DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINA Y PIRROLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON UN GRUPO AMINO CICLICO.
Un derivado de pirrolopirimidina o pirrolopiridina sustituido con un grupo amino cíclico representado por la siguiente fórmula [I]:
** ver fórmula** (donde el grupo amino cíclico está representado por la siguiente fórmula [II]: ** ver fórmula** en la que el grupo amino cíclico es una amina cíclica saturada de 3 a 8 miembros o una amina cíclica saturada de 3 a 8 miembros unida mediante puente de alquileno C 1-C 5 o alquilen(C 1-C 4)-O-alquileno C 1-C 4 entre dos átomos de carbono diferentes cualesquiera de la amina cíclica, cuya amina cíclica está sustituida con un grupo representado por -(CR 1 R 2 )m-(CHR 3 )a-X, R 4 y R 5 independientemente en el mismo o diferentes átomos de carbono de la amina cíclica; X es ciano, hidroxi o -OR 9 ; Y es N o CR 10 ; R 1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C 1-C 5, alcoxi(C 1-C 5)alquilo C 1-C 5 o hidroxialquilo C 1-C 5; R 2 es hidrógeno o alquilo C 1-C 5; R 3 es hidrógeno, ciano, alquilo C 1-C 5, alcoxi(C 1-C 5)alquilo C 1-C 5 o hidroxialquilo C 1-C 5; m es un entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3, 4 y 5; n es 0 o 1; con la condición de que cuando X es hidroxi o OR 9 , y n es 0, m es un entero seleccionado entre 1, 2, 3, 4 y 5; R 4 es hidrógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-C5, ciano, cianoalquilo C1-C5 o alquilo C1-C5; R 5 es hidrógeno o alquilo C 1-C 5; R 6 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C5, hidroxi, alcoxi C1-C5, cicloalquil(C3-C8)oxi o -N(R 11 )R 12 ; R 7 y R 8 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3- C 8, cicloalquil(C 3-C 8)alquilo C 1-C 5, hidroxi, alcoxi C 1-C 5, cicloalquil(C 3-C 8)oxi, -N(R 11a )R 12a , -CO 2R 13 , ciano, nitro, alquil(C 1-C 5)tio, trifluorometilo o trifluorometoxi; o R 7 y R 8 se toman juntos para formar -CH 2-CH 2-CH 2- CH2- o -CH=CH-CH=CH-; R 9 es acilo C1-C24, alcoxi(C1-C10)carbonilo, arilalquil(C1-C5)oxicarbonilo, -CO-O-CHR 14 -O-CO-R 15 , -P(=O)(OR 14a )OR 15a , -CO-(CH 2) p-(CHR 16 ) q-NR 17 R 18 , arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo, donde cada uno de dichos acilo, arilo y heteroarilo no está sustituido o está sustituido con alcoxi C 1-C 5, y acilo C 1-C 24 incluye opcionalmente de uno a seis enlaces dobles; R 10 es hidrógeno, alquilo C1-C5, halógeno, ciano o-CO2R 19 ; Ar es arilo o heteroarilo cuyo arilo o heteroarilo no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes, que son iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C 1-C 5, cicloalquilo C 3- C8, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, alcoxi C1-C5, alquil(C1-C5)tio, alquil(C1-C5)sulfinilo, alquil(C1-C5)sulfonilo, ciano, nitro, hidroxi, -CO2R 19a , -C(=O)R 19a , -CONR 11b R 12b , -OC(=O)R 19a , -NR 11b CO2R 19a , -S(O)rNR 11b R 12b , hidroxialquil(C2-C5)aminoalcoxi C2-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, fluorometoxi, metilendioxi, etilendioxi y -N(R 20 )R 21 ; con la condición de que cuando X es hidroxi, Y es N, y el grupo amino cíclico es un anillo de 5 miembros, Ar es arilo o heteroarilo cuyo arilo o heteroarilo está sustituido con al menos uno de los sustituyentes que se seleccionan entre halógeno y trifluorometilo; con la condición de que los compuestos en los que X es hidroxi; Y es N; el grupo amino cíclico es una amina cíclica saturada de 6 miembros; m es un entero seleccionado entre 1, 2 y 3; n es 0; R 1 , R 2 , R 4 y R 5 son hidrógeno; R 6 es metilo; R 7 y R 8 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno o metilo; Ar es fenilo cuyo fenilo está sustituido con dos o tres sustituyentes, que son iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en cloro, bromo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquil(C1-C3)tio, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; están excluidos; R 11 y R 12 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C8 o cicloalquil(C 3-C 8)alquilo C 1-C 5; R 11a y R 12a son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C 1-C 5, cicloalquilo C 3-C 8 o cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C5; R 11b y R 12b son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C8 o cicloalquil(C 3-C 8)alquilo C 1-C 5; R 13 es hidrógeno, alquilo C 1-C 5, cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquil(C 3-C 8)alquilo C 1-C 5, alcoxi(C 1-C 5)alquilo C 1-C 5, cicloalquil(C3-C8)oxialquilo C1-C5 o fenilo; R 14 y R 15 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5 o arilalquilo C1-C5; R 14a y R 15a son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C 1-C 5 o arilalquilo C 1-C 5; R 16 es hidrógeno, alquilo C1-C5, arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-C5, heteroarilalquilo C1-C5, hidroxialquilo C1-C5, hidroxicarbonilalquilo C1-C5, hidroxifenilalquilo C1-C5, alcoxi(C1-C5)alquilo C1-C5, aminoalquilo C1-C5, guanidinoalquilo C 1-C 5, mercaptoalquilo C 1-C 5, alquil(C 1-C 5)tioalquilo C 1-C 5 o aminocarbonilalquilo C 1-C 5; R 17 y R 18 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C 1-C 5, cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C5, acilo C1-C10, alcoxi(C1-C10)carbonilo o arilalquil(C1-C5)oxicarbonilo; o R 16 y R 17 se toman juntos para formar -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2- o -CH2CH2CH2CH2-; p es un entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3, 4 y 5; q es 0 o 1; R 19 es hidrógeno o alquilo C1-C5; R 19a es hidrógeno o alquilo C 1-C 5; r es 1 o 2; R 20 y R 21 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno o alquilo C 1-C 5), uno de sus isómeros individuales, sus mezclas de isómeros racémicas o no racémicas o uno de sus N-oxidos, o sus sales e hidratos farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 24-1 TAKATA 3-CHOME TOSHIMA-KU,TOKYO 171-8633.
Inventor/es: NAKAZATO, ATSURO, OKUBO, TAKETOSHI, LUYCKX, MARCEL G.M., KENNIS, LUDO E. J., DE BRUYN,MARCEL F. L, BONGARTZ,JEAN-PIERRE A. M, VAN DEN KEYBUS,FRANS M. A, VAN ROOSBROECK,YVES E. M, HENDRICKX,ROBERT J. M, NOZAWA,DAI, YAMAGUCHI,MIKAKO, TAMITA,TOMOKO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 24 de Diciembre de 2003.
Fecha Concesión Europea: 29 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D209/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
- C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
- C07D239/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
- C07D451/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.
- C07D471/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
- C07F9/6561 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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