Imidazopirazinas.
Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
X representa un grupo -SR5,
-S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b;
R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,- N(H)S(≥O)2R8,-NR8aS(≥O)2R8b; o un grupo seleccionado de:**Fórmula**
R3a, R3b representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, alquil C1-C6-arilo-, heteroarilo, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, -N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, - N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, - N(H)C(≥O)OR8, -N(R8a)C(≥O)OR8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,-N(H)S(≥O)2R8, -NR8aS(≥O)2R8b, - N≥S(≥O)(R8a)R8b, -OH, -OR8, -O(C≥O)R8, -O(C≥O)N(R8a)R8b, -O(C≥O)OR8, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2N(R8a)R8b, o -S(≥O)(≥NR8a)R8b;
estando dicho alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6-, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, alquil C1-C6-arilo-, heteroarilo, opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7;
R4a, R4b, R4c, R4d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, halo-alquilo de C1-C6-, R8a(R8b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R8, - N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, - N(H)C(≥O)OR8, -N(R8a)C(≥O)OR8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b, -N(H)S(≥O)2R8, -NR8aS(≥O)2R8b, - N≥S(≥O)(R8a)R8b, -OH, -OR8, -O(C≥O)R8, -O(C≥O)N(R8a)R8b, -O(C≥O)OR8, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2N(R8a)R8b, -S(≥O)(≥NR8a)R8b;
R4c, junto con R2, forma un grupo *N(R6)-N≥C*-NH2;
R5 R5b, R5c, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6- , -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m- (heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1- C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C1-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, heteroarilo, estando dicho alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m- (heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1- C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, heteroarilo, opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7;
R5a representa un átomo de hidrógeno o un grupo -C(≥O)-alquilo de C1-C6, o -C(≥O)-cicloalquilo de C3-C6; estando dicho alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con uno o más átomo de halógeno;
R6 R6a representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6 o cicloalquilo de C3-C6,
R7 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, halo-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R8, -N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, - N(R8a)C(≥O)R8b, -N(R8)C(≥O)OR8a, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -OR8, -O(C≥O)R8, - O(C≥O)N(R8a)R8b, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, - S(≥O)2N(R8a)R8b;
R8, R8a, R8b, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1- C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6-, o heteroaril-alquilo de C1-C6-;
m es un número entero de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10;
o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos, en los que se excluyen los siguientes compuestos:
N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazan-3-il]benzamida,
N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-,3-il]benzamida,
N-ciclobutil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-ciclobutil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida;
N-ciclopentil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-ciclopentil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-ciclohexil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-ciclohexil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-fenilbenzamida,
4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-fenilbenzamida,
40 N-(bifenil-4-il)-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-(bifenil-4-il)-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-isopropil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-isopropil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-metil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-metil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-bencil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-bencil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-isobutil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-isobutil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-(2-feniletil)benzamida,
4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-(2-feniletil)benzamida,
N,N-dimetil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N,N-dimetil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-butil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-butil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-etil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-etil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
2-metil-N-{4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]fenil}propanamida,
2-metil-N-{4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]fenil}propanamida,
4-[6-bromo-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
4-[6-bromo-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida,
3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida,
N-ciclopropil-4-{8-(metilsulfanil)-6-[(1E)-prop-1-en-1-il]imidazo[1,2-a]pirazin-3-il}benzamida,
N-ciclopropil-4-{8-(metilsulfonil)-6-[(1E)-prop-1-en-1-il]imidazo[1,2-a]pirazin-3-il}benzamida,
4-[6-(6-cianopiridin-3-il)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
4-[6-(6-cianopiridin-3-il)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
4-[6-(2-amino-4-cianofenil)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
4-[6-(2-amino-4-cianofenil)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
4-[6-(4-ciano-3-fluorofenil)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
4-[6-(4-ciano-3-fluorofenil)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida,
N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfanil)-6-(piperidin-1-ilcarbonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfonil)-6-(piperidin-1-ilcarbonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida,
N-ciclohexil-3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida, y
N-ciclohexil-3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/053967.
Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim ALEMANIA.
Inventor/es: KOSEMUND, DIRK, SIEMEISTER, GERHARD, SCOTT, WILLIAM, KLAR, ULRICH, BOHLMANN, ROLF, KOPPITZ, MARCUS, NGUYEN, DUY, BADER,BENJAMIN, LIENAU,PHILIP, PRECHTL,STEFAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2551407_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Aril éteres y usos de los mismos, del 22 de Julio de 2020, de Peloton Therapeutics, Inc: Un compuesto de formula Vd: **(Ver fórmula)** ç o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es arilo o heteroarilo; […]