Compuestos de amido y su uso como productos farmacéuticos.

Un compuesto que tiene Fórmula Va o Vb:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros condensado;

Q1 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH≥CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2 o SO2NH;

Q2 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH≥CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, 35 SONH, SO2CH2 o SO2NH;

Cy es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 - W-X-Y-Z;

R1 y R2, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros o un grupo heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R5;

R5 es halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd;

W, W' y W'' están cada uno, independientemente, ausentes, son alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, O, S, NRe, CO, CS, COO, CONRe, OCONRe, SO, SO2, SONRe o NReCONRf; en los que dicho alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 halógenos, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o dialquil C2-8-amino;

X, X' y X'' están cada uno, independientemente, ausentes, son alquilenilo C1-8, alquenilenilo C2-8, alquinilenilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilalquenilo, heteroarilalquenilo, heterocicloalquilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilalquinilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilalquinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, CN, NO2, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1- 4-amino o dialquil C2-8-amino;

Y, Y' y Y'' están cada uno, independientemente, ausentes, son alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6, O, S, NRe, CO, CS, COO, CONRe, OCONRe, SO, SO2, SONRe o NReCONRf, en los que dicho alquilenilo C1-6, alquenilenilo C2-6, alquinilenilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 halógenos, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o dialquil C2-8-amino;

Z, Z' y Z'' son cada uno, independientemente, H, halógeno, oxo, sulfido, CN, NO2, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o dialquil C2-8-amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, en los que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos, alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd;

en la que dos -W-X-Y-Z unidos al mismo átomo forman opcionalmente un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3-20 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 -W''-X''-Y''-Z'';

en la que -W-X-Y-Z es distinto de H;

en la que -W'-X'-Y'-Z' es distinto de H;

en la que -W''-X''-Y''-Z'' es distinto de H;

Ra es H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo;

Rb es H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo;

Rc y Rd son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo o cicloalquilalquilo;

o Rc y Rd, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros;

Re y Rf son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-6, halolaquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo o cicloalquilalquilo;

o Re y Rf, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros;

q es 0 o 1;

v es 0, 1 o 2;

r es 0, 1 o 2;

s es 0, 1 o 2; y

la suma de r y s es 0, 1 o 2; y en la que

"alquenilo" se refiere a un grupo alquilo que tiene uno o más dobles enlaces carbono-carbono;

"alquinilo" se refiere a un grupo alquilo que tiene uno o más triples enlaces carbono-carbono;

"cicloalquilo" se refiere a hidrocarburos cíclicos no aromáticos que incluyen grupos alquilo, alquenilo y alquinilo ciclados; y

"heterocicloalquilo" se refiere a heterociclos no aromáticos que incluyen grupos alquilo, alquenilo y alquinilo ciclados en los que uno o más de los átomos que forman anillo de carbono está sustituido con un heteroátomo tal como un átomo de O, N o S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/015559.

Solicitante: INCYTE CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: METCALF,Brian , YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D221/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D223/02 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D223/04 C07D 223/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/04 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

PDF original: ES-2550006_T3.pdf

 

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