ACETOFENONAS SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Un compuesto de acuerdo con fórmula I **(Ver fórmula)**en la que X1,

X2, X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N; o X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N, y X1 y X2 representan independientemente entre sí C y forman parte de un anillo aromático adicional de 6 miembros; en la que R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alquilcarbonilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R4, o R1 representa hidrógeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R5; o R2 representa hidrógeno o -CH2-C(O)NR9-R12; R3 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R6; o R3 representa hidrógeno, -CH2-C(O)-heterocicloalquilo o -CH2-C (O)NR9-R12; R4 representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, oxo, alcoxi, hidroxi, o haloalquilo; R5 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R7; o R5 representa hidrógeno, oxo, halógeno, ciano o nitro; R6 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, arilcarbonilo, hidroxi, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8; o R6 representa hidrógeno, oxo, halógeno, ciano o nitro; R7 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi, o carboxi; estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R10; o R7 representa hidrógeno, halógeno u oxo; R8 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi, o carboxi; estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R10; o R8 representa hidrógeno, halógeno u oxo; R9 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo o hidroxialquilo; R10 representa hidrógeno, alquilo, oxo, hidroxi, halógeno, carboxi, amino, alcoxi, haloalquilo o hidroxialquilo; R11 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno, ciano, amino, alquilo, metilsulfinilo, metilsulfonilo, amino, ciano o alcoxi; R12 representa alquilarilo, arilalquilo, carboxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8 o R12 representa hidrógeno; con la condición de que R1, R2 y R3 no pueden ser todos metilo; con la condición de que cuando R2 y R3 son los dos hidrógeno, R1 no puede ser metilo o hidrógeno; con la condición de que cuando R1 es metilo o hidrógeno, R2 es metilo y R3 es hidrógeno, entonces el anillo B no sea fenilo; y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, N-óxidos o solvatos del mismo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2007/000564.

Solicitante: LEO PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55 2750 BALLERUP DINAMARCA.

Inventor/es: FELDING, JAKOB, NIELSEN,Simon,Feldbæk.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/61 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2363565_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Campo de la Invención

La presente invención se refiere a nuevas acetofenonas sustituidas y derivados de las mismas, a procedimientos para la preparación de las mismas, a dichos compuestos para uso en terapia, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a procedimientos para tratar enfermedades con dichos compuestos, y al uso de dichos compuestos en la fabricación de medicamentos.

Antecedentes de la Invención

Las fosfodiesterasas son enzimas que catalizan la hidrólisis de AMP cíclico y/o GMP cíclico en células para dar 5AMP y 5-GMP, respectivamente, y como tales son críticas para la regulación celular de los niveles de AMPc o GMPc. De las 11 fosfodiesterasas identificadas hasta ahora, la fosfodiesterasa (PDE) 4, PDE 7 y PDE 8 son selectivas para AMPc. La PDE 4 es el modulador más importante de AMPc expresado en células inmunes e inflamatorias tales como neutrófilos, macrófagos y linfocitos T (Z. Huang y J.A. Mancini, Current Med. Chem. 13, 2006, págs. 3253-3262). Como el AMPc es un segundo mensajero clave en la modulación de respuestas inflamatorias, se ha descubierto que la PDE 4 regula respuestas inflamatorias de células inflamatorias modulando citocinas proinflamatorias tales como TNFα, IL-2, IFN-γ, GM-CSF y LTB4. Por lo tanto, la inhibición de la PDE 4 se ha convertido en una diana atractiva para la terapia de enfermedades inflamatorias tales como asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), artritis reumatoide, dermatitis atópica, enfermedad de Crohn, etc. (M.D. Houslay et al., Drug Discovery Today 10 (22), 2005, págs. 1503-1519). Como los pacientes con dermatitis atópica (DA) tienen mayor actividad de PDE, la inhibición de la PDE 4 también parecería ser un tratamiento viable de la AD (Journal of Investigative Dermatology (1986), 87(3), 372-6). La familia de genes de PDE4 consiste en al menos cuatro genes A, B, C y D que tienen un alto grado de homología (V. Boswell Smith y D. Spina, Curr. Opinion Investig. Drugs 6(11), 2006, págs. 1136-1141). Las cuatro isoformas de PDE4 se expresan diferencialmente en diferentes tejidos y tipos celulares. De esta manera, PDE4B se expresa predominantemente en monocitos y neutrófilos, pero no en corteza cerebral ni células epiteliales, mientras que PDE4D se expresa en pulmón, corteza cerebral, cerebelo y células T (C. Kroegel y M. Foerster, Exp. Opinion Investig. Drugs 16(1), 2007, págs. 109-124). Se ha especulado que la inhibición de la PDE4D en el cerebro está asociada con los efectos adversos encontrados cuando se administran inhibidores de PDE4 clínicamente, principalmente náuseas y emesis, mientras que la inhibición de la PDE4B está asociada con efectos antiinflamatorios (B. Lipworth, Lancet 365, 2005, pp. 167-175). Sin embargo, no se cree que los inhibidores de PDE desarrollados hasta ahora sean específicos para ninguna de las cuatro isoformas de PDE4. Se han estudiado numerosos inhibidores de PDE4 por sus efectos terapéuticos en enfermedades inflamatorias, principalmente asma y EPOC.

La primera de estas, la teofilina, es un inhibidor de fosfodiesterasa débil, no selectivo, usado en el tratamiento de enfermedades respiratorias tales como asma y EPOC. Sin embargo, el tratamiento con teofilina puede dar lugar a efectos adversos tanto leves como severos, por ejemplo arritmia y convulsiones, restringiendo el uso clínico de la teofilina (Kroegel y Foerster, supra). Como la fosfodiesterasa ha seguido siendo una diana atractiva para terapias antiinflamatorias, se han desarrollado otros diversos inhibidores de PDE4 más selectivos y se han investigado en un escenario clínico. El desarrollo clínico de muchos de los inhibidores de PDE4 de primera generación tales como rolipram se interrumpió debido a efectos secundarios limitantes de la dosis, principalmente náuseas y emesis. Actualmente están en ensayos clínicos inhibidores de PDE4 de segunda generación con efectos adversos aparentemente menos pronunciados (Houslay, supra). Se describen inhibidores de PDE4, por ejemplo, en los documentos EP 0771794 y EP 0943613. Los documentos WO95/20578 y WO 96/31476 desvelan 3,5dicloropiridinas 4-sustituidas estructuralmente diferentes que son inhibidores de la fosfodiesterasa de AMP cíclico.

Sigue existiendo la necesidad de desarrollar nuevos inhibidores de PDE4 que tengan una ventana terapéutica más favorable, es decir, menos efectos adversos, y que al mismo tiempo retengan su efecto antiinflamatorio terapéutico. Recientemente se proporcionó una visión general de ensayos preclínicos y clínicos con inhibidores de PDE4 selectivos, incluyendo inhibidores destinados para el tratamiento de psoriasis, en Inflammation & Allergy: Drug Targets, 2007, 6(1), 17-26.

Sumario de la invención

Los inventores han descubierto, sorprendentemente, que los nuevos compuestos de la presente invención presentan actividad inhibidora de PDE4 selectiva (teniendo una actividad reducida >10 veces contra PDE 1, 2, 3, 5, 7, 8, 9, 10 u 11), y pueden ser útiles como agentes terapéuticos para enfermedades inflamatorias alérgicas tales como asma bronquial, rinitis alérgica y nefritis; enfermedades autoinmunes tales como artritis reumatoide, esclerosis múltiple, enfermedad inflamatoria del intestino, enfermedad de Crohn y lupus eritematoso sistémico; enfermedades del sistema nervioso central tales como depresión, amnesia y demencia; organopatía asociada con reflujo isquémico causado por insuficiencia cardiaca, shock y enfermedades cerebrovasculares y similares; diabetes resistente a insulina; heridas; SIDA y similares.

40

Los compuestos de la presente invención también pueden ser beneficiosos en la prevención, tratamiento o mejora de una diversidad de enfermedades tales como enfermedades o afecciones dérmicas, tales como trastornos cutáneos proliferativos e inflamatorios y, en particular, psoriasis, inflamación epidérmica, alopecia, atrofia cutánea, atrofia cutánea inducida por esteroides, envejecimiento de la piel, fotoenvejecimiento de la piel, acné, dermatitis, dermatitis atópica, dermatitis seborreica, dermatitis de contacto, urticaria, prurito y eccema.

Los compuestos de presente invención también pueden tener propiedades ventajosas tales como baja citotoxicidad, menor inhibición de HERG, baja genotoxicidad, irritación cutánea reducida, propiedades de estabilidad metabólica mejoradas y propiedades de eliminación metabólica, propiedades de liberación dérmica, características de exposición sistémica después de la liberación dérmica, haciendo todas estas propiedades que sean especialmente adecuados para usarse como ingredientes farmacéuticos activos en formulaciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades dérmicas.

Por consiguiente, la presente invención se refiere a un compuesto de acuerdo con la fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que X1, X2, X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N;

o X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N, y X1 y X2 representan independientemente entre sí C y forman parte de un anillo aromático adicional de 6 miembros; en la que R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alquilcarbonilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R4, o R1 representa hidrógeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R5; o R2 representa hidrógeno o -CH2-C(O)NR9-R12; R3 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R6; o R3 representa hidrógeno, -CH2-C(O)-heterocicloalquilo o -CH2-C(O)NR9-R12; R4 representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, oxo, alcoxi, hidroxi o haloalquilo; R5 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de acuerdo con fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que X1, X2, X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N;

o X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N, y X1 y X2 representan independientemente entre sí C y forman parte de un anillo aromático adicional de 6 miembros; en la que R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alquilcarbonilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R4, o R1 representa hidrógeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R5; o R2 representa hidrógeno o -CH2-C(O)NR9-R12; R3 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R6; o R3 representa hidrógeno, -CH2-C(O)-heterocicloalquilo o -CH2-C (O)NR9-R12; R4 representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, oxo, alcoxi, hidroxi, o haloalquilo; R5 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R7;

o R5 representa hidrógeno, oxo, halógeno, ciano o nitro; R6 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, arilcarbonilo, hidroxi, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8;

o R6 representa hidrógeno, oxo, halógeno, ciano o nitro; R7 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi, o carboxi; estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R10;

o R7 representa hidrógeno, halógeno u oxo; R8 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi, o carboxi; estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R10;

o R8 representa hidrógeno, halógeno u oxo; R9 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo o hidroxialquilo; R10 representa hidrógeno, alquilo, oxo, hidroxi, halógeno, carboxi, amino, alcoxi, haloalquilo o hidroxialquilo; R11 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno, ciano, amino, alquilo, metilsulfinilo, metilsulfonilo, amino, ciano o alcoxi; R12 representa alquilarilo, arilalquilo, carboxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,

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25

30

35

carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8 o R12 representa hidrógeno; con la condición de que R1, R2 y R3 no pueden ser todos metilo; con la condición de que cuando R2 y R3 son los dos hidrógeno, R1 no puede ser metilo o hidrógeno; con la condición de que cuando R1 es metilo o hidrógeno, R2 es metilo y R3 es hidrógeno, entonces el anillo B no sea fenilo; y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, N-óxidos o solvatos del mismo.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el anillo B representa piridilo, pirazinilo, quinolilo, pirimidinilo o piridazinilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre fluoro, cloro, bromo, ciano, metoxi, -NH2 o aminoC1-4.

3. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-2, en el que el anillo B, opcionalmente sustituido con R11, representa 2-(6-cloro-pirazinilo), 2-pirazinilo, 4-(3-bromo-piridilo), 4-(3,5-dibromo-piridilo), 4-(6cloro-pirimidinilo), 2-(4-cloro-piridilo), 3-(2-cloro-piridilo) , 4-(2-metoxi-piridilo), 4-(2-ciano-piridilo), 3-piridazinilo, 4-(2terc-butilamino-3,5-dicloro-piridilo), 4-(2-amino-3,5-dicloro-piridilo), 4-(3,5-dicloro-piridilo), 2-(3-bromo-pirazinilo), 4piridilo, 4-quinolilo o 4-(3,5-dicloro-1-oxi-piridilo).

4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la fórmula I representa general fórmula Iz.

**(Ver fórmula)**

en la que X3 representa -CH-o N.

5. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en el que R1 representa metilo o etilo.

6. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores en el que R2 representa alquiloC1-C6, alqueniloC1-C6, alcoxiC1-C6alquiloC1-C6, hidroxialquiloC1-C6, haloalquiloC1-C6, alquiniloC1-C6, cicloalquiloC1-C6, alquilC1-C6ariloC6-C10, alquilC1-C6alcoxicarboniloC1-6 o alquilcarboniloxiC1-C6, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R5.

7. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que R2 representa metilo, etilo, propilo, terc-butoxicarbonilmetilo, alilo, difluorometilo, etilbenceno, metilbenceno, butenilo, hidroxietilo, tolilo, pentenilo, metoxietilo, butinilo, propinilo, ciclopentilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R5.

8. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R3 representa metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, hidroxietilo, butenilo, pentenilo, alilo, butinilo, bencilo, metilbenceno, etilbenceno, etilpiridina, tolilo, toluoilo, propilbenceno, metilnaftilo, etilnaftilo, metilcarbonilmetoxi, metilcarboniletoxi, metoxietilo, metoxipropilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R6, estando dichos sustituyentes R6 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8, o R3 representa hidrógeno, -CH2-C(O)-heterocicloalquilo o -CH2C(O)NR9-R12.

9. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R5 representa metilo,

terc-butoxi, etenilo, ciclopropilo, propenilo, fenilo, butenilo, propinilo, metilhidroxi, etinilo, alilo, etilo o metoxi, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R7, o R5 representa hidrógeno, oxo, cloro, fluoro o hidroxi.

10. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R6 representa etenilo, metilo, terc-butoxi, isoxazolilo, metoxi, propinilo, butenilo, fenilo, piridilo, benzoxazolilo, tiazolilo, [1,3,4]tiadiazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, 2,3-dihidro-1H-isoindolilo, etoxi, tiofenilo, propilo, etilo, butilo, pentilo, alilo, isopropoxi, isopropilo, naftilo, ciclohexilo, hidroxi, ciclopentilo, fenoxi, tolilo, toluoilo, benzoílo, carbonilnaftaleno, etilbenceno, quinolinilo, NH2, etoxicarbonilo, metoxicarbonilo, carbamoílo, isoindol, metilamina, pirrolidilo, morfolinilo, metilsulfonilo, metilsulfinilo, butilamina, propilamina, etilamina, cicloheptilo, hidroxietilo, hidroxipropilo, indanilo o etoxietilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8, o R6 representa hidrógeno, oxo, fluoro, cloro o ciano.

11. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R8 representa, metilo, etilo, propilo, butilo, fenilo, ciclopropilo, etoxi, metoxi, alilo, etenilo, etoxicarbonilo, hidroxi, naftilo, ciclohexilo, metoxicarbonilo, fenxoxi, isopropoxi, -NH2, metilamina, pirrolidinilo, morfolinilo, metilsulfonilo, metilsulfinilo, cicloheptilo, ciclopentilo, hidroximetilo, hidroxietilo, dimetilamino, furanilo, piridilo, tolilo, piperidinilo, acetilo, tiofenilo, cicloheptilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R10, o R8 representa hidrógeno, oxo, cloro, bromo, fluoro, ciano o trifluorometilo.

12. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R9 representa hidrógeno, metilo o etilo.

13. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R10 representa hidrógeno, oxo, metilo, hidroxi, fluoro, ciano, cloro o metoxi.

14. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R3 representa -CH2C(O)NH-R12, -CH2-C(O)-heterocicloalquilo, -CH2CH2-fenil-R6 o -CH2-fenil-R6.

15. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R2 y/o R3 representa CH2COOH, metilo, hidrógeno, alilo, etilo, terc-butoxicarbonilmetilo, difluorometilo, 3-metil-5-metilisoxazol, 2-metoxietano, 2-butina, 2-metil-2-buteno, 2-feniletano, bencilo, 2-metil-1,3-benzoxazol, 4-metil-2-metiltiazol, 2-metil-5ciclopropil-[1,3,4]tiadiazol, 3-metil-[1,2,4]oxadiazol, acetato de etilo, (4-clorofenil)etano, 5-cloro-2-metil-tiofeno, fenoxietano, (4-metilfenil)etano, 3-fenilpropano, (3-metoxifenil)etano, (4-metoxifenil)etano, (3-bromofenil)etano, (2metoxifenil)etano, (4-fluorofenil)etano, (2-fluorofenil)etano, (3,4-dimetoxifenil)etano, acetato de bencilo, acetato de isopropilo, éster metílico del ácido 3-metilbenzoico, 3-metil-butano, 1-hexilo, but-1-eno, pent-1-eno, 1-propilo, 1butilo, 2-metil-propano, éster etílico del ácido butírico, 4-metil-bencilo, 3-cloro-bencilo, propoxibenceno, 1-(4-metoxifenil)-etanona, 4-metil-benzonitrilo, 2-metil-naftaleno, 1-pentilo, metil-ciclohexano, 3-metil-benzonitrilo, 1-etoxi-4clorobenceno, 2-etil-butano, 2-hidroxi-etano, éster metílico del ácido 4-metil benzoico, 1-naftalen-2-il-etanona, 2,5dimetoxi-fenil-etanona, 1-p-tolil-etanona, 4-fluoro-bencilo, 2-fluoro-bencilo, 5-trifluorometil-bencilo, 5trifluorometoxibencilo, 3-fluoro-5-trifluorometil-bencilo, 1-(2-metoxi-fenil)-etanona, 1-(2,4-dimetil-fenil)-etanona, 4cloro-bencilo, 2-difluorometoxibencilo, 4-isopropil-bencilo, 2-fluoro-6-trifluorometil-bencilo, 2,3-difluoro-4-metil-bencilo, 2-metil-bencilo, 3-metil-bencilo, pent-2-eno, 6-metil-2-metil-quinolina, 2-cloro-bencilo, 3-metoxi-bencilo, 4-metoxibencilo, (3-clorofenil)-etano, 5-metil-hexano, etil-ciclohexano, éster etílico del ácido pentanoico, (propoximetil)benceno, acetamida, 2-etil-isoindolo-1,3-diona, 2-propilisoindolo-1,3-diona, N-metil-acetamida, metil-ciclopropano, but-1-eno, 4-ilbut-1-eno, 2-metil-pent-2-eno, etanol, 2-metoxi-etano, but-2-ina, propine, acetato, 1-pirrolidin-1-iletanona, N-bencilacetamida, 1-morfolin-4-il-etanona, N-fenil-acetamida, N-metil-N-fenil-acetamida, N-(3-hidroxi-3metil-butil)-acetamida, N-n-propil-acetamida, N-etil-acetamida, N-iso-propil-acetamida, N-butil-acetamida, Nciclopentil-acetamida, N-(3-metil-butil)-acetamida, N-(4-metoxi-benzil)-acetamida, N-(2,2-dimetilpropil)-acetamida, Nciclohexil-acetamida, N-(3-metoxi-bencil)-acetamida, N-cicloheptil-acetamida, N-(2-metoxi-bencil)-acetamida, Nciclohexilmetil-acetamida, N-(2-hidroxietil)-acetamida, N-(1-feniletil)-acetamida, N-(3-hidroxi-propil)-acetamida, N-(2metoxietil)-acetamida, N-(2-dimetilaminoetil)-acetamida, N-(3-dimetilaminopropil)-acetamida, N-(1-feniletil)acetamida, N-(3-isopropoxipropil)-acetamida, N-furan-2-ilmetil-acetamida, N-piridin-2-ilmetil-acetamida, N-piridin-3ilmetil-acetamida, N-(2-fenoxietil)-acetamida, N-piridin-4-ilmetilacetamida, N-(4-etilbencil)-acetamida, N-(3,5-difluorobencil)-acetamida, N-(2,3-difluorobencil)-acetamida, N-(2-piridin-2-il-etil)-acetamida, N-(2-metilbencil)-acetamida, N(3-fluoro-bencil)-acetamida, N-(3-metil-bencil)-acetamida, N-(4-metil-bencil)-acetamida, N-fenetil-acetamida, N-(2piridin-4-il-etil)-acetamida, N-(3-fenil-propil)-acetamida, N-(2-clorobencil)-acetamida, N-(2-piperidin-1-il-etil)acetamida, N-(3-cloro-bencil)-acetamida, N-(2-morfolin-4-il-etil)-acetamida, N-(4-cloro-bencil)-acetamida, N-(2-piridin3-il-etil)-acetamida, N-(2-pirrolidin-1-il-etil)-acetamida, N-(2-acetilamino-etil)-acetamida, (R)-N-(2-hidroxi-2-feniletil)acetamida, (S)-N-(2-hidroxi-2-feniletil)-acetamida, N-tiofen-2-ilmetil-acetamida, N-[3-(2-oxo-pirrolidin-1-il)-propil]acetamida, N-(2-hidroxi-indan-1-il)-acetamida, N-cicloheptilmetil-acetamida, N-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etil]-acetamida, N(4-dimetilamino-butil)-acetamida, ciclopentan, ciclopropilmetilo, fenil-etano, éster bencílico del ácido acético, 2-metilbenzonitrilo, 2-(1-oxi-piridin-4-il)etano, (4-piridil)etano, (3-piridil)etano, (2-piridil)etano, (4-benzonitrilo)etano, (4metilsulfinilfenil)etano, (4-metilsulfonil-fenil)etano, 1-fenil-propano, 2-fenil-propano o 1-metil-2-fenil-etano.

16. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que R2 representa metilo.

17. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 16, en el que R12 representa alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, alquilcarbonilamino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, heteroarilo, ariloxi, amino, hidroxi, halógeno, oxi, estando todos opcionalmente sustituidos con oxo o hidroxilo, o R12 representa hidrógeno.

18. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores con un peso molecular por debajo de 800 Dalton.

19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre

2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2-hidroxi-3,4-dimetoxi-fenil)-etanona (compuesto 101), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3-hidroxi-2,4-dimetoxi-fenil)-etanona (compuesto 102), 1-(2-Aliloxi-3-hidroxi-4-metoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 103), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2,3-dietoxi-4-metoxi-fenil)-etanona (compuesto 104), Éster terc-butílico del ácido {2-terc-butoxicarbonilmetoxi-6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-3-metoxi-fenoxi}acético (compuesto 105), 1-(2,3-Bis-aliloxi-4-metoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 106), 1-(2,3-Bis-difluorometoxi-4-metoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 107), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(5-metil-isoxazol-3-ilmetoxi)-fenil]-etanona (compuesto 108), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-metoxi-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 109), 1-(2-But-2-iniloxi-3,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 110), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-metil-but-2-eniloxi)-fenil]-etanona (compuesto 111), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3,4-dimetoxi-2-fenetiloxi-fenil)-etanona (compuesto 112), 1-(2-Benciloxi-3,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 113), 1-(2-Aliloxi-3,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 114), 1-[2-(Benzooxazol-2-ilmetoxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 115), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-metil-tiazol-4-ilmetoxi)-fenil]-etanona (compuesto 116), 1-[2-(5-Ciclopropil-[1,3,4]tiadiazol-2-ilmetoxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 117), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-([1,2,4]oxadiazol-3-ilmetoxi)-fenil]-etanona (compuesto 118), Éster etílico del ácido {6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acético (compuesto 119), 1-{2-[2-(4-Cloro-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 120), 1-[2-(5-Cloro-tiofen-2-ilmetoxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 121), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-fenoxi-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 122), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-p-tolil-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 123), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-fenil-propoxi)-fenil]-etanona (compuesto 124), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{3,4-dimetoxi-2-[2-(3-metoxi-fenil)-etoxi]-fenil}-etanona (compuesto 125), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{3,4-dimetoxi-2-[2-(4-metoxi-fenil)-etoxi]-fenil}-etanona (compuesto 126), 1-{2-[2-(3-Bromo-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 127), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{3,4-dimetoxi-2-[2-(2-metoxi-fenil)-etoxi]-fenil}-etanona (compuesto 128), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(4-fluoro-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 129), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(2-fluoro-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 130), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 131), Éster bencílico del ácido {6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acético (compuesto 132), Éster isopropílico del ácido {6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acético (compuesto 133), Éster metílico del ácido 3-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoximetil}-benzoico (compuesto 134), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-metil-butoxi)-fenil]-etanona (compuesto 135), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2-hexiloxi-3,4-dimetoxi-fenil)-etanona (compuesto 136), 1-(2-But-3-eniloxi-3,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 137), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3,4-dimetoxi-2-pent-4-eniloxi-fenil)-etanona (compuesto 138), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3,4-dimetoxi-2-propoxi-fenil)-etanona (compuesto 139), 1-(2-Butoxi-3,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona etanona (compuesto 140), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2-isobutoxi-3,4-dimetoxi-fenil)-etanona (compuesto 141), Éster etílico del ácido 4-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-butírico (compuesto 142), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(4-metil-benciloxi)-fenil]-etanona (compuesto 143), 1-[2-(3-Cloro-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 144), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-fenoxi-propoxi)-fenil]-etanona (compuesto 145), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{3,4-dimetoxi-2-[2-(4-metoxi-fenil)-2-oxo-etoxi]-fenil}-etanona (compuesto 146), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoximetil}-benzonitrilo (compuesto 147), 4-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoximetil}-benzonitrilo (compuesto 148), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(naftalen-2-ilmetoxi)-fenil]-etanona (compuesto 149), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3,4-dimetoxi-2-pentiloxi-fenil)-etanona (compuesto 150), 1-(2-Ciclohexilmetoxi-3,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 151), 3-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoximetil}-benzonitrilo (compuesto 152), 1-{2-[2-(4-Cloro-fenoxi)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 153),

2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(2-etil-butoxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 154), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(2-hidroxi-etoxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 155), Éster metílico del ácido 4-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoximetil}-benzoico (compuesto 156), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-naftalen-2-il-2-oxo-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 157), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(2,5-dimetoxi-fenil)-2-oxo-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 158), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-oxo-2-p-tolil-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 159), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(4-fluoro-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 160), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(2-fluoro-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 161), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-trifluorometil-benciloxi)-fenil]-etanona (compuesto 162), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-trifluorometoxi-benciloxi)-fenil]-etanona (compuesto 163), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(3-fluoro-5-trifluorometil-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 164), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{3,4-dimetoxi-2-[2-(2-metoxi-fenil)-2-oxo-etoxi]-fenil}-etanona (compuesto 165), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(2,4-dimetil-fenil)-2-oxo-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 166), 1-[2-(4-Cloro-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 167), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(2-difluorometoxi-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 168), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(4-isopropil-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 169), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(2-fluoro-6-trifluorometil-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 170), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2-(2,3-difluoro-4-metil-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 171), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-metil-benciloxi)-fenil]-etanona (compuesto 172), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-metil-benciloxi)-fenil]-etanona (compuesto 173), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3,4-dimetoxi-2-pent-2-eniloxi-fenil)-etanona (compuesto 174), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-metil-quinolin-6-ilmetoxi)-fenil]-etanona (compuesto 175), 1-[2-(2-Cloro-benciloxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 176), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(3-metoxi-benciloxi)-fenil]-etanona (compuesto 177), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(4-metoxi-benciloxi)-fenil]-etanona (compuesto 178), 1-{2-[2-(3-Cloro-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 179), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(5-metil-hexiloxi)-fenil]-etanona (compuesto 180), 1-[2-(2-Ciclohexil-etoxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 181), Éster etílico del ácido 5-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-pentanoico (compuesto 182), 1-[2-(3-Benciloxi-propoxi)-3,4-dimetoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 183), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 184), 2-(2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-etil)-isoindolo-1,3-diona (compuesto 185), 2-(3-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-propil)-isoindolo-1,3-diona (compuesto 186), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-metil-acetamida (compuesto 187), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3-etoxi-2,4-dimetoxi-fenil)-etanona (compuesto 188), 1-(3-Ciclopropilmetoxi-2,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 189), 1-(2-Aliloxi-3-but-3-eniloxi-4-metoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 190), 1-(3-But-3-eniloxi-2,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 191), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2,4-dimetoxi-3-propoxi-fenil)-etanona (compuesto 192), 1-(3-Aliloxi-2,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 193), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2,4-dimetoxi-3-(4-metil-pent-3-eniloxi)-fenil]-etanona (compuesto 194), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3-(2-hidroxi-etoxi)-2,4-dimetoxi-fenil]-etanona (compuesto 195), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2,4-dimetoxi-3-fenetiloxi-fenil)-etanona (compuesto 196), 1-(3-Benciloxi-2,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 197), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2,4-dimetoxi-3-pent-2-eniloxi-fenil)-etanona (compuesto 198), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[2,4-dimetoxi-3-(2-metoxi-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 199), 1-(3-But-2-iniloxi-2,4-dimetoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 200), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(2,4-dimetoxi-3-prop-2-iniloxi-fenil)-etanona (compuesto 201), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-oxo-2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 202), N-Bencil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 203), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-morfolin-4-il-2-oxo-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 204), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-fenil-acetamida (compuesto 205), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-metil-N-fenil-acetamida (compuesto 206), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-hidroxi-3-metil-butil)-acetamida (compuesto 207), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 208), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-isopropil-acetamida (compuesto 209), N-Butil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 210), N-Ciclopentil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 211), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-metil-butil)-acetamida (compuesto 212), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(4-metoxi-bencil)-acetamida (compuesto 213), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2,2-dimetil-propil)-acetamida (compuesto 214), N-Ciclohexil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 215), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-metoxi-bencil)-acetamida (compuesto 216), N-Cicloheptil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 217), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-metoxi-bencil)-acetamida (compuesto 218), N-Ciclohexilmetil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 219), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-hidroxi-etil)-acetamida (compuesto 220), (R)-2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(1-fenil-etil)-acetamida (compuesto 221), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-hidroxi-propil)-acetamida (compuesto 222), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-metoxi-etil)-acetamida (compuesto 223), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-dimetilamino-etil)-acetamida (compuesto 224), 2-(6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi)-N-(3-dimetilamino-propil)-acetamida (compuesto 225), (S)-2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(1-fenil-etil)-acetamida (compuesto 226), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-isopropoxi-propil)-acetamida (compuesto 227), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-furan-2-ilmetil-acetamida (compuesto 228), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-piridin-2-ilmetil-acetamida (compuesto 229), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-piridin-3-ilmetil-acetamida (compuesto 230), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-fenoxi-etil)-acetamida (compuesto 231), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-piridin-4-ilmetil-acetamida (compuesto 232), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(4-etil-bencil)-acetamida (compuesto 233), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3,5-difluoro-bencil)-acetamida (compuesto 234), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2,3-difluoro-bencil)-acetamida (compuesto 235), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-piridin-2-il-etil)-acetamida (compuesto 236), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-metil-bencil)-acetamida (compuesto 237), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-fluoro-bencil)-acetamida (compuesto 238), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-metil-bencil)-acetamida (compuesto 239), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(4-metil-bencil)-acetamida (compuesto 240), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-fenetil-acetamida (compuesto 241), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-piridin-4-il-etil)-acetamida (compuesto 242), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(3-fenil-propil)-acetamida (compuesto 243), N-(2-Cloro-bencil)-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 244), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-piperidin-1-il-etil)-acetamida (compuesto 245), N-(3-Cloro-bencil)-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 246), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-morfolin-4-il-etil)-acetamida (compuesto 247), N-(4-Cloro-bencil)-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 248), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-piridin-3-il-etil)-acetamida (compuesto 249), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-pirrolidin-1-il-etil)-acetamida (compuesto 250), N-(2-Acetilamino-etil)-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 251), (R)-2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-hidroxi-2-fenil-etil)-acetamida (compuesto 252), (S)-2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-hidroxi-2-fenil-etil)-acetamida (compuesto 253), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-tiofen-2-ilmetil-acetamida (compuesto 254), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-[3-(2-oxo-pirrolidin-1-il)-propil]-acetamida (compuesto 255), (2R)-2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(2-hidroxi-indan-1-il)-acetamida (compuesto 256), N-Cicloheptilmetil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 257), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etil]-acetamida (compuesto 258), 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-(4-dimetilamino-butil)-acetamida (compuesto 259), 1-(3-Ciclopentiloxi-2-hidroxi-4-metoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 260), 1-(3-Ciclopropilmetoxi-2-hidroxi-4-metoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 261), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3-etoxi-2-hidroxi-4-metoxi-fenil)-etanona (compuesto 262), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(3-etoxi-4-metoxi-2-fenetiloxi-fenil)-etanona (compuesto 263), 1-[2-(5-Ciclopropil-[1,3,4]tiadiazol-2-ilmetoxi)-3-etoxi-4-metoxi-fenil]-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 264), Éster bencílico del ácido {6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2-etoxi-3-metoxi-fenoxi}-acético (compuesto 265), 1-(3-Aliloxi-2-hidroxi-4-metoxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 266), 2-{2-Aliloxi-6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil)]-3-metoxi-fenoximetil}-benzonitrilo (compuesto 267), 1-(3-Aliloxi-4-metoxi-2-fenetiloxi-fenil)-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 268), 1-{3-Aliloxi-2-[2-(4-fluoro-fenil)-etoxi]-4-metoxi-fenil}-2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-etanona (compuesto 269), N-Bencil-2-{6-[2-(3,5-dicloro-1-oxi-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acetamida (compuesto 270), 2-(3,5-Dicloro-1-oxi-piridin-4-il)-1-(3,4-dimetoxi-2-fenetiloxi-fenil)-etanona (compuesto 271), 2-(3,5-Dicloro-1-oxi-piridin-4-il)-1-{2-[2-(4-fluoro-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 272), 2-(3,5-Dicloro-1-oxi-piridin-4-il)-1-{3,4-dimetoxi-2-[2-(1-oxi-piridin-4-il)-etoxi]-fenil}-etanona (compuesto 274), 2-(3,5-Dicloro-1-oxi-piridin-4-il)-1-(2-hidroxi-3,4-dimetoxi-fenil)-etanona (compuesto 275), 4-(2-{6-[2-(3,5-Dicloro-1-oxi-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-etil)-benzonitrilo (compuesto 276), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-piridin-4-il-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 277),

4-(2-(6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi)-etil)-benzonitrilo (compuesto 278), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-piridin-2-il-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 279), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-piridin-3-il-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 280), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(4-metanosulfinil-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 281), 2(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(4-metanosulfonil-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 282), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(1-fenil-propoxi)-fenil]-etanona (compuesto 283), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(2-fenil-propoxi)-fenil]-etanona (compuesto 284), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-[3,4-dimetoxi-2-(1-metil-2-fenil-etoxi)-fenil]-etanona (compuesto 285), 2-{6-[2-(6-Cloro-pirazin-2-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 286), 2-{6-[2-(3-Bromo-pirazin-2-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 287), 2-{6-[2-(2,6-Dicloro-fenil)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 288), 2-[2,3-Dimetoxi-6-(2-piridin-4-il-acetil)-fenoxi]-N-propil-acetamida (compuesto 289), 2-[2,3-Dimetoxi-6-(2-quinolin-4-il-acetil)-fenoxi]-N-propil-acetamida (compuesto 290), 2-[2,3-Dimetoxi-6-(2-pirazin-2-il-acetil)-fenoxi]-N-propil-acetamida (compuesto 291), 2-{6-[2-(3-Bromo-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 292), 2-{6-[2-(3,5-Dibromo-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 293), 2-{6-[2-(6-Cloro-pirimidin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 294), 2-{6-[2-(4-Cloro-piridin-2-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 295), 2-{6-[2-(2-Cloro-piridin-3-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 296), 2-{2,3-Dimetoxi-6-[2-(2-metoxi-piridin-4-il)-acetil]-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 297), 2-{6-[2-(2-Ciano-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-propil-acetamida (compuesto 298), 2-[2,3-Dimetoxi-6-(2-piridazin-3-il-acetil)-fenoxi]-N-propil-acetamida (compuesto 299), 2-(2-terc-Butilamino-3,5-dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(4-fluoro-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 300), 2-(2-amino-3,5-dicloro-piridin-4-il)-1-{2-[2-(4-fluoro-fenil)-etoxi]-3,4-dimetoxi-fenil}-etanona (compuesto 301), 2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-1-(4-etoxi-3-metoxi-2-fenetiloxi-fenil)-etanona (compuesto 302), Ácido {6-[2-(3,5-dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-acético (compuesto 504), Éster metílico del ácido 2-terc-butoxicarbonilmetoxi-3,4-dimetoxi-benzoico (compuesto 506a), Éster metílico del ácido 2-carboximetoxi-3,4-dimetoxi-benzoico (compuesto 506b), Éster metílico del ácido 3,4-dimetoxi-2-propilcarbamoilmetoxi-benzoico (compuesto 506c) o 2-{6-[2-(3,5-Dicloro-piridin-4-il)-acetil]-2,3-dimetoxi-fenoxi}-N-etil-acetamida (compuesto 305), y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, N-óxidos o solvatos de los mismos.

20. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-19 para su uso en terapia.

21. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-19 para su uso en el tratamiento de enfermedades dérmicas.

22. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-19 junto con vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable o transportador (es) farmacéuticamente aceptable (s).

23. Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 22 junto con uno o más compuestos terapéuticamente activos.

24. El uso de un compuesto de acuerdo con la fórmula I en la que X1, X2, X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N;

**(Ver fórmula)**

o X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N, y X1 y X2 representan independientemente entre sí C y forman parte de un anillo aromático adicional de 6 miembros; en la que R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alquilcarbonilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R4, o R1 representa hidrógeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R5; o R2 representa hidrógeno o -CH2-C(O)NR9-R12; R3 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R6; o R3 representa hidrógeno, -CH2-C(O)-heterocicloalquilo o -CH2-C (O)NR9-R12; R4 representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, oxo, alcoxi, hidroxi o haloalquilo; R5 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R7;

o R5 representa hidrógeno, oxo, halógeno, ciano o nitro; R6 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, arilcarbonilo, hidroxi, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8;

o R6 representa hidrógeno, oxo, halógeno, ciano o nitro; R7 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi o carboxi; estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R10;

o R7 representa hidrógeno, halógeno u oxo; R8 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi o carboxi; estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R10;

o R8 representa hidrógeno, halógeno u oxo; R9 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo o hidroxialquilo; R10 representa hidrógeno, alquilo, oxo, hidroxi, halógeno, carboxi, amino, alcoxi, haloalquilo o hidroxialquilo; R11 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno, ciano, amino, alquilo, metilsulfinilo, metilsulfonilo, amino, ciano o alcoxi; R12 representa alquilarilo, arilalquilo, carboxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo,

alquilcarboniloxi o amino, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R8,

o R12 representa hidrógeno; con la condición de que R1, R2 y R3 no pueden ser todos metilo;

5 con la condición de que cuando R2 y R3 son los dos hidrógeno, R1 no puede ser metilo o hidrógeno; y sales, hidratos, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo en la preparación de un medicamento para la profilaxis, tratamiento o mejora de enfermedades o afecciones dérmicas o trastornos de herida cutánea aguda o crónica.

25. El uso de acuerdo con la reivindicación 24, en el que la enfermedad o afección dérmica se selecciona del grupo

10 que consiste en trastornos cutáneos proliferativos e inflamatorios, psoriasis, cáncer, inflamación epidérmica, alopecia, atrofia cutánea, atrofia cutánea inducida por esteroides, envejecimiento de la piel, fotoenvejecimiento de la piel, acné, dermatitis, dermatitis atópica, dermatitis seborreica, dermatitis de contacto, urticaria, prurito y eccema.


 

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Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Inmunoterapia novedosa contra diversos tumores, entre ellos tumores cerebrales y neuronales, del 22 de Julio de 2020, de IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH: Péptido que comprende una secuencia de aminoácidos acorde con la SEQ ID N.º 19, en que dicho péptido tiene una longitud total de entre 9 y 16 aminoácidos.

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