CIP-2021 : C07D 477/20 : Atomos de azufre.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: 
, p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
C07D 477/20 · · · · Atomos de azufre.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento de preparación de un antibiótico carbapenem.
(14/11/2019). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: COOKSON,JAMES, MCNAIR,ROBERT JOHN, SATOSKAR,DEEPAK VASANT.
Un procedimiento de preparacion de un carbapenem, comprendiendo dicho procedimiento la etapa de tratar una solucion de un carbapenem protegido, en el que el carbapenem protegido comprende uno o mas grupos protectores seleccionados del grupo que consiste en grupos bencilo no sustituido, bencilo sustituido, carboxibencilo no sustituido, carboxibencilo sustituidos, y una combinacion de los mismos, con gas de hidrogeno en presencia de un catalizador heterogeneo para formar el carbapenem,
en el que el catalizador heterogeneo es un catalizador de metal mixto y comprende al menos dos metales del grupo del platino (PGM),
en el que la proporcion en % en peso de un PGM con el otro PGM puede estar en el intervalo de 10: 0.01 a 0.01: 10.
PDF original: ES-2731242_T3.pdf
Forma cristalina de ertapenem de sodio y método de preparación para la misma.
(26/06/2019). Solicitante/s: CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology (Shijiazhuang) Co., Ltd. Inventor/es: LI,KUN, SHI,YING, ZHAO,XUEBIN, XIE,ZAN, MA,YUXIU, LV,JIAN, JIA,MING.
Forma cristalina E de ertapenem de sodio de fórmula (I),**Fórmula**
en la que dicha forma cristalina E está caracterizada por un espectro de difracción de rayos X tal como se muestra en la figura 1.
PDF original: ES-2746045_T3.pdf
Proceso para la preparación de trihidrato de meropenem.
(11/05/2016). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE,KYUNG-HO, PARK,SUNG WOO, YOON,HEE KYOON, LEE,BYUNG GOO, CHOI,SOO JIN, JUN,SUN AH, LIM,BYUNG-JO.
Un proceso para la preparación de una forma de trihidrato del compuesto de la Fórmula 1, que comprende:
(a) disolver en agua un solvato de metanol seco del compuesto de la Fórmula 1 en una forma cristalina que tiene un espectro de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a 8,62, 9,76, 12,17, 12,56, 12,99, 15,23, 16,20, 17,20, 18,33, 19,79, 20,24, 21,34, 22,03, 23,69, 24,54, 25,19 y 26,31 °2Θ (± 0,2 °) para obtener una solución;
**(Ver fórmula)**
(b) añadir un antidisolvente a la solución obtenida en la etapa (a) para formar un precipitado; y
(c) aislar el precipitado de la mezcla obtenida en la etapa (b).
PDF original: ES-2641996_T3.pdf
Método mejorado para preparar meropenem usando polvo de zinc.
(16/04/2014) Un método para preparar meropenem trihidrato de fórmula :**Fórmula**
el método se caracteriza en
hacer reaccionar meropenem-PNB de fórmula **Fórmula**
con polvo de zinc en un solvente mezcla de un solvente orgánico y una solución acuosa de fosfato para eliminar el grupo p-nitrobencilo,
eliminar el fosfato de la mezcla resultante y
cristalizar el meropenem trihidrato con una mezcla de solvente para cristalización.
Procedimiento para la preparación de compuestos de carbapenem.
(06/11/2013) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula :**Fórmula**
en el que P1 es un grupo protector de amino, P2 es un grupo protector de carboxilo y P3 comprende hidrógeno o ungrupo protector de hidroxilo, y R1 y R2 comprenden uno o más de entre hidrógeno, un alquilo C1-5, un arilo sustituidoo no sustituido, o un heteroarilo sustituido o no sustituido,
en el que el procedimiento comprende:
a) formar una mezcla de reacción por tratamiento del compuesto tiólico de fórmula IV con cloruro de acetilo,**Fórmula**
en el que P1, R1 y R2 son tal como se han definido anteriormente, y R3 comprende un grupo protector de…
Profármaco de un inhibidor de ICE.
(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PRODUCTO INTERMEDIO DE MEROPENEM EN FORMA CRISTALINA.
(23/12/2011) Compuesto de fórmula **Fórmula** en forma cristalina
PROCEDIMIENTO DE FABRICACIÓN DE COMPUESTOS DE CARBAPENEM.
(24/11/2011) Un procedimiento de reducción de los niveles de disolventes orgánicos en un sólido de carbapenem de fórmula I: o sus sales, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan entre H, alquilo, arilo y heteroarilo, comprendiendo dicho alquilo, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituido las etapas de: a) lavar el sólido de carbapenem que contiene el disolvente orgánico con un disolvente orgánico que contiene agua para producir un sólido de carbapenem lavado que contiene disolvente orgánico residual: y b) evaporar el disolvente orgánico residual del sólido del carbapenem lavado usando vació y/o una corriente de gas inerte a una…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE IMIPENEM.
(10/11/2009) Proceso para la preparación de imipenem de Fórmula I ** ver fórmula** que comprende:
a) activar un compuesto ceto éster de Fórmula II, ** ver fórmula** en la que R es cualquier grupo protector de ácido carboxílico que se puede eliminar fácilmente mediante hidrogenación con un fosforohalidato de Fórmula VI ** ver fórmula** en la que X es un átomo de halógeno y R'' es arilo, en presencia de una base y una cantidad catalítica de una dialquilaminopiridina para obtener un compuesto enol fosfato de Fórmula III, ** ver fórmula** en la que R y R'' tienen el mismo significado definido anteriormente,
b) reaccionar el intermedio de enol fosfato de Fórmula III…
DERIVADOS DE 1-METILCARBAPENEM.
(16/05/2007) Un compuesto de 1-metilcarbapenem representado por la fórmula (I): en la que: R1 representa a un grupo representado por la fórmula COOR3 [en la que R3 representa a un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 o un grupo cicloalquilo de C3-C6], a un grupo representado por la fórmula CONR4R5 [en la que R4 y R5 pueden ser iguales o distintos y representan cada uno a un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 (que puede ser sustituido por uno o dos grupos que pueden ser iguales o distintos y son seleccionados de entre los miembros del grupo que constituye el grupo sustituyente A que se indica más adelante), un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo heterocíclico de 3 a 6 miembros o un grupo arilo de C6-C10 (que puede ser sustituido por uno o dos grupos que pueden ser iguales o distintos y son seleccionados de entre…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-FORMIMIDOIL TIENAMICINA CRISTALINA MONOHIDRATADA (IMIPENEM MONOHIDRATADO).
(16/11/2006) Procedimiento para la preparación y aislamiento de N-formimidoil tienamicina monohidratada cristalina (imipenem) de Fórmula I directamente a partir de la mezcla de reacción sin liofilización (Ver fórmula) cuyo proceso comprende (a) activación de un compuesto ceto éster de Fórmula II (Ver fórmula) en la que p es hidrógeno o un grupo protector, en presencia de una amina secundaria apropiada, en una lactama N-sustituida apropiada o una amida N, N-disustituida como disolvente, opcionalmente en combinación con un disolvente orgánico inerte para obtener un compuesto de Fórmula III (Ver fórmula) en la que x es OP(O)(OR)2…
PROCESOS PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS DE TIPO CARBAPENEM.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KATSUHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KASAI, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un proceso para la preparación de un agente antibacteriano de tipo carbapenem de fórmula o una de sus sales haciendo reaccionar un compuesto de fórmula o una de sus sales donde R1 representa un grupo alquilo C1-C3, un compuesto de fórmula o una de sus sales [donde R2 y R3 cada uno de forma independiente representan un átomo de hidrógeno o un grupo orgánico, o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo], y un compuesto de fórmula o una de sus sales [donde L representa un grupo saliente, y el grupo hidroxilo y el grupo carbonilo cada uno de forma independiente pueden estar protegidos por un grupo protector], para dar un compuesto de fórmula o una de sus sales donde R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que se han definido anteriormente, y el grupo hidroxilo y el grupo carbonilo cada uno de forma independiente pueden estar protegidos por un grupo protector.
NUEVA FORMA CRISTALINA DERIVADA DE UN PIRROLIDILTIOCARBAPENEM.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SAITOH, IZUMI C/O SHIONOGI & CO., LTD., TAKAHIRA, MASAYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD., KAWAKITA, TOSHIO C/O SHIONOGI & CO., LTD., YOSHIOKA, YASUYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD.
Cristal de ácido (+)-(4R, 5S, 6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-4-metil-7-oxo-3[[(3S , 5S)-5-(sulfamoilaminometil)pirro-.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES DE ANTIBIOTICOS A BASE DE CARBAPENEMO.
(01/07/2005) Un procedimiento para convertir un aducto monosódico de carbapenemo inestabilizado en un aducto de dióxido de carbono de carbapenemo estabilizado para el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes mamíferos: **(Fórmula)** que comprende las etapas de: a. preparar una solución de hidróxido de 10ºC; sodio de 1 a 3 N, enfriando la solución a una temperatura de entre 0º a b. cargar entre un 40 a un 60% en peso, en función del 100% en peso del peso total de lote, de Agua para Inyección en un mezclador que tenga medios para mezclar y enfriar el agua a una temperatura de entre 0º a 10ºC; c. cargar 1 mol equivalente de carbonato/beta-lactama activa, en el que el carbonato se selecciona entre bicarbonato de sodio, carbonato de sodio y mezclas…
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA SINTESIS DE CARBAPENEMOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SKERLJ, RENATO, WILLIAMS, JOHN, M..
Un procedimiento para la síntesis de un compuesto representado mediante la fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 y R2 son independientemente H, heteroarilo, arilo o alquilo C1-10, estando dichos heteroarilo, arilo o alquilo sustituidos o no sustituidos, que comprende la desprotección de un compuesto de fórmula II: por hidrogenolisis en presencia de un catalizador metálico prerreducido y una base para dar el compuesto de fórmula I, seguido de la purificación y el aislamiento del compuesto de fórmula I, en la que P es un grupo protector carboxilo, P* es H, H2+, o un grupo protector que se puede eliminar por hidrogenolisis, y R1 y R2 son como se describe anteriormente.
INTERMEDIOS DE CARBAPENEMO ESTABILIZADOS Y USO SINTETICO.
(01/07/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WILLIAMS, JOHN, M., BRANDS, KAREL, M., J., SKERLJ, RENATO, T., DOLLING, ULF, H., JOBSON, RONALD, B.
La invención se refiere a compuestos intermedios de carbapenem estabilizados representados por la fórmula o una sal de éste, en la que P representa un grupo protector carboxilo y X representa un grupo compensador de carga. Además, la invención también se refiere a un porcedimiento para sintetizar un compuesto representado por la fórmula en la que X{sup,+} es un grupo compensador de carga, que comprende: desproteger un compuesto de fórmula para producir el compuesto.
ANTIBIOTICO A BASE DE CARBAPENEM, COMPOSICION Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ZIMMERMAN,JEFFREY A., WILLIAMS, JOHN, M., HUNKE, WILLIAM, A., KAUFMAN, MICHAEL, J., BERGQUIST, PAUL, A., DIMICHELE, LISA, M., DUBOST, DAVID, C., SIDLER, DANIEL, R.
SE DESCRIBE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA DE SUS PRODROGAS, HIDRATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN SU FORMA ESTABILIZADA Y/O EN COMBINACION CON UNA FUENTE DE DIOXIDO DE CARBONO.
NUEVOS DERIVADOS C-2 S/0- Y S/N FORMALDEHIDO ACETAL DE ACIDOS CARBAPENEM-3-CARBOXILICOS Y SU USO COMO ANTIBIOTICOS E INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA.
(01/04/2004) Compuestos de la fórmula I estructural y sus sales farmacéuticamente aceptables, derivados de ésteres y derivados de amina, en la que R1 representa hidrógeno, hidroximetilo o 1-hidroxietilo, R2 representa hidrógeno o metilo y R3 representa un grupo farmacéuticamente aceptable que está unido a la parte restante de la molécula por un enlace sencillo oxígeno- carbono o un enlace sencillo nitrógeno-carbono y que está seleccionado entre el grupo compuesto por: alcoxi, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalcoxi, N-heterociclilo, heterocicliloxi, heterociclilcarboniloxi , heterocicliltiocarboniloxi , aciloxi, tioaciloxi, alcoxicarboniloxi, carbamoiloxi, tiocarbamoiloxi, heterocicliloxicarboniloxi , heterocicliloxitiocarboniloxi , N-heterociclicarbamoiloxi , N-heterocicliltiocarbamoiloxi…
COMPUESTOS DE CARBAPENEM, SU UTILIZACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.
(01/02/2004) Un compuesto de carbapenem de la fórmula (I) en la que cada símibolo se define como en la especificación, y una de sus sales farmacéuticamente aceptables. El compuesto de carbapenem (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables de la presente invención muestra una absorción superior del aparato digestivo por administración oral, y una actividad antibacteriana suficiente contra una gran variedad de especies bacterianas, así son extremadamente útiles como agentes para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades infecciosas, particularmente enfermedades infecciosas bacterianas. Dichos agentes para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades infecciosas puede utilizarse como agentes para la profilaxis…
CRISTAL DE UN DERIVADO DE PIRROLIDILTIOCARBAPENEM , PREPARACION LIOFILIZADA QUE CONTIENE DICHO CRISTAL, Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIRLO.
(01/04/2003). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAI, HIDEAKI, INOUE, MASAYOSHI, FUJIKANE, KAZUICHI, SUGIYAMA, KENJI, MATSUBARA, FUMIHIKO, ODA, KATSUO, OYA, TAKASHI, HAMADA, YOSHINORI.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN CRISTAL DE ACIDO (1R,5S,6S)-6[(1R)-1-HIDROXIETIL]-2-[(3S ,5S)-5-SULFANOAMINOMETIL1-PIRROLIDIN-3-IL]TIO-1-METIL-1-CARBA-2-PENEM-3-CARBOXILICO , REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE, UNA PREPARACION LIOFILIZADA QUE COMPRENDE EL CRISTAL, Y UN METODO PARA PRODUCIRLO. EL PROCESO DE PRODUCCION COMPRENDE LAS FASE DE CONGELAR LA SOLUCION ACUOSA QUE CONTIENE EL COMPUESTO ARRIBA MENCIONADO, ENFRIANDO HASTA UNA TEMPERATURA DE -20 C O INFERIOR; CALENTAR LA SOLUCION CONGELADA HASTA 0 O -10 C; Y ENFRIAR Y CALENTAR LA SOLUCION CONGELADA AL MENOS DOS VECES EN UN RANGO DE TEMPERATURAS DE 0 A -10 C.
DERIVADOS DE 1-METILCARBAPENEM.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: UTSUI, YUKIO SANKYO COMPANY, LIMITED, OHYA, SATOSHI SANKYO COMPANY, LIMITED, KAWAMOTO, ISAO, SANKYO COMPANY, LIMITED, ISHIKAWA, KATSUYA, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOJIMA, KATSUHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, SHIMOJI, YASUO, SANKYO COMPANY, LIMITED, YASUDA, HIROSHI-SANKYO COMPANY, LIMITED.
(CONSTITUCION) UN COMPUESTO 1 - METILCARBAPENEM REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ESTER Y A REPRESENTA UN PROLILAMINOPIRROLIDIN - 1 ILCARBONILO SUSTITUIDO, AMINOALCANOILAMINOPIRROLIDIN - 1 - IL CARBONILO SUSTITUIDO, 1 - HIDROXI - 2 - (AMINOALQUILPIRROLIDIN 1 - ILCARBONIL SUSTITUIDO)ETIL, 1 - HIDROXI - 2 - (PIPERAZIN 1 - ILCARBONIL SUSTITUIDO)ETIL, 1 - HIDROXI - 2 (PIRROLIDINILAMINOCARBONIL SUSTITUIDO)ETIL O SIMILARES; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. (VENTAJAS) LOS COMPUESTOS 1 - METILCARBAPANEM DE LA PRESENTE INVENCION TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EXCELENTE Y SON AGENTES UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.
DERIVADOS DE ESTER DEL ACIDO CARBAPENEM-3-CARBOXILICO.
(16/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH LEDERLE JAPAN LTD. Inventor/es: KUMAGAI, TOSHIO, ABE, TAKAO.
ESTER DERIVADOS DEL ACIDO (1R,5S,6S) ZOLIN TOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; R{SUP,2} ES UN GRUPO ALQUILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO CICLOALQUILO DE 4 A 7 ATOMOS DE CARBONO QUE, A SU VEZ, PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, O SE TRATA DE UN GRUPO CICLOALQUILO CON 4 A 7 CARBONOS QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; Y N ES 0 O 1. LOS COMPUESTOS SON ALTAMENTE ABSORBIBLES EN EL TRACTO DIGESTIVO Y SE CONVIERTEN RAPIDAMENTE EN EL COMPUESTO ACTIVO DENTRO DEL ORGANISMO MOSTRANDO UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
PROCEDIMIENTO PARA ELABORAR COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.
(16/05/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA DE ACUERDO CON LA FORMULA (I), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE CARBONO O NITROGENO Y R{SUP,1}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON SUSTITUYENTES DE QUINOLONA CONOCIDOS; Y DONDE UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,3} O R{SUP,6} PUEDEN SER UNA FRACCION QUE CONTIENE LACTAMA; O UNA FORMA PROTEGIDA, SAL, SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER BIOHIDROLIZABLE, O SOLVATO DEL MISMO; EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UNO O MAS COMPUESTOS DE ORGANOSILICIO, CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBIO ANTERIORMENTE; DONDE UNO DE R{SUP,1},…
DERIVADOS DE CARBAPENEM 1-BETA-METIL-2-TIOLICOS.
(16/03/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: DONG KOOK PHARMACEUTICAL CO., LTD. KWON, KI-BEOM. Inventor/es: CHO, JUNG HYUCK, NAM, KI HONG, OH, CHANG HYUN.
DERIVADOS DE CARBAPENEM 1-BE-METIL-2-TIOLICOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS CARBAPENEM 1-BE-METIL-2-TIOLICOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) Y A UN METODO PARA SU PRODUCCION *FIG* EL COMPUESTO ANTES MENCIONADO ES MUY ESTABLE CONTRA LA ENZIMA DHP-1 DEBIDO A LA PROTECCION EFECTIVA DEL ANILLO CARBAPENEM ESTRUCTURALMENTE Y ES ALTAMENTE EFICAZ TANTO EN MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS COMO GRAM-NEGATIVOS, ESPECIALMENTE TIENE UN EFECTO NOTABLE SOBRE LA PSEUDONOMAS AERUGINOSA CONOCIDA COMO GERMEN GENERADOR DE ENFERMEDADES QUE TIENE UNA ELEVADA RESISTENCIA.
