Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad.

Análogo de glucagón (SEQ ID NO: 1) que tiene actividad agonista de GIP,

con las siguientes modificaciones:

(a) una modificación de aminoácido en la posición 1 que confiere actividad agonista de GIP, en el que la modificación en la posición 1 es una sustitución con un aminoácido que carece de una cadena lateral de imidazol;

(b) un puente de lactama entre las cadenas laterales de aminoácidos en las posiciones i e i + 4 o entre las cadenas laterales de aminoácidos en las posiciones j y j + 3, en el que i es 12, 13, 16, 17, 20 o 24, y en el que j es 17, y

(c) modificaciones de aminoácido en una, dos o todas las posiciones 27, 28 y 29, y

(d) 1-6 modificaciones de aminoácido adicionales con respecto a la secuencia de glucagón (SEQ ID NO: 1), en el que la EC50 del análogo para la activación del receptor de GIP es de aproximadamente 10 nM o menos, y en el que la EC50 del análogo en el receptor de GIP es de menos de aproximadamente 50 veces diferente de su EC50 en el receptor de GLP-1, opcionalmente, en el que la potencia de GIP del análogo está dentro de aproximadamente veces la potencia de GLP-1 del análogo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15175377.

Solicitante: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION.

Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., MA,TAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C12N15/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › para células vegetales.

PDF original: ES-2650038_T3.pdf

 

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