TIENOPIRIDINA-FENILACETAMINASY SUS DERIVADOS UTILES COMO NUEVOS AGENTES ANTIANGIOGENICOS.

Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que (a) X 1 es O o CR 2a R 2b ;

(b) X 2 es N o CR 1c ; (c) X 3 es N o CR 1d ; (d) X 4 es O o S; (e) X 5 es N o CR 4c ; (f) cada uno de R 1a , R 1b , R 1c y R 1d se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alcoxi (C1 - C6), alquilo (C1 - C6), fluoroalcoxi (C1 - C6), y fluoroalquilo (C1 - C6); (g) cada uno de R 2a y R 2b se selecciona independientemente entre H, halógeno, o un resto, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Y 1 seleccionados independientemente, seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi (C1 - C6), alquil(C1 - C6) amina y alquilo (C1 - C6), en los que cualquier número de los átomos de hidrógeno sobre los grupos alcoxi (C1 - C6), y alquilo (C1 - C6), pueden estar opcionalmente reemplazados por F, o R 2a y R 2b juntos pueden ser oxo o un resto, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Y 1 seleccionados independientemente entre el grupo constituido por cicloalquilo (C3 - C6), heterocicloalquilo de 3 - 6 miembros y =CH-alquilo (C1 a C5); (h) R 3 es H o un resto opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Y 2 seleccionados independientemente, seleccionados entre el grupo constituido por -(CZ 1 Z 2 )sCN, -(CZ 1 Z 2 )s-cicloalquilo(C3 - C8), -(CZ 1 Z 2 )s-cicloalquenilo (C4 - C8), alquenilo (C2 - C6), alquinilo (C2 - C6), -(CZ 1 Z 2 )s-arilo, -(CZ 1 Z 2 )s-heterociclo, y alquilo (C1 - C8), en los que s es 0, 1, 2, ó 3, y en los que cuando s es 2 ó 3, las unidades CZ 1 Z 2 pueden ser iguales o diferentes; (i) cada uno de R 4a , R 4b y R 4c se selecciona independientemente entre el grupo constituido por H, F, Cl, CF3, CH3, OCH3, y OCF3; (j) R 5 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, nitro, halógeno, azido, -NR 6a R 6b , -NR 6a SO2R 6b , -NR 6a C(O)R 6b , -OC(O)R 6b , -NR 6a C(O)OR 6b , -OC(O)NR 6a R 6b , -OR 6a , -SR 6a , -S(O)R 6a , -SO2R 6a , -SO3R 6a , -SO2NR 6a R 6b , -COR 6a , -CO2R 6a , -CONR 6a R 6b , -fluoroalquilo (C1 - C4), -fluoroalcoxi (C1 - C4), -(CZ 3 Z 4 )t CN, y un resto seleccionado entre el grupo constituido por -(CZ 3 Z 4 )t -arilo, -(CZ 3 Z 4 )t -heterociclo, alquinilo (C2 - C6), -(CZ 3 Z 4 )t -cicloalquilo (C3 - C6), -(CZ 3 Z 4 )t -cicloalquenilo (C4 - C6), alquenilo (C2 - C6), y alquilo (C1 - C6), que está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Y 2 seleccionados independientemente, donde t es 0, 1, 2 ó 3, y en el que cuando t es 2 ó 3, las unidades CZ 3 Z 4 pueden ser iguales o diferentes; (k) cada uno de R 6a y R 6b se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno y un resto seleccionado entre el grupo constituido por -(CZ 5 Z 6 )u - cicloalquilo (C3 - C6), -(CZ 5 Z 6 )u-cicloalquenilo (C4 - C6), -(CZ 5 Z 6 )u-arilo, -(CZ 5 Z 6 )u-heterociclo, alquenilo (C2 - C6), y alquilo (C1 - C6), que está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Y 3 seleccionados independientemente, donde u es 0, 1, 2, ó 3, y en el que cuando u es 2 ó 3, las unidades CZ 5 Z 6 pueden ser iguales o diferentes; o R 6a y R 6b tomados juntos pueden con átomos adyacentes formar un heterociclo; (l) cada Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , Z 5 y Z 6 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por H, F, y alquilo (C1 - C6), o cada Z 1 y Z 2 , Z 3 y Z 4 o Z 5 y Z 6 se seleccionan juntos para formar un carbociclo, o dos grupos Z 1 , Z 3 o Z 3 sobre átomos de carbono adyacentes se seleccionan juntos para formar opcionalmente un carbociclo; y (m) cada Y 1 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, azido, -OH, -NH2, alcoxi (C1 - C6), alquil (C1 - C6) amino, dialquil (C1 - C6) amino, alquilo (C1 - C6), alquenilo (C2 - C6), alquinilo (C2 - C6), haloalquilo (C1 - C6), haloalcoxi (C1 - C6), cicloalquilo (C3 - C6); (n) cada Y 2 e Y 3 se selecciona independientemente y (i) se selecciona entre el grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, tetrazolilo, guanidino, amidino, metilguanidino, azido, -C(O)Z 7 , -OC(O)NH2, -OC(O)NHZ 7 , -OC(O)NZ 7 Z 8 , -NHC(O)Z 7 , -NHC(O)NH2, -NHC(O)NHZ 7 , -NHC(O)NZ 7 Z 8 , -C(O)OH, -C(O)OZ 7 , -C(O)NH2, -C(O)NHZ 7 , -C(O)NZ 7 Z 8 , -P(O)3H2, -P(O)3(Z 7 )2, -S(O)3H, -S(O)Z 7 , -S(O)2Z 7 , -S(O)3Z 7 , -Z 7 , -OZ 7 , -OH, -NH2, -NHZ 7 , -NZ 7 Z 8 , -C(=NH) NH2, -C(=NOH)NH2, -N-morfolino, alquenilo (C2 - C6), alquinilo (C2 - C6), haloalquilo (C1 - C6), ha-loalquenilo (C2 - C6), haloalquinilo (C2 - C6), haloalcoxi (C1 - C6), -(CZ 9 Z 10 )r NH2, -(CZ 9 Z 10 )r NHZ 3 , -(CZ 9 Z 10 )r NZ 7 Z 8 , -X 6 (CZ 9 Z 10 )r -cicloalquilo (C3 - C8), -X 6 (CZ 9 Z 10 )r -cicloalquenilo (C4 - C8), -X 6 (CZ 9 Z 10 )r -arilo, y -X 6 (CZ 9 Z 10 )r -heterociclo; r es 1, 2, 3, ó 4; X 6 es O, S, NH, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)O-, -S(O)-, -S(O)2-, o -S(O)3-; Z 7 y Z 8 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 12 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heterociclo de 5 a 14 átomos en el anillo, aralquilo de 7 a 15 átomos de carbono, y heteroaralquilo de 5 a 14 átomos en el anillo, o Z 7 y Z 8 juntos pueden opcionalmente formar un heterociclo; y Z 9 y Z 10 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, flúor, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de aproximadamente 5 a 14 átomos en el anillo, aralquilo de 7 a 15 átomos de carbono, y heteroaralquilo de 5 a 14 átomos en el anillo, o Z 9 y Z 10 se seleccionan juntos para formar un carbociclo, o dos grupos Z 9 sobre átomos de carbono adyacentes se seleccionan juntos para formar un carbociclo; o (ii) dos cualquiera de los grupos Y 2 o Y 3 unidos a átomos de carbono adyacentes se pueden seleccionar juntos para que sean -O[C(Z 9 )(Z 10 )]r O- u -O[C(Z 9 )(Z 10 )]r+1-; o (iii) dos cualquiera de los grupos Y 2 o Y 3 unidos al mismo átomo de carbono o a átomos de carbono adyacentes se pueden seleccionar juntos para formar un carbociclo o heterociclo; y en el que cualquiera de los sustituyentes anteriormente mencionados que comprenden un grupo CH3 (metilo), CH2 (metileno), o CH (metino) que no está unido a un halógeno, grupo SO o SO2 o a un átomo N, O o S opcionalmente lleva sobre dicho grupo un sustituyente seleccionado entre hidroxi, halógeno, alquilo (C1 - C4), alcoxi (C1 - C4) y -N [alquilo (C1 - C4)][alquilo (C1 - C4)]; o un N-óxido, sal farmacéuticamente aceptable, o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.