Moduladores alostéricos de proteína núcleo de hepatitis B.

Un compuesto representado por:**Fórmula**

en donde

Y es S(O)y,

en donde y es 2;

RY se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, propilo, fenilo y bencilo;

Rm' y Rm son cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquiloC1-6 (opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno e hidroxilo), alqueniloC2-6 (opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno e hidroxilo), NR'R'', e hidroxilo;

Rc es H; R78 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)alcoxiC1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquiloC3-6, -S(O)walquiloC1- 6 (donde w es 1, 2 o 3), -S(O)w-NR'R'' (donde w es 1, 2 o 3), y -NR'-S(O)w, (donde w es 1, 2 o 3));

R79 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)alcoxiC1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquiloC3-6, -S(O)walquiloC1- 6 (donde w es 1, 2 o 3), -S(O)w-NR'R'' (donde w es 15 1, 2 o 3), y -NR'-S(O)w, (donde w es 1, 2 o 3));

R' se selecciona, independientemente cada que se presenta, de H, metilo, etilo, y propilo;

R'' se selecciona, independientemente cada que se presenta, de H, metilo, etilo, propilo, butilo, -C(O)-metilo y -C(O)- etilo, o R' y R'' tomados junto con el nitrógeno al cual se enlazan pueden formar un heterociclo de 4-6 miembros; cada una de las porciones R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10 se selecciona independientemente cada que se presenta del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-6, alquiniloC2-6, alqueniloC2-6, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, y NR'R''; en donde cada que se presenta, alquiloC1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', -NR'-S(O)w, y S(O)w-NR'R''; alcoxiC1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, NR'R'', -NR'-S(O)w, y S(O)w-NR'R''; cicloalquiloC3-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, alcoxiC1-6, -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-alcoxiC1-6, y NR'R''; fenilo puede ser opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', C(O)- NR'R'', -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-alcoxiC1-6, -S(O)w-alquiloC1-6 (donde w es 1, 2 o 3), NR'-S(O)w, y -S(O)w-NR'R''(donde w es 1, 2 o 3), y heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6,cicloalquiloC3-6, alcoxiC1-6, NR'R'', C(O)- NR'R'', -C(O)- alquiloC1-6, -C(O)-alcoxiC1-6, -S(O)w-alquiloC1-6 (donde w es 1, 2 o 3), NR'-S(O)w, y -S(O)wNR'R''(donde w es 1, 2 o 3), y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/020444.

Solicitante: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION.

Inventor/es: MAAG, HANS, ARNOLD,LEE DANIEL, ZLOTNICK,ADAM, TURNER,WILLIAM W.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00).
  • A61K31/55 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • C07D498/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

PDF original: ES-2748029_T3.pdf

 

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