; el enlace entre Xaa2 y (OHis) es un enlace éster; y

el enlace entre (OHis) y (péptido GLP-1) es un enlace amida;

o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde,

(OHis) es un radical del ácido imidazol-láctico de la fórmula del Quím. 1:

**(Ver fórmula)**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/053796.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Inventor/es: NORRILD,JENS CHRISTIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/26 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
  • A61K47/64
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2810153_T3.pdf

 

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