N-SULFONILPIRROLES Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA HISTONA DESACETILASA.
Compuestos de fórmula I **ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno,
alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo C1-4, R3 es hidrógeno o alquilo C1-4, R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R6 es -T1-Q1, en el que T1 es un enlace o alquileno C1-4, o bien Q1 está sustituido con R61 y/o R62, y es Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3, Ha4 o Ah1 o bien Q1 no está sustituido, y es Ha2, Ha3 o Ha4, en el que R61 es alquilo C1-2, alcoxilo C1-2, halógeno, hidroxi-alquilo C1-2, alquil(C1-2)-sulfonilamino, alquil(C1-2)carbonilamino, di-alquil(C1-2)-aminosulfonilo, -T2-N(R611)R612 o -U-T3-N(R613)R614, en los que T2 es un enlace o alquileno C1-4 de cadena lineal, R611 es hidrógeno, alquilo C1-2, cicloalquilo C3-5 o alcoxi(C1-2)-alquilo C2-3, R612 es hidrógeno o alquilo C1-2, o R611 y R612 juntos y con la inclusión del átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico Het1, en el que Het1 es morfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino o 4N-(alquil C1-2)piperazino, U es -O- (oxígeno) o -C(O)NH-, T3 es alquileno C2-4 de cadena lineal, R613 es hidrógeno, alquilo C1-2, cicloalquilo C3-5 o alcoxi(C1-2)-alquilo C2-3, R614 es hidrógeno o alquilo C1-2, o R613 y R614 juntos y con la inclusión del átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico Het2, en el que Het2 es morfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino o 4N-(alquil C1-4)-piperazino, T4 es un enlace o alquileno C1-4, Het3 es 1N-(alquil C1-4)-piperidinilo o 1N-(alquil C1-4)-pirrolidinilo, V es -O- (oxígeno) o -C(O)NH-. T5 es un enlace o alquileno C1-4, Het4 es 1N-(alquil C1-4)-piperidinilo o 1N-(alquil C1-4)-pirrolidinilo, R62 es alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 o halógeno, Aa1 es un radical bisarilo constituido por dos grupos arilo, que se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, y que están unidos entre sí por medio de un enlace sencillo, Hh1 es un radical bisheteroarilo constituido por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 ó 6 miembros monocíclicos que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y que están unidos entre sí por medio de un enlace sencillo, Ah1 es un radical arilheteroarilo constituido por un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, y un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 ó 6 miembros monocíclicos que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, estando unidos dichos grupos arilo y heteroarilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ah1 por medio de dicho resto heteroarilo al grupo molecular original. Ha1 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 ó 6 miembros monocíclicos que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha1 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, Ha2 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 9 ó 10 miembros bicíclicos condensados que comprenden uno, dos o tres heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha2 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, Ha3 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 miembros monocíclicos que comprenden tres o cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha3 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, Ha4 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 9 ó 10 miembros bicíclicos condensados parcialmente saturados que están compuestos por un anillo de benceno libre de heteroátomos y uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha4 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, R7 es hidroxilo o Cyc1, en el que Cyc1 es un sistema de anillo de fórmula Ia ** ver fórmula** en la que A es C (carbono), B es C (carbono), ES 2 327 269 T3 R71 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-4, R72 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-4, M con la inclusión de A y B es o bien un anillo Ar2 o bien un anillo Har2, en el que Ar2 es un anillo de benceno, Har2 es un anillo heteroaromático insaturado de 5 ó 6 miembros monocíclico que comprende de uno a tres heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y las sales de estos compuestos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: 4SC AG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: AM KLOPFERSPITZ 19 A,82152 PLANEGG - MARTINSRIED.
Inventor/es: MAIER, THOMAS, DR., BECKERS, THOMAS, BAR, THOMAS, SCHNEIDER, SIEGFRIED, ZIMMERMANN,ASTRID, GEKELER,VOLKER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 1 de Julio de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D207/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de azufre.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
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