DERIVADOS DE (4-(BENZO(B)TIOFEN-2-IL)-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA COMO INHIBIDORES DE IKK-BETA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno,
hidroxi, halo, metiltio, aminosulfonilo, pirid-2 ilamino, 3-metilaminocarbonilfenilo, -C(O)NR 8 R 9 , -(CH 2) 0-1NHSO 2R 12 -CH 2NHCONHR 13 , NHC(O)R 14 o pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con etoxicarbonilo; R 2 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo(C1-C4) o alcoxi(C1-C4); R 3 es hidrógeno, halo o metilo; R 4 es (a) -NR 6 R 7 o (b) aminometilciclohexilo, piperidinilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-ilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-iletenilo, 4-(C1-C4)alquilpiperidin-4-ilo o pirrolidinilo; en la que (b) puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alquenilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), C(O)R 10 y alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con halo, alcoxi(C1-C4) o cicloalquilo(C3-C6); R 5 es hidrógeno, cuando n es 1-7 o hidroxi cuando n es 2-7; R 6 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R 7 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo(C 1-C 4), piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido con alquilo(C 1-C 4), piperidinilcarbonilo opcionalmente sustituido por alquilo(C 1-C 4), pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido por alquilo(C1-C4) y pirrolidinilcarbonilo opcionalmente sustituido por alquilo(C1-C4); como alternativa, R 6 y R 7 , junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado del grupo constituido por piperacinilo, homopiperacinilo, 4-dimetilaminopiperidin-1-ilo, 3-dimetilaminopirrolidin-1-ilo o hexahidropirrolo[3,4-c]pirrolilo; en la que el anillo puede estar opcionalmente sustituido del grupo constituido por alquenilo(C2-C4), cicloalquilo (C 3-C 6), C(O)R 10 , y de uno a tres sustituyentes alquilo (C 1-C 4) opcionalmente sustituidos con hidroxi; R 8 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R 9 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), tiazolilo, imidazolilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con halo, 2-hidroxi 2-fenilo-etilo, imidazoliletilo, 6-cloropiridil-3-metilo o furan-2-ilo-alquilo (C 1-C 4); como alternativa, R8'' y R9 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo seleccionado del grupo constituido por morfolinilo y tiazinilo; R 10 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) o NHR 11 ; R 11 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); 78 null ES 2 329 085 T3 R 12 es alquilo(C1-C4), trifluoroalquilo(C1-C4), bencilo o cicloalquilo(C3-C6); R 13 es alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6) o bencilo opcionalmente sustituid con alquilo(C1-C4), halo, o alcoxi(C1- C 4); R 14 es cicloalquilo(C3-C6), piperidinilo, indolilmetilo o bencilo opcionalmente sustituido con 3-dimetilamino-2hidroxipropoxi; con la condición de que cuando R 4 es piperidinilo, R 1 es -C(O)NR 8 R 9 ; y n es 1-7, con la condición de que n es 1 únicamente cuando R4 es aminometilciclohexilo o 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-iletenilo; o su sal farmacéuticamente aceptable
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06060911US.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.
Inventor/es: SHIH, CHUAN, LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, WANG,Q.,MAY, DAHNKE,KARL,ROBERT, ZHANG,BO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Julio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D409/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Clasificación PCT:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P33/00 A61P […] › Agentes antiparasitarios.
- C07D409/04 C07D 409/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Patentes similares o relacionadas:
Moduladores de ROR gamma (RORgamma), del 18 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, […]
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad, del 11 de Marzo de 2020, de MERCK PATENT GMBH: Compuesto de formula (I-B) **(Ver fórmula)** en la que R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3; R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo […]
Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR, del 19 de Febrero de 2020, de Connexios Life Sciences Pvt. Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es seleccionado del grupo consistente de H y alquilo-C1-C6; R2 y R3 […]
Sulfonilamidas sustituidas para combatir parásitos animales, del 5 de Febrero de 2020, de BAYER CROPSCIENCE AG: Uso de un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf): **(Ver fórmula)** donde […]
Pirrolidinonas como herbicidas, del 5 de Febrero de 2020, de FMC CORPORATION: Compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo: **(Ver fórmula)** donde Q1 es un sistema de anillos de naftalenilo o anillo de fenilo, estando […]
Inhibidores de bromodominio, del 4 de Diciembre de 2019, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que, R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, […]
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización, del 20 de Noviembre de 2019, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: **(Ver fórmula)** el anillo A se selecciona de fenilo, […]
Compuestos como moduladores de tirosina cinasa, del 8 de Noviembre de 2019, de ALLERGAN, INC.: Compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula** en la que X es NH o S; R1 se selecciona del grupo que consiste en C(O)(CR5R6)dN(R4)2, […]