Proceso mejorado para la preparación de 2-[(2E)-2-fluoro-2-(3-piperidiniliden)etil]-1H-isoindol-1,3(2H)-diona.

Un proceso para preparar el compuesto (1) o una sal de adición de ácido del mismo,

**Fórmula**

que se caracteriza por las etapas de

a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I) con un compuesto de fórmula (II) en un disolvente inerte a la reacción**Fórmula**

en donde

R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo, arilmetilo, ariletilo, difenilmetilo, alilo o 3-fenilalilo;

R2 es alquilo C1-6, fenilo o fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre halo, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano o nitro;

A es alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo o ciano; y

X es halo;

en donde el arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos alquiloxi C1-4, halo, alquilo C1-4, nitro o di(alquil C1- 4)amino.

b) reducir el compuesto (III), que es una mezcla de (E)-(III) y (Z)-(III), al compuesto (IV), que es una mezcla de (E)-(IV) y (Z)-(IV), seguido del aislamiento del compuesto (E)-(IV) o una sal del mismo en forma de un precipitado**Fórmula**

c) y, hacer reaccionar un compuesto de fórmula (E)-(IV) con el compuesto (V) en condiciones de reacción de Mitsunobu obteniéndose así un compuesto de fórmula (VI) que se convierte en el compuesto (1),

opcionalmente en forma de una sal de adición de ácido, mediante la eliminación del sustituyente R1 utilizando métodos de desprotección conocidos en la técnica.**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/069164.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: DEPRE,DOMINIQUE PAUL MICHEL, LANG,Yolande Lydia.

Fecha de Publicación: 6 de Agosto de 2014.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D211/70 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07F9/24 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteramidas.

PDF original: ES-2550346_T3.pdf

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