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Proteínas de fusión de UTI.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(14/02/2019). Inventor/es: SCHMIDT,MATHIAS, LIU,QIANG, CHAMBERLAIN,AARON. Clasificación: C07K14/81.

Una proteína de fusión de UTI, que comprende SEQ ID NO:1.

Nuevos derivados de ftalacinonapirrolopirimidincarboxamida.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula** en donde R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R5 es alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R7 es hidrógeno, R8 es alquilo…

Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9…

Formulaciones multiparticuladas de pantoprazol.

(12/11/2014) Componentes multiparticulados de pantoprazol con liberación reducida en condiciones gástricas y liberación rápida a pH neutro, en los que cada uno de dichos componentes multiparticulados comprende: un centro esferoide que contiene, p/p basado en el centro no recubierto seco, 25 a 30% de celulosa microcristalina, 4 5 a 6% de polisorbato 80,14 a 16% de crospovidona, 0,5 a 2% de hipromelosa 2208, a 8% de carbonato de sodio y aproximadamente 45% de pantoprazol sódico sesquihidratado; un recubrimiento de sellado inicial sobre el centro esferoide y un recubrimiento entérico sobre el recubrimiento de sellado inicial.

Metilpirrolopirimidincarboxamidas.

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es -CH2-cicloalquilo de C3-6 o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con R11, R11 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4 R21 es hidrógeno o fluoro, R22 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, fluoroalcoxi de C1-4, -C(O)-alquilo de C1-4 o fluoroalquilo de C1-4, o R21 y R22 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R23 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi o fluoroalcoxi de C1-4, o R22 y R23 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R24 es hidrógeno, Y es -(CH2)n-, n es 0 ó 1, R3 es un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de oxígeno, estando dicho anillo…

Derivados de 3,4,4A,10B-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]isoquinolina.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula 1: en la que: A es S, S(O) o S(O)2, cualquier R1 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor y R2 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor, o R1 y R2 forman juntos un grupo alquilenodioxi C1-2, R3 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que está sustituido por R4 y se selecciona de pirazol-3-ilo, pirazol- 4-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, 1,3-oxazol-2- ilo, 1,3-oxazol-4-ilo, 1,3-oxazol-5-ilo,…

Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en que: R1 es metoxi, R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en que: R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que R6 es oxo y R7 es metilo, o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.

Asociación de inhibidores de la HMG-CoA reductasa atorvastatina o simvastatina con un inhibidor de la fosfodiesterasa 4, tal como roflumilast para el tratamiento de enfermedades pulmonares inflamatorias.

(07/05/2014) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de PDE4 se selecciona del grupo que consiste en: ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es SIMVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad eficaz para el…

Uso de ciclesonida para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(25/12/2013) Uso de ciclesonida, una sal, solvatos o derivado fisiológicamente funcional de los mismos, farmacéuticamenteaceptables, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de una enfermedadrespiratoria en un paciente, paciente que es un niño, mientras se reduce o se evita la supresión de crecimiento comoel efecto secundario asociado a corticosteroides inhalados e intranasales y en el que el medicamento se administraa una dosis de 20 a 200 μg de ciclesonida.

Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4.

(30/10/2013) Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.

Combinación de inhibidor de la HMG-CoA reductasa rosuvastatina con un inhibidor de la fosfodiesterasa 4, tal como roflumilast, roflumilast-N-óxido para el tratamiento de enfermedades pulmonares inflamatorias.

(30/10/2013) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de la PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de la PDE4 se selecciona del grupo que consiste en ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es ROSUVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad…

Forma de dosificación oral que comprende un inhibidor de PDE 4 en calidad de un ingrediente activo y polivinilpirrolidona en calidad de excipiente.

(07/10/2013) Una forma de dosificación en forma de comprimido o gránulo para la administración por vía oral de un inhibidor de PDE 4, cuya solubilidad es ligera, que comprende el inhibidor de PDE 4, cuya solubilidad es ligera, junto con polivinilpirrolidona y uno o más de otros excipientes farmacéuticos adecuados, en donde el inhibidor de PDE 4 es N-5 (3,5-dicloropirid-4-il)-3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzamida (roflumilast) y en donde la forma de dosificación es una forma de dosificación por vía oral sólida con liberación inmediata del ingrediente activo (forma de dosificación oral sólida de liberación inmediata).

Nuevas sales de derivados de hexahidrofenantridina 6-heterociclil-sustituidos.

(02/10/2013) Una sal seleccionada del grupo que consiste en: Hidrocloruro de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona; Metanosulfonato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-5 metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona; Citrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona; L-Tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona; D-Tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona; Meso-tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a,…

Forma farmacéutica de sabor enmascarado que contiene roflumilast.

(06/09/2013) Partículas recubiertas que comprenden un portador adecuado y una capa de recubrimiento rodeando al portador,capa de recubrimiento que comprende un polímero de recubrimiento adecuado, opcionalmente excipientesfarmacéuticamente aceptables adicionales y un ingrediente activo seleccionado del grupo de roflumilast, salfarmacéuticamente aceptable de roflumilast o solvato de la misma y mezclas de los mismos, en las que el polímerode recubrimiento es seleccionado del grupo de polímeros acrílicos tales como copolímero de acrilato-metacrilato deamonio, copolímero de poliacrilato, acrilato de etilo y metacrilato de metilo…

Roflumilast para el tratamiento de hipertensión pulmonar.

(07/08/2013) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Roflumilast, una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast, Roflumilast-N-Óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast-N-Óxido para la producción de una composición farmacéutica para el tratamiento preventivo de hipertensión pulmonar.

Sal de (S)-pantoprazol y sus hidratos.

(26/07/2013) Hidratos de -pantoprazol-magnesio -[(S)-pantoprazol-magnesio].

Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4.

(12/04/2013) Compuestos de fórmula 1 en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4, bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, alquilo de…

Composición farmacéutica que comprende roflumilast y levocetirizina.

(11/04/2013) Una composición farmacéutica que comprende, en mezcla, 3-Ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxi-N-(3,5-dicloropirid-4-il)-benzamida [DCI: ROFLUMILAST], una sal, solvato o N-óxido farmacéuticamente aceptable de lamisma o solvato de una sal o N-óxido de la misma y ácido [2-[4-[(R)-p-cloro-alfa-fenil-bencil)-1-piperazinil]etoxi]-acético [DCI: LEVOCETIRIZINA] o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.

Procedimiento para preparar compuestos activos ópticamente puros.

(06/03/2013) Procedimiento para preparar PPI ópticamente puro con una estructura sulfinilo, seleccionado de (S)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol, (S)-2-[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol, (S)-2-{[4-(3-metoxipropoxi)-3-metilpiridin-2-il]metilsulfinil}-1H-bencimidazol, (S)-5-metoxi-2-((4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridilmetil)sulfinil)-1H-imidazo[4,5-b]piridina, (R)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol, (R)-5-difluorometoxi-2-[(3,4-dimetoxi-2-piridinil)-metilsulfinil]-1Hbencimidazol,(R)-2-[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol,…