Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP.

Péptido que comprende la secuencia de

X1X2X3GTFTSDX10SKYLX15X16X17X18X19X20X21FVQWLX27X28X29X30PSSGX35PPPS (SEQ ID NO:

140), en la que:

i) X1 corresponde a la posición 1 del 5 glucagón natural y

X1 se selecciona del grupo que consiste en: Acetil D-His, Acetil D-Tyr, Acetil D-Phe, Desamino Tyr, D-His y D-Tyr; X2 es Ala, Gly, Pro, sarcosina, Ser y Val,

X3 es Gln, un aminoácido que comprende una cadena lateral de estructura I, II, o III, un aminoácido hidrófobo, un aminoácido ácido o un aminoácido básico o es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en: Glu, Ala, Leu, Ile, Nle, Val, Norval, homoserina, Met, sulfóxido de metionina, metionina sulfona, acetil-Orn, ácido acetildiaminobutanoico

y acetil-Lys; en el que la estructura I, II, y III son:**Fórmula**

en las que R1 es alquilo C0-3 o heteroalquilo C0-3; R2 es NHR4 o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es H o alquilo C1-3;

X es NH, O, o S; e Y es NHR4, SR3 u OR3;

X10 es Tyr o un aminoácido unido covalentemente a un grupo acilo o alquilo C12 a C18;

X15 es un aminoácido ácido, opcionalmente, Glu o Asp;

X16 es cualquier aminoácido, opcionalmente, cualquier aminoácido distinto de Gly, Pro, y Ser; por ejemplo, Glu, Ala, aminoácido alfa, alfa-disustituido (por ejemplo, AIB), His, Lys

X17 es Arg, His, Gln;

X18 es Arg o Ala;

X19 es Ala o aminoácido alfa, alfa disustituido;

X20 se selecciona del grupo que consiste en: aminoácido alfa, alfa disustituido (por ejemplo, AIB) o Gln o His, Lys, o Ala;

X21 es un aminoácido ácido, opcionalmente, Asp o Glu;

X27 es Leu, Ala, Nle, o Met;

X28 es Ala o un aminoácido ácido (opcionalmente, Asp o Glu);

X29 es alifático, por ejemplo, Ala o Leu o Gly o AIB o Val;

X30 es un aminoácido alifático pequeño, por ejemplo, Ala o Gly

X35 es Ala o un aminoácido básico (opcionalmente, Arg o Lys);

en la que, cuando X28 es un aminoácido ácido, X35 es un aminoácido básico;

en la que, opcionalmente, cuando X28 es Asp, entonces X29 no es Gly

en la que, cuando X10 es Tyr, el péptido comprende en la posición 40 un aminoácido unido covalentemente a un grupo acilo o alquilo C12 a C18, y, en la que, opcionalmente, el péptido comprende Gly en la posición 41, en el que el aminoácido C-terminal del péptido está amidado; o

ii) X1 corresponde a la posición 1 de glucagón natural y

X1 se selecciona del grupo que consiste en: Acetil D-His, Acetil D-Tyr, Acetil D-Phe, desamino Tyr, D-His y D-Tyr; X2 es Ala o Gly,

X3 es Gln;

X10 es un aminoácido unido covalentemente a un grupo acilo o alquilo C12-C18;

X15 es Asp;

X16 es Glu;

X17 es Arg, His o Gln;

X18 es Ala;

X19 es Ala;

X20 es Gln;

X21 es Asp;

X27 es Leu;

X28 es Glu;

X29 es Gly;

X30 es Gly

X35 es Ala;

en el que el péptido muestra actividad agonista en el receptor de GIP humano y el receptor de GLP-1 humano y/o el receptor de glucagón humano, opcionalmente, en el que el análogo de glucagón tiene una selectividad inferior a 100 veces para el receptor de GLP-1 humano frente al receptor de GIP.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/046229.

Solicitante: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 518 Indiana Avenue Indianapolis, IN 46202 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., SMILEY, DAVID L., KITAS,Eric,A, BLEICHER,KONRAD H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K14/435 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de animales; de humanos.

PDF original: ES-2674946_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Variantes del pro-péptido del factor de apareamiento alfa, del 18 de Febrero de 2019, de NOVO NORDISK A/S: Un método para la expresión recombinante de un polipéptido que comprende un péptido de GLP-1 en levadura que comprende el cultivo de una cepa de levadura […]

Variantes de péptidos antimicrobianos y polinucleótidos que codifican las mismas, del 12 de Febrero de 2019, de Adenium Biotech ApS: Un péptido antimicrobiano aislado que comprende la secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en la SEQ ID NO: 72 y SEQ ID NO: 350.

Procedimiento para aumentar la biomasa vegetal, del 6 de Febrero de 2019, de BioMass Booster, S.L: Un procedimiento para aumentar la biomasa de un organismo fotosintético que comprende cultivar dicho organismo fotosintético en presencia de un péptido […]

Agonistas de glucagón/GLP-1 para el tratamiento de la obesidad, del 4 de Febrero de 2019, de MEDIMMUNE LIMITED: Un péptido aislado que comprende la secuencia de aminoácidos: HX2QGTFTSDX10SXl2X13LX15X16X17X18AX20X21FX23X24WLX27X28GX30; donde X2 es G o S, X10 es Y o […]

Métodos de preparación para una generación novedosa de productos de KLH biológicamente seguros usados para el tratamiento de cáncer, para el desarrollo de vacunas terapéuticas conjugadas y como agentes de exposición, del 30 de Enero de 2019, de BIOSYN ARZNEIMITTEL GMBH: Método de producción de hemocianina de lapa californiana (KLH) sintética que comprende las etapas de a) disociar KLH nativa para obtener subunidades, aplicando un pH […]

Luciferasas derivadas de Oplophorus, nuevos sustratos de celenterazina y procedimientos de uso, del 9 de Enero de 2019, de PROMEGA CORPORATION: Un polinucleótido aislado que codifica un polipéptido de Oplophorus luminiscente que tiene al menos el 80 % de identidad de secuencias con SEQ ID NO: 1 y que comprende […]

PÉPTIDOS ANTIMICROBIANOS MODIFICADOS DE OXYSTERLINAS, del 27 de Diciembre de 2018, de UNIVERSIDAD DEL QUINDÍO: La presente invención suministra péptidos antimicrobianos con un motivo funcional común, dado en la fórmula I: GSKRWRKFEKX11VKX14KX16X17EX19TKEALPVX27X28X29VX31X32VX34X35X36VGRX40Hn […]

Péptidos antiinflamatorios y composición que comprende los mismos, del 11 de Diciembre de 2018, de KAEL-GemVax Co.,Ltd: Un péptido con actividad antiinflamatoria, en el que el péptido se selecciona del grupo que consiste en las SEQ ID NO:101 y 158.

Otras patentes de INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION